Поколение

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ: нарушает процесс восстановления мембран микроорганизма.

СПЕКТР А/Б Д-Я:

1 поколение – стафилококк, стрептококк, пневмококк, коринебактерии, палочка сиб. язвы.

2 поколение – см 1 поколение + гонококки, энтеробактерии, анаэробные микроорганизмы.

3 поколение – см 2 поколение + синегнойная палочка, цитобактерии, серации.

4 поколение – см 3 поколение + бактероиды

НЕ АКТИВНЫ В ОТНОШЕНИИ:

1 поколение – синегнойная палочка, микобактерия tbs, анаэробные бактерии, акинетобактерии, аэромонады, серации, энтерококки, псевдомонады, энтеробактерии.

2 поколение - энтерококки, псевдомонады, энтеробактерии, метициллин - резистентные штаммы стафилококка, моноцитогеничная листерия.

3 поколение – стрепто -, стафило -, менинго-, гонококки, бактероиды.

4 поколение –золотистый стафилококк.

ПОКАЗАНИЯ:

1 поколение –бак. инф. мочевывод., дых. путей; кожи, мягких тканей (мастит), костей (остеомиелит);

раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции;

сифилис, гонорея;

эндокардит, сепсис, перитонит, отит среднего уха.

2 поколение - см 1 поколение +гинекологические инфекции, профилактика послеоперационных инфекций.

3 поколение – см 2 поколение + холецистит, холангит, эмпиема плевры, пиелонефрит, абсцесс почки.

4 поколение – см 2 поколение.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

1 поколение – аллергические реакции (кожн зуд, крапивница, эозинофилия, отёк Квинке, анафилактический шок)

диспепсические реакции (тошнота, рвота, диарея)

неврологические реакции (головная боль, головокружение).

Гематологические реакции (лейко -, нейтро -, тромбоцитопения)

Кандидоз, нарушение функции почек, болезненность в месте инфекции, ТППТ и ШФ, билирубина.

2 поколение – см 1 поколение + псевдомембранозный колит, холистатическая желтуха, анемия.

3 поколение – см 1 поколение + глоссит, стоматит, лимфоцитоз, флебит, инфильтрат в месте введения.

4 поколение – см 3 поколение.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

1 поколение – повыш. чувствительность к цефалоспоринам, детям до 1 года, лактация.

2 поколение – повыш. чувствительность к цефалоспоринам, детям до 6 мес.

3 поколение – повыш. чувствительность к цефалоспоринам, детям до 2,5лет.

4 поколение – повыш. чувствительность к цефалоспоринам, детям до 6 мес.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

1. Осторожно – при заболев почек, при колите.

2. Может быть ложноположительная реакция Кумбса и ложноположительная реакция на сахар в крови

3. Нежелательна комбинация их с «петлевыми» диуретиками и аминогликозидами.

4. Нельзя употреблять во время лечения алкоголь.

2 поколение – см 1 поколение + осторожно при менингите

3 поколение – см 1 поколение

4 поколение – см 1 поколние.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

1 поколение – связывание с белком – 65-80%; t_1/2 = 0,5 –2ч; путь введения – в/в.

2 поколение – связывание с белком – 31-38%, t_1/2 = 1,1-1,4ч; путь введения – в/м и в/в.

3 поколение - связывание с белком – 17-90%, t_1/2 = 1,3-1,9ч; путь введения – в/в.

4 поколение - связывание с белком – 60-75%, t_1/2 = 1-2ч; путь введения – в/в.

Большинство препаратов выводится с мочой и лишь цефопиразон, цефтриаксон, цефомид и моксалактам –с желчью, поэтому их хорошо использовать при инфекциях желчевыводящих путей. Цефолоспорины 2 и 3 поколения хорошо проникают ч/з ГЭБ и накапливаются в ЦСЖ, а также достаточно хорошо проникают в кости и суставы.

Оральные формы цефалоспоринов не действуют на синегнойную палочку и бактероиды.

МОНОБАКТАМЫ – бактерициды.

СПЕКТР А/Б ДЕЙСТВИЯ: нейсерия, гонорея менингитис

Кишечная палочка, шигелла, сальмонелла, клебсиелла, протей.

Монобактамы не разрушаются пенициллазой.

ПОКАЗАНИЯ: пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит.

Пневмония, эмпиема плевры;

Менингит, сепсис, перитонит;

Гонорея;

Инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов.

Инф –восп заб-я органов брюшной полости и малого таза;

Послеоперационные инфекции.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Аллергические реакции - кожная сыпь, крапивница, эозинофилия.

Гематологические реакции – тромбоцито-, нейтропения, анемия.

Диспепсические реакции – диарея, тошнота, рвота, изменение вкуса, стоматит;

При в/в введении – тромбофлебит.

ТППТ и ЩФ;

Кандидоз, судороги, диплопия, бессонница, набухание молочных желёз.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Заболевание почек, если клиренс креатинина менее 10мл/мин.

Заболевание печени (гепатит, гепатоз, цирроз)

Повышенная чувствительность к препарату.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

1. Несовместим с нафциллином и метронидазолом.

2. Можно назначать с ванкомицином, клиндамицином и аминогликозидами.

3. Не рекомендуется назначать беременным женщинам и кормящим матерям.

КАРБАПЕНЕМЫ – бактерициды.

МЕХАНИЗМ Д-Я: нарушают синтез клеточной стенки.

