double arrow

Антагонизм

Синергизм.

Явление антагонизма

Явление синергизма

Эффекты, возникающие при совместном применении лекарственных препаратов.

Когда два лекарственных препарата действуют в одном направлении.

Синергизм может быть суммированным и потенцируемым. При суммированном эффект совместного применения – сумма. Смысл этого синергизма – назначают два препарата, один из которых действует быстрее, а другой дольше. Оба препарата обладают разными побочными эффектами(в половину уменьшаем побочный эффект). При суммированном синергизме назначают препарат из одной группы и с одинаковым механизмом.

При потенцированном синергизме эффект больше чем просто сумма. Характерен для препаратов из разных фармакологических групп и с разными механизмами. Механизмы потенцируемого синергизма могут быть реализованы как на уровне фармакокинетики двух препаратов, так и на уровне фармакодинамики.

На уровне фармакокинетики:

· на уровне всасывания

· на уровне антикоагулянты и могут сильно повысить их эффект

· на уровне биотрансформации

· на уровне выделения распределения, НПВС вытесняют из связи с белками– пролонгирование эффекта пенициллина(пенициллин + пробеницид, этамид)

На уровне фармакодинамики:

Лечение артериальной гипертензии - никогда не применяют один лекарственный препарат. Назначают сосудорасширяющие + мочегонные или сосудорасширяющие + β – блокаторы(замедляют работу сердца).

Два лекарственных препарата при совместном применении уменьшают эффекты друг друга.

Практическая значимость:

· использование при отравлении лекарственными препаратами;

· для устранения побочных эффектов.

Во всех остальных случаях стараются избегать этого явления.

Разновидности антагонизма:

1. физический или механический - один препарат сорбирует на себе другой,не вступая в химическую реакцию *:активированный уголь + алкалоиды.

2. химический -два вещества вступают в химическую реакцию с образованием нетоксического соединения *:KMnO 4+алкалоиды(морфин, атропин)=окисление; или I2+тиосульфат Na=KI-не опасен

3. физиологический(функциональный)

· Прямой- два вещества действуют на один орган-мишень, чаще он бывает конкурентным. Конкурентный- это когда на один рецептор действуют два вещества, один из них обладает внутренней активностью, а второй не обладает (агонист-антагонист).*:морфин (агонист)-налоксон(антагонист).Среди примеров конкурентного антагонизма может встречаться односторонний конкурентный антагонизм *:атропин (м-блокатор) и мускарин(м-миметик)-один из них более сильный конкурент; как правило, блокаторы обладают большим сродством к рецепторам.

· Косвенный – два препарата вызывают противоположные эффекты, действуя, например, на разные физиологические системы; *:ацетилхолин приводит к брадикардии, а адреналин и норадреналин- к тахикардии. Такие явления практически не применяют.


Понравилась статья? Добавь ее в закладку (CTRL+D) и не забудь поделиться с друзьями:  



Сейчас читают про: