Выделение из природных источников

Впервые морфин был выделен немецким фармакологом Фридрихом Сертюрнером из опиума 9 смесь алкалоидов) в 1804г. Это первый алкалоид, полученный в очищенном виде. Использовался как детское снотворное.

Полный синтез морфина был осуществлен лишь в 1952 г Робертом Вудвордом, но его длительность и сложность (17 стадий) делает нецелесообразным его коммерческую реализацию. В настоящее время природный морфин по-прежнему дешевле синтетического.

Входит в состав смертельного яда кураре, к-й применялся южноамериканскими индейцами. Готовился из коры растения. Стрихнос ядоносный.

Яд блокирует ацетилхолиновые никотиновые рецепторы поперечно-полосатых мышц, а,следовательно, мышц, отвечающих за дыхание.Смерть наступает от удушья при почти ненарушенном сознании. Для отравления достаточно царапины в коже.

Применяется в физиологической практике для обездвиживании экспериментальных животных, а также при хирургических операциях как миорелаксант.

Инсулин – пептидный гормон, снижающий концентрацию глюкозы в крови.

Структура инсулина была расшифрована Фредриком Сангером в 1955г. Это единственный человек, получивший 2 премии по химии.

Раньше инсулин выделяли из поджелудочной железы свиней и КРС. Теперь его выделяют из генно-модифицированных дрожжей.

Пиразолоны – анальгетики и антипиретики

Анилиды – анальгетики и антипиретики

Исторически разработка новых лекарств следовала следующему циклу:

10¹⁸⁰ теоретически возможных и принципиально реализуемых хим-х структур

10¹⁸ из них drug-like(вероятных лекарств)

10⁷ известных соединений(около 60млн)

10⁶ коммерчески доступных соединений

10⁴ в лек-х базах данных

10³ коммерческих лекарств

10² коммерчески выгодных лекарств

Коммерчески выгодный препарат

Оланзапин- антипсихотический препарат для лечения шизофрении и биполярного аффективного расстройства

Меламин, талидомид.