Имипенем/циластатин (imipenem/cilastatin)

Показания. Нозокомиальная пневмония, сепсис, инфекции у пациентов с иммунодефицитом.
Противопоказания. Гиперчувствительность к карбапенемам или циластатину, кормление грудью.
Нежелательные реакции. Тошнота, рвота (при быстром в/в введении), редко - антибиотикоассоциированная диарея, положительная проба Кумбса, аллергические реакции, судороги, увеличение в крови концентрации мочевины и креатинина, активности печеночных ферментов, тромбофлебит.
Предостережения. Аллергия к b -лактамам, нарушение функции почек, неврологические расстройства, эпилепсия, беременность. Препарат, предназначенный для в/м введения, нельзя вводить в/в!
Дозы и применение. В/в 1,5-4 г/сут в 3-4 введения, обычно по 0,5 г 4 раза/сут; в/м 1,5 г/сут в 2 введения.
Тиенам (Merck Sharp & Dohme B.V., Нидерланды)
Пор. д/приг. в/в р-ра (флак.), 0,5 г; в/м р-ра (флак.), 0,5 и 0,75 г.

Меропенем (meropenem)

Показания. См "Имипенем/циластатин", менингит, вызванный множественно-резистентными грамотрицательными бактериями.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Нежелательные реакции. См. "Имипенем/циластатин".
Предостережения. Аллергия к b -лактамам, нарушение функции почек. Безопасность у детей до 3 мес не установлена. Препарат, предназначенный для в/м введения, нельзя вводить в/в!
Дозы и применение. В/в 2 г/сут в 4 введения или 3 г/сут в 3 введения, при менингите - в/в 6 г/сут в 3 введения.
Меронем (Sumitomo Pharmaceutical Corporation Ltd. for AstraZeneca UK Ltd., Япония)
Лиоф. пор. д/приг. в/в р-ра (флак.), 0,5 и 1 г.

Монобактамы

 

Азтреонам (aztreonam)

Имеет узкий спектр действия. Устойчив к действию многих b -лактамаз, продуцируемых аэробной грамотрицательной флорой. Активен в отношении микроорганиз-мов семейства Enterobacteriaceae и P. aeruginosa, включая нозокомиальные штаммы, ус-тойчивые к аминогликозидам, уреидопенициллинам и цефалоспоринам. Распределяется во многие ткани и среды. Проникает через ГЭБ при воспалении оболочек мозга, а также через плаценту и в грудное молоко. Период полувыедения равен 1,5-2 ч, при циррозе печени может увеличиваться до 2,5-3,5 ч, при почечной недостаточности - до 6-8 ч.
Показания. Госпитальные пневмонии.
Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная и/или печеночная недостаточность.
Нежелательные реакции. Тошнота, рвота, диарея, боли или дискомфорт в животе, аллергические реакции, тромбоцитопения, нейтропения.
Предостережения. Аллергия к другим b -лактамам, беременность, кормление грудью, нарушение функции почек и/или печени.
Дозы и применение. В/в (3-5 мин) или в/м по 1 г каждые 8 ч или по 2 г каждые 12 ч, при тяжелых бактериальных инфекциях (включая системные инфекции, вызванные P.aeruginosa) по 2 г каждые 6-8 ч.
Азактам (Bristol-Myers Squibb, Италия)
Пор. д/приг. р-ра д/ин. (флак.), 0,5 и 1 г.

Тетрациклины

Антибиотики широкого спектра действия, значение которых снижается из-за возрастающей резистентности микроорганизмов. Остаются препаратами выбора при инфекциях, вызванных хламидиями, микоплазмами и риккетсиями (включая лихорадку Q). Накапливаются в костной ткани, вызывают окрашивание и повреждение зубов. Нельзя на-значать детям до 8 лет, беременным и кормящим женщинам, пациентам с почечной недостаточностью (кроме доксициклина).

