Показания к применению
Фармакокинетика
Фармакодинамика
Спиронолактон:
1. конкурентный антагонист альдостерона ® препятствие всасыванию ионов натрия в собирательных трубочках нефрона и секреции ионов калия в просвет нефрона ® снижение их выведения с мочой;
2. торможение синтеза альдостерона в надпочечниках;
3. натрийуретическое действие у препарата невысоко.
Триамтерен и амилорид:
1. неконкурентные антагонисты альдостерона;
2. прямое блокирующее действие на ток ионов калия через мембрану в дистальных канальцах нефрона ® уменьшение их выведения с мочой;
3. незначительное влияние на экскрецию ионов натрия.
Спиронолактон:
1. при пероральном приёме биодоступность – 30%;
2. начало действия – на 2 – 3 день;
3. максимальный эффект – через 4 – 5 дней;
4. продолжительность действия – 2 – 3 дня после отмены препарата;
5. связь с белками плазмы крови – 90%;
6. метаболизируется в печени;
7. выводится с мочой (50%) и желчью (50%).
Амилорид:
8. при пероральном приёме биодоступность – 90%;
|
|
9. начало действия – через 2 – 4 часа;
10. максимальный эффект – через 6 – 10 часов;
11. продолжительность действия – 12 – 24 часа;
12. связь с белками плазмы крови – 95%;
13. выводится с мочой в неизменённом виде.
Триамтерен:
14. при пероральном приёме биодоступность – 50 - 70%;
15. начало действия – через 2 часа;
16. максимальный эффект – через 2 - 4 часа;
17. продолжительность действия – 7 - 9 часов;
18. связь с белками плазмы крови – 80%;
19. метаболизируется в печени;
20. выводится с мочой и желчью.
Спиронолактон:
1. первичный гиперальдостеронизм (болезнь Конна);
2. вторичный альдостеронизм при ХСН;
3. альдостеронпродуцирующая аденома надпочечников;
4. артериальная гипертония;
5. гипокалиемия;
6. профилактика гипокалиемии при длительном приёме тиазидных мочегонных ЛС;
7. цирроз печени;
8. нефротический синдром.
Триамтерен и амилорид:
1. гипертоническая болезнь;
2. цирроз печени;
3. гипокалиемия;
4. профилактика гипокалиемии при длительном приёме тиазидных и петлевых мочегонных ЛС.
Спиронолактон:
1. гиперкалиемия;
2. метаболический ацидоз;
3. общая слабость, сонливость;
4. тошнота и рвота;
5. у женщин – вирилизация (оволосение по мужскому типу, огрубение голоса, рост мышечной массы) и нарушения менструального цикла;
6. у мужчин – гинекомастия (увеличение молочных желез), импотенция.
Триамтерен и амилорид:
1. гиперкалиемия;
2. метаболический ацидоз;
3. артериальная гипотензия;
4. тошнота и рвота;
5. головная боль.
Противопоказания:
1. гиперкалиемия;
2. гиперкальциемия;
3. острая почечная недостаточность;
4. I триместр беременности, а во II и III триместрах – по жизненным показаниям;
|
|
5. метаболический декомпенсированный ацидоз;
Взаимодействие с ЛС других групп:
1. глюкокортикостероиды и петлевые диуретики усиливают диуретический и натрийуретический эффект спиронолактона;
2. спиронолактон:
- усиливает действие мочегонных и гипотензивных средств;
- препятствует развитию гипокалиемии при совместном назначении с петлевыми и тиазидными диуретиками;
- уменьшает кардиотонический эффект сердечных гликозидов;
- понижает эффективность антикоагулянтов прямого и непрямого действия;
- уменьшает вазопрессорное действие адреналина;
- усиливает токсические эффекты препаратов лития;
3. нерациональны комбинации спиронолактона из-за риска развития гиперкалиемии:
- с ингибиторами АПФ;
- с индометацином;
- с циклоспорином;
- с другими калийсберегающими мочегонными ЛС;
- с препаратами калия.
Контрольные вопросы:
1. Дайте определение сердечной недостаточности.
2. Назовите группы лекарственных препаратов, применяемых для лечения сердечной недостаточности.
3. Какие лекарственные средства относятся к сердечным гликозидам?
4. Каковы нежелательные эффекты сердечных гликозидов?
5. Назовите представителей негликозидных кардиотонических средств.
6. Какие диуретики применяются для лечения сердечной недостаточности.
Лекция №7
ТЕМА: «КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, ПРИМЕНЯЕМЫХ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГАСТРОДУОДЕНАЛЬНОЙ ПАТОЛОГИИ: БЛОКАТОРЫ Н2-ГИСТАМИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ, ИНГИБИТОРЫ ПРОТОННОГО НАСОСА, М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ»