Сердечные гликозиды быстрого и короткого д-я

Вазодилататоры.

1группа: сердечные гликозиды:

сл.азотистые соединения,способные оказывать кардиотонический эффект(увеличивать биоэнергетику и КПД сердца);

Они обладают кардиальным и некардиальным фармакодинамическим эффектами(некардиальное д-е: они оказывают сосудосуживающее д-е на периферические артериолы,вены; или оказывают прямое диуретическое действие.

Под влиянием серд.гликозидов:

+ инотропное действие(усиливается систола,увел-ся ударн.объём,снижается остат.объём в камерах сердца);

-отриц. хронотр.д-е (удлин-ся и углубляется диастола);

-отриц. дромотропное д-е(замедление провод-ти по антриовентрикулярному узлу.

+ батманотропное (снижение чувствительности миокарда к нерв.

и гумор.влияниям,способствующих

возникновению аритмий);

+ инотропное действие считается - основным действием!

Серд.гликозиды действуют:

1 .увеличивают:

-систол.и мин.объём крови;

-скорость кровотока;

2.нормализует:

АД

3 .уменьшают:

- ОЦК;

- ЧСС;

т.к. улучшаются показатели серд-сосуд.системы и возрастает диурез, уменьшается застой в тканях и в органах, уменьшается масса тела, возрастает работа ЖКТ, улучшается работа кишечника.

Показания:

- С.Н. (лечение,профилактика);

- суправентрикулярная тахикардия;

- мерцательная аритмия;

-трепетание предсердий;

Противопоказания:

- дигитализная интоксикация (абсолютные противопоказания);

относительные п ротивопоказания:

-резкая брадикардия;

-гипо- и гиперкалиемия;

-желудочковая тахиаритмия;

-выраженное нарушение проводимости;

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ:

3группы:

1.Длительного д-я(дигитоксин);

2.Среднего д-я(дигоксин,ланатозид ц);

3.Быстрого д-я (препараты строфанта и ландыша);

Назначается в дозах,обеспечивающих эффективное д-е и безопасное д-е;

Длительного д-я:

Дигитоксин: (из листьев пурпурной наперстянки).

Д-е при пероральном приёме через 8-12 часов, длится 10дней;

при в\в введении д-е наступает через 30-90 минут.

Показания: при ХПН;

Среднего д-я:

Дигоксин: из наперстянки шерститой.

Обладает умеренными кумулятивными действиями.

перорально: д-е чз 2-3 часа; максим. - чз 4-6часов;

в\в – д-е чз 15-30 минут; максим.- чз 2-5 часов;

Для насыщающей конц-ии (в стац-х) б-м назначают: по 0,25 – 0,5 мг (перорально);

и далее: 0,25 мг по каждые 6часов до достижения дозы 1,0-1,5мг\сутки;

Контроль ЭКГ, мониторинг клинических симптомов;

Безопасный темп насыщения (медленный): по 0,25 мг\сутки.

«Целанид»(ланатозид ц):

обладает кардиотоническим д-ем.

3дня: перорально: по 10-30капель 0,05% -2-4 раза;

затем уменьшает дозу в 2 раза,т.е. по 5-15 кап.

Высшая разовая доза – 0,0005(суточная- 0,001)-внутр.приём;

в\в 0,0004 = раз.доза; суточная доза=0,0008;

«Строфантин К», «Коргликон» - препараты экстренной помощи.

Вводят только в\в, эффект – через 7-10мин.

Максим.д-е: чз 1,0-1,5часов.(д-е -24часа)

Не накапливаются в организме. Выводится почками.

в\в: 0,5-1,0 мл 0,05% р-ра (в декстрозе);

перорально: по 0,5 мг -2 раза в день.

«Коргликон»: медленное д-е 0,5 мл - 1,0 мл – 0,06%, д-е в течение 5-6 мин.

Осложнения:

-всл-е передозировки;

-а-в блокады;

-экстрасистолия; фебрилляция желудочков;

Гликозидная интоксикация:

манифестирует клиническими симптомами.

со стороны ЖКТ: рвота,анорексия,тошнота,боль животе;

со стороны ЦНС: гол.боль,утомляемость,бессонница,апатия;

со стороны зрит.функций: фотофобия, выпадение полей зрения; нарушение цветовосприятия;

со стороны сердца: аритмия;

Может быть один признак: н-е ритма и проводимости. Серд.гликозиды вызывают любые аритмии, в т.ч. желуд.экстрасистолию,наджелуд.и желуд тахикардию,мерцание предсердий,фибрилляцию желудочков. Бывает одномоментно: неск-ко видов аритмий.