СПЕКТР А/Б ДЕЙСТВИЯ: грам (-) бактерии, в том числе и псевдомонии;

Грам (+) кокки, в т.ч продуцирующие пенициллиназу и метициллиназу

А также листерии, клостридии и анаэробные МО (бактероиды, пептококки, строептопептококки).

ПОКАЗАНИЯ: Инфекции нижних отдел дых путей и лёгких;

Инф МПС, в том числе и осложнённые;

Инфекции органов брюшной полости;

Инфекции кожи и мягких тканей

Гинекологические инфекции.

Менингит, септицемия.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Аллергические реакции - кожная сыпь, крапивница, эозинофилия.

Гематологические реакции – тромбоцито -, нейтропения.

Диспепсические реакции – диарея, тошнота, рвота, боль в эпигастрии;

При в/в введении – тромбофлебит.

Ложноположительная реакция Кумбуса, ТППТ и ЩФ; ЛДГ, билирубина

Суперинфекция – кандидоз полости рта, влагалища.

Неврологические реакции – головная боль, парестезии;

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Повышенная чувствительность к бета-лактамным а/б, детям до 3 мес, беременность,

Лактация.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Осторожно при заболеваниях печени, ЖКТ и выраженном иммунодефиците.

АМИНОГЛИКОЗИДЫ

СПЕКТР А/Б Д-Я: акинетобактерии, псевдомонии, эшерихии, шигеллы, сальмонеллы, клебсиеллы, энтеробактерии, серации; провиденсии; стафилококки, в том числе устойчивые к пенициллину, некоторым цефалоспоринам, метициллину.

НЕ АКТИВНЫ В ОТНОШЕНИИ:

Нейсерии менингита, бледной трепонемы.

По степени убывания антимикробного действия аминогликозиды располагаются в следующем порядке: Нетилмецин > сизомицин > гентамицин > тобрамицин >неомицин >канамицин >мономицин.

ПОКАЗАНИЯ:

Бактериальные инфекции тяжёлого течения – перитонит, сепсис, менингит, остеомиелит, эндокардит. Пневмония, эмпиема плевры, абсцесс лёгкого, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные ожоги, рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Аллергические реакции - кожная сыпь, крапивница, лихорадка, отёк Квинке.

Гематологические реакции – лейко -, гранулоцито -, нейтропения, анемия.

Неврологическая реакции – тошнота, рвота, головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи.

NB! НЕФРОТОКСИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ – олигоурия, протеинурия, микрокематурия, почечная недостаточность;

ОТОТОКСИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ – снижение слуха, вестибулярные расстройства, необратимая глухота.

Наибольшей степенью проявление побочных эффектов (нефро - и ототоксичности) обладает гинтамицин –11% и 7%, соответственно, а меньшей степенью – нетилмецин(1% и 3% соответственно).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

ПОВЫШЕННАЯ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ К ПРЕПАРАТУ, НЕВРИТ СЛУХОВОГО НЕРВА, НАРУШЕНИЕ ФУНКЦИИ ПОЧЕК, УРЕМИЯ, БЕРЕМЕННОСТЬ

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

1. Эффективны комбинации с карбонициллином, бензилпенициллинами;

2. При комбинациях с «Петлевыми» диуретиками повышается риск развития побочных эффектов.

ТЕТРАЦИКЛИНЫ – бактериостатики.

СПЕКТР А/Б ДЕЙСТВИЯ: стафилококки, стрептококки, литерии, клостридии;

Нейсерии. Эшерихии, шигеллы, сальмонеллы, энтеробактерии,

Клебсиеллы, бордателлы, риккетсии, трепонема, хламидия.

НЕ АКТИВНЫ В ОТНОШЕНИИ – псевдомоний, протей, сераций.

ПОКАЗАНИЯ: пневмония, бронхит, эмпиема плевры, ангина; холецистит, пиелонефрит, эндометрит, простатит, сифилис, гонорея, коклюш, бруцеллёз, риккетсиоз, остеомиелит, гнойная инфекция мягких тканей.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Аллергические реакции - кожная сыпь, крапивница, эозинофилия, зуд.

Гематологические реакции –см аминогликозиды

Диспепсические реакции – диарея, тошнота, рвота, боль в эпигастрии; анорексия. глоссит, эзофагит, запор, дисфагия,

Кандидоз, кишечный дисбактериоз.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

2-я половина беременности. Детям до 8 лет, миастения (для в/м введения), повышенная чувствительность к препарату.

МАКРОЛИДЫ/АЗАЛИДЫ

СПЕКТР А/Б ДЕЙСТВИЯ: стафило-, стрепто-, пневмококки, клостридии, коринебактерии; гонококки, гемофильная палочка, палочка коклюша, бруцеллы, легионеллы, микоплазма, риккетсии, спирохеты, хламидии.

НЕ АКТИВНЫ В ОТНОШЕНИИ – шигелл, сальмонелл, кишечные и синегнойные палочки.

ПОКАЗАНИЯ: дифтерия, коклюш, трахома, бруцеллез, б-нь легионеров, ангина, скарлатина, отит, синусит, холецистит, пневмония, гонорея, сифилис.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: гепатит в анамнезе, заболевания печени, повышенная чувствительность к макролидам.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

1. Осторожно при беременности и лактации.

2. Кислые напитки инактивируют макролиды.

3. Нельзя запивать молочными продуктами.

4. Нельзя вместе с ацетилцестином, линкомицином, теофилином.