Ванкомицин (vancomycin)

При в/в введении хорошо распределяется в организме, проникает через ГЭБ при воспалении мозговых оболочек, выводится почками в неизмененном виде; период полувыведения 6-8 ч, может увеличиваться при нарушениях функции почек, у новорожденных и пожилых людей. В ЖКТ не всасывается, в/м не вводят.
Показания. Инфекции, вызванные MRSA (препарат выбора) и коагулазоотрицательными стафилококками, - пневмония, бактериальный эндокардит, сепсис (можно в сочетании с гентамицином и/или рифампицином), энтерококковые инфекции (при бактериальном эндокардите в сочетании с гентамицином, стрептомицином).
Нежелательные реакции. Флебит, лихорадка, озноб, нефротоксичность, интерстициальный нефрит, ототоксичность, нейтропения и тромбоцитопения, эозинофилия, тошнота, АШ, сыпь. При быстрой инфузии тяжелая артериальная гипотензия (включая шок и остановку сердца), одышка, крапивница, зуд, покраснение верхней части тела (синдром "красной шеи"), боль и спазмы в области спины и грудной клетки.
Предостережения. Беременность, кормление грудью, новорожденные, пожилой возраст, нарушения функции почек (увеличить интервалы между введениями) и слуха, контролировать эти функции (прекратить применение при появлении шума в ушах). В/в вводить не менее 1 ч, использовать максимально возможное разведение, менять места введения.
Дозы и применение. В/в капельно 2 г/сут в 2-4 введения; для профилактики в хирургии - 1 г за 60 мин до операции, внутрь 0,5-2 г/сут в 3-4 приема. При в/в введении разовую дозу разводят в 200 мл 5% р-ра глюкозы или 0,9% р-ра NaCl.
Ванкоцин (Eli Lilly, Германия), ванмиксан (Sanofi Winthrop, Франция), эдицин (Lek D.D., Словения), ванколед (Lederle, США)
Лиоф. пор. д/приг. р-ра д/ин. (флак.), 0,5 и 1 г.

Оксазолидиноны

Линезолид (linezolid)

Первый представитель оксазолидинонов - нового класса синтетических антибактериальных препаратов. Имеет узкий спектр действия, действует преимущественно бактериостатически. Основное клиническое значение: влияние на грамположительные кокки, устойчивые ко многим другим антибиотикам, в том числе на MRSA, пенициллинорезистентные пневмококки и ванкомицинорезистентные энтерококки.
Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность (около 100%) не зависит от приема пищи. Быстро распределяется в ткани, имеющие хорошее кровоснабжение. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой, преимущественно в неактивном виде.
Показания. Инфекции, вызванные грамположительными кокками при резистентности к другим антибиотикам: внебольничная и нозокомиальная пневмония.
Нежелательные реакции. Диспепсические явления; нарушения вкуса, головная боль; умеренная гематотоксичность, транзиторное повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы.
Предостережения. Слабо ингибирует МАО, поэтому может усиливать прессорный эффект симпатомиметиков.
Дозы и применение. Внутрь, в/в 0,8-0,12 г/сут в 2 введения.
Зивокс (Pharmacia & Upjohn Company, США)
Табл., покр. плен. обол., 0,4 и 0,6 г.

Другие антибиотики

Рифампицин (rifampicin)

Обладает широким спектром активности. Действует бактерицидно. Основное клиническое значение: действие на M. tuberculosis, множественно-резистентные грамположительные кокки, легионеллы. Хорошо всасывается (пища снижает биодоступность) и распределяется, проникает в клетки, проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени. Выделяется с желчью и мочой, частично со слюной и слезной жидкостью. Гепатотоксичен, мощный индуктор цитохрома Р450.
Быстрое распространение устойчивости ограничивает показания к применению туберкулезом, атипичными микобактериозами и тяжелыми формами некоторых других инфекций, при которых неэффективно лечение альтернативными антибиотиками.
Показания. Туберкулез (в сочетании с изониазидом и другими противотуберкулезными препаратами), санация носителей менингококка и H. influenzae типа В (профилактика менингита), стафилококковые инфекции, вызванные MRSA или коагулазоотрицательными стафилококками (в сочетании с амино-гликозидами, фузидином, ванкомицином, фторхинолонамихинолонами), легионеллез (в сочетании с эритромицином).
Противопоказания. Желтуха, недавно (менее 1 года) перенесенный инфекционный гепатит, гиперчувствительность к рифамицинам, I и конец III триместра беременности.
Нежелательные реакции. Боли в животе, тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение, зрительные расстройства, сыпь, зуд, тромбоцитопения, гриппоподобный синдром, повышение активности трансаминаз, уровня желчных кислот и билирубина, холестатическая желтуха, гепатит. В единичных случаях отмечали гепатит с летальным исходом, развитие порфирии во время лечения. Возможны анафилактоидные реакции, лейкопения, тромбоз глубоких вен, нарушения менструального цикла, интерстициальный нефрит, некроз почечных канальцев, герпетоидные реакции, острая гемолитическая анемия.
Предостережения. Заболевания печени, контролировать ее функцию. Риск нежелательных реакций возрастает при длительном лечении, у детей, а также при сочетании с изониазидом. Возможно окрашивание мочи, слюны, слезной жидкости и контактных линз в оранжевый цвет.
Дозы и применение. См. также разд. 18.2.1.13. "Противотуберкулезные препараты". Внутрь 0,45-0,6 г/сут в 1-2 приема за 1 ч до еды. Для профилактики менингита - по 0,6 г каждые 12 ч 2 дня (при носительстве H. influenzae типа В 4 дня). В/в капельно 0,45-0,6 г/сут (в 500 мл 5% р-ра глюкозы) в одно введение в течение 3 ч.
Рифампицин (Россия)
Капс., 0,05 и 0,15 г; пор. д/приг. р-ра д/ин. (амп.), 0,15 г.
Бенемицин (Polfa, Tarchomin Pharma-ceutical Works SA, Польша), рифамор и рифогал (ICN Galenica, Югославия).

Нитроимидазолы

Обладают высокой активностью в отношении анаэробов и простейших. Хорошо всасываются из ЖКТ, метронидазол при невозможности приема внутрь можно вводить в/в. Хорошо распределяются в организме, проходят через ГЭБ. Метаболизируются в печени, выводятся преимущественно с мочой.