Гастропротекторы

Антацидные средства

Антацидные средства — слабые основания, способные нейтрализовать НСI и повышать рН до 4,0-4,5. При таком рН активность пепсина значительно снижается. Антациды применяют при изжоге, гиперацидном гастрите, рефлюкс-эзофагите, язвенной болезни (уменьшают боль, а при систематическом применении могут способствовать рубцеванию язвы).

Наиболее употребительны магния гидроокись, алюминия гидроокись, натрия гидрокарбонат. Действие препаратов кратковременное - 0,5-1 ч натощак и около 2ч — после приема пищи.

Магния гидроокись - Mg(OH)₂ нейтрализует НСI. Взаимодействуя с НСI, образует MgCl₂, обладающий послабляющими свойствами.

Алюминия гидроокись - АI(ОН)₃ нейтрализует НСI и обладает слабыми адсорбирующими свойствами (адсорбирует пепсин, желчные кислоты).

Препарат может вызывать констипацию. Связывает фосфаты и препятствует их всасыванию. Небольшое количество АI³⁺ всасывается и при почечной недостаточности может вызывать проявления остеодистрофии, миопатии, энцефалопатии.

В медицинской практике применяют комбинации Mg(OH)₂ и АI(ОН)₃ — препараты «Алмагель», «Маалокс». При лечении язвенной болезни эти препараты принимают после еды через 1 ч (в первый час буферную роль выполняет пища) и через 3 ч (для нейтрализации вторичной волны секреции); обязательно назначение антацидного препарата на ночь.

Натрия гидрокарбонат - NaHC0₃; быстро нейтрализует HC1; эффективен при изжоге.

Для систематического применения натрия гидрокарбонат мало пригоден, так как при взаимодействии с НСI образует С0₂, который стимулирует секрецию НСI. Кроме того, натрия гидрокарбонат хорошо всасывается в кишечнике и может вызывать алкалоз.

Хроническое применение натрия гидрокарбоната может способствовать развитию нефролитиаза (при повышении рН мочи образуются фосфатно-кальциевые нерастворимые соединения). Не следует сочетать натрия гидрокарбонат с молочными продуктами: развивается молочно-щелочной синдром (гиперкальциемия, алкалоз, нефрокальциноз).

Гастропротекторами называют вещества, которые механически защищают слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки или повышают устойчивость слизистой оболочки к повреждающим факторам. При этом секреция НСI не изменяется; соответственно, не нарушается пищеварительное действие пепсина и противомикробное действие НСI.

К гастропротекторам можно отнести вяжущие вещества, назначаемые внутрь, например, висмута нитрат основной (входит в состав таблеток «Викалин», «Викаир»).

Висмута трикалия дицитрат (денол) применяется при язвенной болезни. В кислой среде (рН < 4) образует клейкую массу, которая взаимодействует с денатурированными белками язвенной поверхности и образует на поверхности язвы плотный слой, который удерживается около 6 ч.

Кроме того, висмута трикалия дицитрат оказывает противомикробное действие в отношении Helicobacter pylori — микроорганизма, с активностью которого связывают развитие язвенной болезни.

Препарат назначают внутрь за 1 ч до еды 3 раза в день и на ночь. Не следует применять препарат совместно с антацидами или средствами, снижающими секрецию НСI.

Побочные эффекты висмута трикалия дицитрата: почернение языка, почернение стула (образование сульфита висмута), незначительное повышение уровня Bi в плазме крови; при длительном применении в больших дозах — обратимая энцефалопатия.

Сукралфат - алюминиевая соль сульфатированной сукрозы (сахарозы).

В кислой среде (рН < 4) образует клейкую массу, аффинитет которой к денатурированным белкам примерно в 6 раз выше, чем к клеткам здорового эпителия. В результате на поверхности язвы образуется плотный защитный слой, которы удерживается около 6 часов. Препарат назначают 2-4 раза в день (в зависимости от дозы) за 1 ч. до еды и на ночь.

Побочные эффекты сукралфата: тошнота, сухость во рту, констипация, бессонца, уртикарии.

При систематическом применении указанные гастропротекторы способствуют рубцеванию язв в течение 4-8 нед.