Неотложная помощь:

1. Отменить препарат.

2. Промыть желудок.

3. Дать солевое слабительное.

4. При частой желуд.экстрасистолии и тахиаритмиях: назначают

препараты калия (калия и магния аспарагинат или калия хлорид)

5. При желудочковых аритмиях: «фенитоин» в\в по 100мг,

затем-внутрь,по 100мг-4-6 раз в день

и лидокаин(вв болюсно по 100мг);

6.При наджелудочковых аритмиях: б-адреноблокаторы;

7. При А-В блокадах 2-3степени-атропин,в\в в дозе 0,5-1,0 мг;

Кроме того назначают: димеркаптопропансульфонат натрия (в\м 5-10мл

10% р-ра)

или поляризующую смесь (500,0 мл декстрозы, 6 ЕД инсулина, 1,5 г калия хлорид, 2,5 г магния сульфат).

ДИГИТАЛИЗАЦИЯ:

1 фаза - насыщения:

введение серд.гликозидов в полной насыщающей дозе:

первые 3 дня - быстрая фаза; 3-5 суток- умеренная и 7 суток- медленная дигитализация;

Эту фазу проводят до первых признаков оптимизации сердечной деятельности и кровообращения(урежение серд.ритма,уменьшение отёков и застойных явлений в органах);

2 фаза-поддерживающая:

подсчитывают дозу насыщения(используя коэфф-т элиминации или остаточного действия) и определяют индивидуальную поддерживающую дозу.

ПРОВЕДЕНИЕ ДИГИТАЛИЗАЦИИ позволяет выбрать оптимальный дозовый режим и избежать нежелательных последствий.

Взаим-е с Л.С.: б-адреноблокаторы и верапамил усиливают отрицательный дромотропынй эффект,что вызывает а-в блокады.

Нежелательно назначать с: с диуретиками,глюкокортикостероидами.

Преп.Калия с серд.гликозидами вызывает тяжёлые аритмии!

Хинидин, амиодарон, верапамил, амиодарон - повышают конц-ю дигоксина в крови.

Гастроцитопротекторы, антациды снижают абсорбцию серд.гликозидов в ЖКТ.

Негликозидные препараты с + инотропным эффектом.

Это - синтетические кардиотонические препараты. Они оказывают + кардиотоническое д-е и сосудорасширящее д-е.

При С.Н. они:

-увеличивают серд.выброс;

-снижают давление в лёг.артерии;

-снижают периферич.сопротивление;

В терап.дозах они не увеличивают потребность миокарда в кислороде.

Это след.препараты: добутамин,допамин,амринон,милринон,эноксимон.

Добутамин: в\в д-е чз неск-ко минут, максимум-чз 10 минут.

Усиливает серд.кровоток,улучш-ся кровообр-е,

сниж-ся периферич.сопротивление.

Сохраняется д-е –недолго.

Допамин: усиливает сократимость миокарда,увеличивает потребность

миокарда в кислороде, улучшает периферическое

кровообращение,расширяя,избирательно, почечные и

брыжжеечные артерии,незначительно увеличивая ЧСС.

Амринон: увеличивает серд.выброс,снижает давление в

лёг.артерии,уменьшает периферич.сопротивление

Доза: в\в 30 мкг\кг в 1 мин, в течение 2-3 часов.

Предназначен для кратковременного лечения застойной С.Н.

Левосимендан: увеличивает сократимость миокарда;

повышает чувствительность серд.м-цы к кальцию;

Оказывает вазодилатирующее и антиангинальное д-е!

.

Показания для назначения сердечных гликозидов:

острая и хроническая С.Н.

Противопоказания:

-кардиомиопатия;

-тяж.стеноз аорты;

-феохромоцитома;

-тяж.нарушения ритма;

-тиреотоксикоз;

-беременность;

-бр.астма;

-аденома простаты;

-констр.перикардит;

-тампонада сердца;

Препараты применяются –кратковременно и нужно! бояться резкого повышения АД!!

Побочные эффекты:

тахикардия,тошнота,рвота,сердцебиение,приступы стенокардии,АГ,тахиаритмия,ч-во тревоги,одышка.

Кроме основных групп, применяются след.препараты:

1.И АПФ( капотен,эналаприл,энап,каптоприл );

2.Блокаторы рецепторов ангиотензиногена 2( валсартан,лозартан);

3. Б-адреноблокаторы( бесаксолол,метапролол,карведилол);

4.БМКК ( верампамил,дилтиазем);

5.Вазодилататоры( гидралазин, изосорбит мононитрат)