2020-08-05
66
Фепранон (амфепранон) является аналогом фенамина с более избирательным, анорексигенным действием, также как и фенамин, фепранон усиливает высвобождение из нервных окончаний норадреналина и дофамина и угнетает их обратный захват, что приводит к стимуляции центральных адренорецепторов и дофаминовых рецепторов и угнетению центра голода.
При использовании фепранона могут возникать побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (тахикардия, повышение артериального давления, аритмии), ЦНС (беспокойство, нарушения сна), желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (сухость во рту, тошнота, запоры или поносы). Возможно развитие привыкания и физической лекарственной зависимости.
Дексфенфлурамин (изолипан) по структуре сходен с фенамином, но обладает мало выраженной центральной стимулирующей активностью и вместе с тем оказывает сильное анорексигенное действие. Побочные эффекты такие же, как у фепранона.
Сибутрамин (меридиа) ингибирует обратный захват серотонина, норадреналина и дофамина, снижает концентрацию в сыворотке крови мочевой кислоты, благоприятно влияет на содержание липидов. Из побочных эффектов возможны повышение артериального давления, тахикардия, нарушение сна, головная боль, запоры, чрезмерная потеря аппетита.
Римонабант (акомплиа) блокирует каннабиоидные рецепторы СВ-1, что приводит к угнетению центра голода. По эффективности аналогичен сибутрамину. Принимают его внутрь. Т1/2 зависит от массы тела (колеблется от 6-9 до 16 дней). Переносится препарат хорошо, из побочных эффектов возможны тошнота, диарея, головокружение, депрессивные состояния и др.
Противопоказания к назначению анорексигенных средств:
Артериальная гипертензия
Коронарная недостаточность
Нарушения мозгового кровообращения
Нервные заболевания, сопровождающиеся повышенной возбудимостью и судорогами
Тахикардия, аритмии
Одновременный прием или период до 2 нед. после отмены ингибиторов МАО.
Гипертиреоз
Феохромоцитома
Глаукома
Наркотическая или алкогольная зависимость
Беременность, лактация
Повышенная чувствительность к препарату
II. СРЕДСТВА ВЛИЯЮЩИЕ НА СЕКРЕЦИЮ
ЖЕЛЕЗ ЖЕЛУДКА
Секреция желез желудка находится под контролем блуждающего нерва, а также ряда гормонов ЖКТ и других эндогенных веществ. Известно, что повышение тонуса блуждающего нерва, а также высвобождение гастрина и гистамина усиливает секреторную активность желез желудка. Вместе с тем, устранение холинергических влияний или действия гистамина и гастрина приводит к снижению секреции.
В организме также вырабатываются вещества угнетающие секрецию желудочного сока. К ним относятся: секретин, холецистокинин, простагландины (напр. Простагландин Е 2), вазоактивный пептид кишечника и др.
Исходя из особенностей секреторной активности желез желудка и ее нейрогуморальной регуляции, выстраивают фармакотерапию соответствующих патологических состояний.
СРЕДСТВА, УСИЛИВАЮЩИЕ СЕКРЕЦИЮ ЖЕЛЕЗ ЖЕЛУДКА И СРЕДСТВА ЗАМЕСТИТЕЛЬНОЙ ТЕРАПИИ.
В зависимости от цели применения, препараты, повышающие желудочную секрецию, подразделяются на 3 группы:
Средства, применяемые с диагностической целью
Средства, применяемые с лечебной целью
Средства заместительной терапии
Средства, применяемые с диагностической целью
Гистамин
Гастрин
Пентагастрин
Экстрактивные вещества
Данные средства применяются для выявления причин снижения желудочной секреции. Если причиной понижения секреции являются функциональные нарушения, указанные вещества существенно увеличивают отделение желудочного сока. При наличии органических поражений слизистой оболочки желудка, этого не происходит.
Гистамин является одним из медиаторов в регуляции многих функций организма и играет важную роль в патогенезе ряда патологических состояний. Гистамин обладает высокой физиологической активностью и имеет широкий спектр действия, стимулируя Н1- гистаминовые рецепторы снижает артериальное давление, повышает проницаемость сосудов, тонизирует мышцы бронхов, кишечника и т.д., при стимуляции Н2- гистаминовых рецепторов слизистой желудка, гистамин значительно повышает количество желудочного сока и его кислотность. При его назначении, с целью повышения желудочной секреции, необходим предварительный прием блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов (димедрол, дипразин), т.к. они устраняют все эффекты гистамина, за исключением его стимулирующего влияния на желудочную секрецию (в небольшой степени сохраняется гипотензивное действие).
Гастрин по активности во много раз превосходит гистамин и действует избирательно на железы желудка. Он повышает образование хлористоводородной кислоты и пепсиногена, также стимулирует секрецию поджелудочной железы, желчеобразование и продукцию внутреннего фактора Касла.
Наиболее широко в медицинской практике для стимуляции желудочной секреции с диагностической целью применяют синтетический фрагмент гастрина, состоящий из остатков 5 аминокислот - пентагастрин
Средства, применяемые с лечебной целью
Углекислые минеральные воды
(«Есентуки» № 4, 17, «Нарзан», «Миргородская», «Славянская»)
Прозерин
Лимонтар
