Средства, уменьшающие секрецию хлористоводородной кислоты

Хлористоводородная кислота (НСI) секретируется париетальными клетками желудка.

Секрецию НСI снижают:

1) М-холиноблокаторы,

2) блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов,

3) простагландины группы Е,

4) ингибиторы протонной помпы.

М-холиноблокаторы были одними из первых средств для снижения секреции НС1. Атропин эффективно снижает секрецию НС1, однако в дозах, при которых снижается секреция НСI, атропин вызывает такие побочные эффекты, как сухость во рту (ксеростомия), мидриаз, паралич аккомодации, тахикардию.

Пирензепин (гастроцепин) преимущественно блокирует М₁-холинорецепторы, поэтому избирательно угнетает секрецию НС1, вызывая лишь небольшую сухость во рту. В более высоких дозах пирензепин вызывает те же побочные эффекты, что и атропин.

Блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов. В 1976 г. в медицинскую практику был введен циметидин, автор которого J.W. Black (Великобритания) получил Нобелевскую премию.

Циметидин (тагамет) блокирует Н₂-рецепторы париетальных клеток, уменьшая стимулирующее действие гистамина, и эффективно снижает секрецию НС1. При приеме циметидина внутрь 4 раза в день у больных язвенной болезнью быстро прекращаются боли, а после 4-6-недельного курса лечения происходит рубцевание язвы.

Побочные эффекты: циметидин стимулирует секрецию пролактина (аменорея, снижение либидо, импотенция). Циметидин может нарушать функции печени. могут быть головная боль, сонливость, депрессия, тошнота, рвота, диарея, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, кожные сыпи.

В настоящее время циметидин в значительной степени вытеснен более совершенными блокаторами Н₂-рецепторов.

Ранитидин, фамотидин, низатидин по сравнению с циметидином более активны, не влияют существенно на секрецию пролактина, андрогенные рецепторы, микросомальные ферменты печени. Назначают 1—2 раза в сутки.

Существенным недостатком блокаторов Н₂-рецепторов является то, что при прекращении приема этих препаратов секреция НС1 увеличивается (синдром отмены; синдром рикошета) и возникает рецидив язвенной болезни. Поэтому после курса лечения блокаторы Н₂-рецепторов назначают длительное время в порядке поддерживающей терапии.

Ингибиторы протонной помпы - наиболее эффективные антисекреторные средства. С их помощью можно почти полностью угнетать секрецию НС1. Препараты этой группы применяют для лечения язвенной болезни, рефлюкс-эзофагита.

Омепразол (омез, лосек), лансопразол, пантопразол - пролекарства.

В кислой среде эти соединения превращаются в активные вещества. При приеме препаратов в течение нескольких дней секреция НСI может быть угнетена на 95%. После отмены препаратов эффект сохраняется 4—5 дней (время, необходимое для синтеза нового фермента).

Указанные препараты назначаются 1 раз в сутки и при систематическом назначении больным язвенной болезнью способствуют рубцеванию язвы через 4—6 нед.

Побочные эффекты: тошнота, сухость во рту, диарея, слабость, миалгии, артралгии, нарушения функции печени, активация микробной флоры желудочно-кишечного тракта.