Ингибиторы карбоангидразы

КАНАЛЬЦАХ НЕФРОНА

МОЧЕГОННЫЕ ЛС, ДЕЙСТВУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО В ПРОКСИМАЛЬНЫХ

Мочегонные средства

Добутамин

Фармакодинамика:

1. оказание прямого стимулирующего действия на β₁-адренорецепторы миокарда (на а-адренорецепторы в среднетерапевтических дозах практически не влияет);

2. оказание выраженного положительного инотропного действия (кардиотонический эффект);

1. положительное хронотропное действие выра­жено слабо ® потребность миокарда в кислороде существенно не увели­чивается (не изменяет ЧСС);

2. увеличение ударного и минутного объемов сердца ® увеличение кровоснабже­ния почек;

3. препарат не влияет на уровень диастолического АД, но несколько повышает уровень систоличес­кого АД.

Фармакокинетика:

1. начало действия — через 1—2 минуты от мо­мента начала инфузии;

2. максимальный эффект — с 10-й минуты;

3. продолжительность действия после окончания инфузии — 3—10 минуты.

4. метаболизируется в печени;

5. выводится с мочой.

Показания к применению:

6. острая декомпенсация хронической сердечной недостаточ­ности.

7. острая сердечная недостаточность при остром инфаркте ми­окарда и кардиогенном шоке (при неэффективности добутамина ® сочетание с инфузией допамина ® суммация положительного инотропного дествия);

8. острая сердечная недостаточность некардиогенного генеза (сепсис, гиповолемия).

Побочное действие:

1. тахикардия;

2. повышение артериального давления;

3. эктопические желудочковые аритмии;

4. тошнота;

5. головная боль;

6. боль в области сердца.

Эти явления проходят при уменьшении скорости введения.

Противопоказания:

1. гипертрофический субаортальный стеноз;

2. тампонада сердца;

3. гиповолемия.

Взаимодействие с ЛС других групп:

4. фармакологичес­ки несовместим:

- с β-адреноблокаторами ® возможно рез­кое развитие ОПС;

- с этанолом и растворами щелочей;

5. противопоказано совместное применение с антидепрессантами — ингибиторами МАО (инказан, ниаламид и др.);

6. добутамин является синергистом натрия нитропруссида.

Представители группы:

1. диакарб (фонурит, ацетазоламид);

2. дорзоламид (трусопт) – в глазной практике.

Фармакодинамика:

1. подавление активности карбоангидразы (тормозит образование в эпителии проксимальных канальцев ионов водорода) ® замедление реабсорбции ионов натрия.

Фармакокинетика:

2. при пероральном приёме биодоступность – 95%;

3. начало действия – через 1 – 1,5 часа;

4. максимальный эффект – через 2 - 4 часа;

5. продолжительность действия – 6 - 12 часов;

6. связь с белками плазмы крови – 90 - 95%;

7. выводится с мочой.

Показания к применению:

1. эпилепсия ® уменьшение образования ликвора и снижение внутричерепного давления;

2. глаукома ® снижение секреции капиллярной влаги и улучшение её оттока ® снижение внутриглазного давления;

3. недостаточность кровообращения ® выделение мочи и СО₂ лёгкими;

4. высотная, «горная» болезнь.

Побочное действие:

1. метаболический ацидоз;

2. гипокалиемия;

3. слабость;

4. сонливость;

5. парестезии;

6. миалгии;

7. образование кальциевых конкрементов в мочевыводящих путях.

Противопоказания:

1. тяжёлые заболевания печени и почек;

2. сахарный диабет;

3. ацидоз;

4. беременность (эмбриотоксическое и тератогенное действие).