Лекция №6. Все адренергические рецепторы делятся на

Все адренергические рецепторы делятся на:

ü α(α₁, α₂)

ü β(β₁, β₂, β₃)

α – адренорецепторы.

α₁ – могут располагаться только на постсинаптической мембране. Их функция связана через G_q – белок, который связан с фосфолипазой С. Возбуждение этого подтипа рецепторов приводит к активации фосфолипазы С и наработке в клетке инозитол – три – фосфата и высвобождению кальция.

локализация:

1. сосуды кожи, слизистых оболочек, брюшной полости, почек.

Возбуждение рецепторов приводит к вазоконстрикции.

2. рецепторы радиальной мышцы глаза(возбуждение приводит к расширению зрачка)

3. гладкие мышцы прочих органов – матка небеременная, селезенка, мочеточники, семявыводящие протоки

4. сфинктеры – в ЖКТ, мочевого пузыря, желчного пузыря

5. в гладких мышцах ЖКТ(исключение – то есть их возбуждение вызывает расслабление)

α₂ – рецепторы. Имеют двойную локализацию:

1. пресинаптические. Их роль – отрицательная обратная связь. То есть их возбуждение вызывает стабилизацию пресинаптической мембраны и уменьшается выброс норадреналина.

Работа этих рецепторов осуществляется через G_i – белок и их возбуждение приводит к уменьшению притока кальция(при формировании потенциала действия)

2. внесинаптические. Отличаются большей чувствительностью к адреналину, чем к норадреналину. То есть более чувствительны к гуморальным факторам регуляции, чем к нервным.

Расположены на тромбоцитах. Их возбуждение приводит к агрегации тромбоцитов.

В толще гладкомышечной ткани в сосудах кожи, слизистых оболочек. Их возбуждение приводит к вазоконстрикции.

β – адренорецепторы.

Β₁ – рецепторы. Постсинаптические рецепторы.

Локализация:

1. рецепторы сердца. Располагаются в кардиомиоцитах, клетках проводящей системы. Их возбуждение приводит к повышению сократимости, проводимости и потребности в кислороде.

2. в ЖКТ. Их возбуждение приводит к расслаблению гладкой мускулатуры(за исключением сфинктеров)

β₂ – рецепторы. Существуют:

1. пресинаптические. Осуществляют положительную обратную связь. Ее роль значительно меньше, чем у отрицательной обратной связи

2. внесинаптические. Локализуются на гладкомышечных органах – бронхи, матка беременная, гладкие миоциты сосудов(мелкие коронарные сосуды, сосуды скелетных мышц). Их возбуждение ведет к расслаблению, то есть расширению вышеперечисленных органов.

Участвуют в регуляции метаболизма. Их возбуждение в печени, скелетной мускулатуре приводит к усилению гликогенолиза(то есть уровень глюкозы в крови растет). Способствуют повышению ренина.

Β₃ – рецепторы. Локализуются в адипоцитах. Их активация ведет к усилению липолиза.

Работа всех бета – рецепторов опосредована через G_s – белок, активирующий аденилатциклазу, то есть приводящий к увеличению уровня цАМФ в клетке.

Обезвреживание норадреналина в синаптической щели.

1.нейрональный путь. Состоит из двух захватов.

Обратный захват 1(70 – 80% всего выделившегося норадреналина). Это осуществляется с помощью специфических транспортных систем.

Свободный норадреналин разрушается МАО, поэтому он должен пополнить везикулы. То есть норадреналин подвергается захвату 2 специфическими транспортными системами, которые работают против градиента концентрации(запихивают норадреналин в гранулы)

2.экстранейрональный. Осуществляется клетками исполнительных органов – миокардом, эндотелием, гладкими мышцами и т. д. И в них происходит обезвреживание норадреналина с помощью фермента КОМТ(катехол – о - метилтрансферраза)

3.метаболическая трансформация

осуществляется КОМТ в исполнительных органах и МАО. МАО – внутриклеточный фермент, он локализован на мембранах везикул, митохондрий. КОМТ – внеклеточный фермент, локализован на пре – и постсинаптических мембранах.

Классификация лекарственных средств, действующих в адренергическом синапсе:

üсредства, усиливающие работу синапса(адренопозитивные). Бывают прямого и непрямого типа действия

üсредства, уменьшающие работу органа(адренонегативные). Тоже могут быть прямого и непрямого типа действия.