Доксициклин по сравнению с тетрациклином имеет более высокую биодоступность при приеме внутрь (снижается при одновременном приеме препаратов железа), более длительный t1/2 (назначают 1-2 раза/сут) и лучше переносится.

Тетрациклин (tetracycline)

Показания. Внебольничные и атипичные пневмонии. Противопоказания. Почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, возраст до 8 лет, СКВ.
Нежелательные реакции. Нарушение формирования костной и зубной ткани, почернение языка, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции, повышение ВЧД (псевдоопу-холевый синдром), гепатотоксичность, нефротоксичность, фотодерматиты, панкреатит, катаболическое действие, антибиотикоассоциированная диарея.
Предостережения. Нарушения функции печени. В период лечения избегать прямой инсоляции из-за возможности фотосенсибилизации. Всасывание уменьшается под влиянием пищи, особенно молочной.
Дозы и применение. Внутрь 1,2-2 г/сут в 4 приема за 1 ч до еды.
Тетрациклин (Россия)
Капс., 100 000 и 200 000 ЕД; табл., покр. обол., 0,1 и 0,25 г, 50 000 ЕД; мазь д/нар. прим. (тубы) 3%, 15 и 30 г; мазь глазн. (тубы), 10 000 ЕД/г, 3, 7 и 10 г.

Доксициклин (doxycycline)

Показания. Внебольничные и атипичные пневмонии.
Противопоказания, нежелательные реакции, предостережения. См. "Тетрациклин", но можно применять при почечной недостаточности.
Дозы и применение. Внутрь и в/в капельно (не менее чем за 1 ч) 0,2 г/сут в 1-2 введения.
Доксициклина гидрохлорид (Россия)
Капс. 0,05, 0,1 г и 0,2 г; табл., покр. обол., 0,1 г; пор. д/приг. р-ра для в/в ин. (амп.), 0,1 г.
Вибрамицин (Pfizer SA, Бельгия; KRKA D.D., Словения), юнидокс солютаб (Yamanouchi Europe B.V., Нидерланды).

Аминогликозиды

Действуют бактерицидно, активны преимущественно в отношении аэробной грамотрицательной флоры семейства Enterobacteriaceae, причем к амикацину могут быть чувствительны многие штаммы бактерий, резистентные к другим аминогликозидам. Анаэробы устойчивы. Стрептомицин и канамицин активны в отношении туберкулезных миобактерий; гентамицин, тобрамицин, нетилмицин и амикацин - в отношении P. aeruginosa. Учитывая устойчивость пневмококков, аминогликозиды (включая гентамицин), нельзя применять для лечения внебольничной пневмонии. Активность аминогликозидов снижается при гипоксии и ацидозе.

Практически не всасываются в ЖКТ (риск абсорбции при воспалительных заболеваниях ЖКТ), вводят парентерально. Недостаточно хорошо проходят через тканевые барьеры, плохо проникают в бронхолегочный секрет, ликвор, желчь. Не метаболизируются, выделяются почками. При почечной недостаточности возможна кумуляция, необходима коррекция доз. Фармакокинетика вариабельна, поэтому следует проводить терапевтический лекарственный мониторинг (контроль концентрации в крови). Основными нежелательными реакциями являются нефротоксичность и ототоксичность, которые чаще встречаются у детей, пожилых и при исходном нарушении функции почек и слуха. Могут ухудшать нервно-мышечную передачу и не должны назначаться пациентам с миастенией; опасно использование на фоне и после введения миорелаксантов.

Применяют при различных инфекциях, в том числе нозокомиальных, вызванных аэробной грамотрицательной флорой; при подозрении на смешанную этиологию - в сочетании с b-лактамами и антианаэробными препаратами (метронидазол, линкозамиды). Гентамицин и стрептомицин используют также при бактериальном эндокардите (в сочетании с пенициллином, ампициллином). Расчет дозы должен обязательно проводиться с учетом массы тела и возраста пациента, функции почек, локализации и тяжести инфекции.