Как доставить лекарство

Наиболее удобный способ приёма лекарства – это конечно же проглотить его, но этот вариант годится не всегда. Ведь в этом случае неизбежны колебания концентрации лекарства в организме: резкое увеличение после приёма и падение почти до нуля перед приёмом следующей дозы, причём состав пищи или её отсутствие в желудке иногда могут ещё больше обострить ситуацию.

Кроме того, среда в желудке очень агрессивная. Мало того что желудочный сок имеет высокую кислотность (его рН может доходить до 2,0), так ещё и ферменты в нём присутствуют. Поэтому, чтобы нек-е лекарства лучше усваивались, их рекомендуют принимать после еды с водой – иначе пища, особенно жирная, затруднит всасывание.

Исключение составляют вещ-ва, к-е вызывают раздражение внутренней оболочки органов пищеварения, - их принимают после еды, чтобы защитить желудок. В этом случае препарат усваивается, конечно, не сразу, большая его часть попадает в кишечник вместе с пищей. Но лекарственное вещ-во может всасываться и здесь, причём в десять-двадцать раз эффективнее. Ведь площадь эпителия одного только тонкого кишечника составляет около 200 кв.м.

Кстати, благодаря способности многих вещ-в эффективно проникать в кровь через стенки прямой кишки можно вообще избежать воздействия кислой среды желудка на препарат. В медицине давно и вполне успешно применяют ректальные (анальные) свечи.

Подкожное или внутримышечное введение лекарства решает те же проблемы: избавляет лекарство от контакта с желудочным соком и позволяет пощадить пищеварительный тракт. С помощью инъекций в мышцы ягодиц или верхней части руки можно вводить большие объемы растворов, да и барьерами для лекарств в этом случае будут только стенки капилляров. Ну а на крайний случай есть и совсем прямой путь: можно ввести препарат в кровоток, сделав больному внутривенную инъекцию. При этом желаемые эффект получается куда быстрее. Ведь скорость, с к-й лекарства достигают органов-мишеней, зависит, в частности, и от того, как быстро они преодолевают био-е барьеры.

Однако даже если лекарство тем или иным образом попало в кровь, это ещё не означает, что все сложности с его транспортировкой к органам уже позади. Кровеносная система устроена так, что поток крови направляется от желудка и кишечника прямиком к печени и только потом поворачивает к другим органам. Это всегда учитывают при разработке новых ЛФ: ведь одна из функций печени – обезвреживать потенциально опасные соединения, значит, здесь могут разрушаться и лекарства.

Чтобы обойти печень, нек-е препараты рекомендуют класть под язык или рассасывать. Дело в том, что поток крови, обслуживающий полость рта, в своём первом цикле не проходит через печень, и активность вещ-ва, проникающего в кровоток сквозь тонкий слой эпителия, сохраняется. Яркий пример - действие нитроглицерина. Таблетка, помещённая под язык, снимает сердечную боль в течении 2 минут, а такое же количество препарата, принятое внутрь, для сердечника абсолютно бесполезно.

Иногда, чтобы не дать препарату быстро разрушиться, его вводят в состав мази, к-ю втирают в кожу подходящего участка тела. Пройдя сквозь несколько слоёв эпителия, лекарство сразу же попадает в кровоток, направленный к больному органу. Трансдермальный путь доставки лекарств хорош ещё тем, что, используя вместо мази лечебный пластырь, можно добиться поступления препарата в нужное место с постоянной скоростью и очень точно соблюсти рекомендуемую дозу.

Но если ЛВ можно перевести в газообразное состояние или оно представляет собой летучую жид-ть, то лучший способ введения препарата конечно же ингаляция. Эф-т от вдыхания ЛП наступает, как правило, быстрее, чем при введении их другим способом. Ингаляционную терапию применяют для стимуляции дыхания (кислород), анастезии, в случае приступов астмы.

Куда девать ненужное

В большинстве случае, как уже как уже упоминалось, ЛВ разрушаются в печени – организм стремится очиститься от чужеродный химикатов сам. При этом сложные соед-я превращаются, как правило, в более простые вещ-ва, способные выводиться из орг-ма достаточно легко.

Небольшая доля водорастворимых лекарств и продуктов их метаболизма удаляется из орг-ма с потом, слезами, слюной и даже с материнским молоком. Однако больше всего чужеродных вещ-в и продуктов их распада концентрируются в моче.

Биотрансформация ЛВ происходит не только в печени, но и в плазме крови, почках, тканях мозга, поскольку и внутри клеток, и на их поверхности, и во всех био-х жидкостях орг-ма присутствует множество ферментов.

Ферменты - это катализаторы хим-й реакции, в том числе и тех, в к-х могут участвовать молекулы лекарств.