Противорвотные средства

 

Противорвотный эффект могут оказывать препараты, действующие на разные звенья нервной регуляции акта рвоты:

1) если рвота вызвана местным раздражением желудка, то после удаления раздражающих веществ могут быть использованы обволакивающие (препараты семян льна, риса, крахмал и т. п.), вяжущие (танин, танальбин, плоды черемухи и т. п.) средства, а лучше - комбинированный антацидный препарат – альмагель А;

2) если рвота обусловлена возбуждением нейронов рвотного центра (или пусковой зоны), то используют другие средства. Раньше применяли седативные и снотворные, но теперь созданы современные нейротропные препараты.

Эти препараты можно разделить на следующие подгруппы:

1. М-холиноблокаторы - применяют в основном для профилактики и лечения морской и воздушной болезней, а также при болезни Меньера. Это заболевания, при которых рвота обусловлена раздражением вестибулярного аппарата. Используют, как правило, М-холиноблокатор скополамин, к оторый входит в состав таблеток " Аэрон ". Назначают по 1-2 таблетке за 30-40 мин до поездки. Длительность действия около 6 часов.

Из побочных эффектов возможны сухость во рту, запоры, задержка мочеиспускания, вялость, сонливость

 

2. Блокаторы Н₁-гистаминовых рецепторов (димедрол, дипразин) - устраняют тошноту и рвоту, обусловленную вестибулярными нарушениями (например, при укачивании), а также возникшую при беременности, уремии, в послеоперационном периоде. Препараты данной группы не действуют на хеморецепторную зону и поэтому не эффективны при рвоте, вызванной другими причинами.

 

Побочными эффектами являются сонливость, сухость в полости рта, нарушение аккомодации.

3. Блокаторы дофаминовых D₂-рецепторов:

 

Блокируют дофаминовые рецепторы и действуют преимущественно на хеморецепторную тригерную зону.

 

1) производные фенотиазина: аминазин, трифтазин, этаперазин, фторфеназин, тиэтилперазин(торекан). Лучшим считается тиэтилперазин (торекан) в связи с сильным избирательным действием. Имеются данные, что помимо блока дофаминовых рецепторов пусковой зоны, тиэтилперазин оказывает угнетающее действие непосредственно на рвотный центр. Препарат переносится хорошо.

 

2) производные бутирофенона (галоперидол).

 

1) и 2) группы эффективны при рвоте вызванной веществами, действие которых направлено на пусковую зону (гликозиды наперстянки, апоморфин и др.). Также устраняют рвоту, возникающую в послеоперационном периоде, при лучевой болезни, токсикозе беременных.

При укачивании препараты данных групп неэффективны.

 

Из побочных эффектов возможны: сухость во рту, сонливость, тахикардия, гипотония, при длительном применении – паркинсонизм.

3) производное бензамида – метоклопрамид (реглан, церукал), центральные эффекты которого, включая противорвотный, связаны с тем, что он блокирует дофаминовые D₂-рецепторы, а в больших дозах – и серотониновые 5-НТ₃-рецепторы.

Препарат оказывает противорвотное и противоикотное действие. Кроме того, он регулирует функцию ЖКТ, нормализует тонус и его моторику, эффективен при рвоте любого генеза, за исключением укачивания и заболеваний внутреннего уха. В отличие от произв. фенотиазина, обладающих М-холиноблокирующим действием, метоклопрамид – сильный парасимпатомиметик и поэтому он способствует ускорению эвакуации содержимого желудка.

Как противорвотное средство метоклопрамид показан при рвоте и тошноте:

- связанной с раздражением слизистой оболочки ЖКТ;

- при лучевой болезни;

- уремии;

- интоксикации сердечными гликозидами;

- для профилактики побочных эффектов цитостатиков и противобластомных антибиотиков;

- нарушениях диеты;

- комплексной терапии язвенной болезни, больных с гастритами;

- дискинезии органов брюшной полости, метеоризме;

- рвоте беременных;

Побочные эффекты: в редких случаях могут возникнуть явления паркинсонизма (необходимо вводить кофеин), а также сонливость, шум в ушах, сухость во рту.

Антагонистом дофаминовых D₂-рецепторов рецепторов также является противорвотное средство – домперидон (мотилиум) - по структуре близкий к группе преаратов бутирофенона (дроперидол), а по дей­ствию схожий с метоклопрамидом. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер (в отличие от метоклопрамида) и не вызывает экс­трапирамидных расстройств. Используется как противорвотное и прокинетическое средство.

Домперидон показан при функциональных расстройствах ЖКТ, гипотонии желудка, рефлюкс-эзофагите. Препарат смягчает дискинезию желчевыводящих путей.

Побочные эффекты: повышение уровня пролактина, головная боль, сухость во рту, головокружение.

 

4. Блокаторы серотониновых 5-НТ₃-рецепторов – трописетрон (новобан), ондансетрон (эметрон).

 

Блокируют серотониновые 5-НТ₃-рецептор в хеморецепторной тригерной зоне и в ЖКТ и показаны для предупреждения или устранения рвоты при проведении химиотерапии опухолей, при лучевой болезни.

Побочные эффекты: диспепсии, головокружение, запоры, повышение АД.