В пируватдегидрогеназном комплексе имеются еще 2 вспомогательных регуляторных фермента – киназа и фосфатаза, участвующие в фосфорилировании-дефосфорилировании пируватдегидрогеназы (Е1).
Киназа может активироваться избытком АТФ, НАДН, ацетил-S-КоА. При этом она фосфорилирует пируватдегидрогеназу, инактивируя ее.
Фосфатаза, активируясь кальцием или инсулином, отщепляет фосфат и активирует пируватдегидрогеназу.
Таким образом, в состоянии покоя при достаточном количестве АТФ пируватдегидрогеназа неактивна, окисление глюкозы прекращается и она может использоваться на какие-либо синтетические процессы. Как только клетка начинает работать, уровень АТФ и НАДН резко снижается, киназная реакция останавливается, в результате дефосфорилирования пируватдегидрогеназа активируется, начинается окисление глюкозы.