Валацикловир
Показания
Нежелательные реакции
Спектр активности
Фармакодинамика
Зовиракс, Виролекс
Ацикловир
Противогерпетические препараты
Основные клинические проявления заболеваний человека, вызываемых вирусом герпеса.
Возбудитель заболевания | Нозологическая форма | Клинические проявления |
Вирус простого герпеса (ВПГ) 1 или 2 типа | ||
Вирус варицелла-зостер (BBЗ) | ветряная оспа, | |
опоясывающий лишай | ||
Цитомегаловирус (ЦМВ) | ||
Вирус Эпштейна-Барра (ВЭБ) | ||
Вирус герпеса человека (ВГЧ) 8 | саркома Капоши | |
В данную группу входят ацикловир, валацикловир, пенцикловир и фамцикловир.
Является родоначальником группы ингибиторов вирусной ДНК-полимеразы.
Противовирусным действием обладает активный метаболит ацикловира - ацикловир трифосфат, который образуется в клетках, пораженных герпетическими вирусами. Ингибируя вирусную ДНК-полимеразу, ацикловир трифосфат блокирует синтез вирусной ДНК. В здоровых клетках концентрации ацикловира трифосфата в 40-100 раз ниже, чем в клетках, пораженных вирусами, поэтому цитотоксичность препарата минимальна.
Наиболее чувствительны вирусы простого герпеса (Herpes simplex) типа I и II. Вирус Varicella-Zoster в 10 раз менее чувствителен. Малочувствителен цитомегаловирус.
Существуют ацикловирорезистентные штаммы герпетических вирусов, распространенность которых при умеренном иммунодефиците может достигать 6-8%, а у пациентов, длительно получавших иммуносупрессивную терапию, и у больных СПИДом - до 17%.
Ацикловир, как правило, очень хорошо переносится, нежелательные реакции развиваются редко.
· Местные - иногда жжение при нанесении на слизистые; флебиты при внутривенном введении.
· ЖКТ - диспептические и диспепсические расстройства.
· Нейротоксичность (чаще при внутривенном введении, у 1-4% пациентов) - заторможенность, тремор, судороги, галлюцинации, бред, экстрапирамидные расстройства. Симптомы обычно появляются в первые 3 дня лечения, но в дальнейшем постепенно исчезают.
· Нефротоксичность (у 5% пациентов при внутривенном введении, чаще у детей) - кристаллурия; обструктивная нефропатия, проявляющаяся тошнотой, рвотой, болями в пояснице, азотемией.
Меры профилактики: обильное питье.
Меры помощи: отмена препарата, инфузионная терапия.
· Инфекции, вызванные H.simplex:
§ генитальный герпес;
§ слизистокожный герпес;
§ герпетический энцефалит;
§ неонатальный герпес.
· Инфекции, вызванные вирусом Varicella-Zoster:
§ опоясывающий лишай;
§ ветряная оспа;
§ пневмония;
§ энцефалит.
Представляет собой валиновый эфир ацикловира, предназначенный для приёма внутрь. В процессе всасывания в ЖКТ и в печени превращается в ацикловир.
Отличия от ацикловира:
· имеет более высокую биодоступность (более 50%);
· у пациентов с иммуносупрессией иногда вызывает тромботическую микроангиопатию.