Цефалоспорины I поколения

Фармакодинамика

Цефалоспорины

Цефалоспорины относятся к β-лактамным антибиотикам и ока­зывают на микроорганизмы бактерицидное действие, в основе которого лежит их способность:

1. нарушать синтез ригидной оболочки бактериальной стенки в фазу роста;

2. связываться со специфическим рецептором (пенициллинсвязывающим белком) на мембране микроорганизмов ® препят­ствовать участию этих белков в синтезе клеточной оболочки бакте­рии;

3. активизировать аутолитические ферменты клеточной стенкой микроорганизмов и вызывать гибель микробов.

Положительные свойства цефалоспоринов:

1. широкий спектр антимикробного действия, охватывающий практически все микроорганизмы, за исключением хламидий, микоплазмы и ряда энтерококков;

2. необратимое повреждающее действие на микроорганизмы (бак­терицидное действие);

3. резистентность (устойчивость) к β-лактамазам стафилококков (цефалоспорины I и II поколения) и грамотрицательных бакте­рий (цефалоспорины III и IV поколения);

4. хорошая переносимость цефалоспоринов больными и относи­тельно небольшая частота развития побочных эффектов;

5. удобство и простота дозирования.

Цефалоспорины подразделяют на четыре поколения.

Представители группы:

1. кислото­устойчивые цефалоспорины:

- цефалексин;

- цефадроксил;

- цефрадин(сефрил);

2. кислотонеустойчивые цефалоспорины:

- цефалотин;

- цефазолин(кефзол, тотацеф, цефаприм, цефамезини др.).

Фармакодинамика - активны в отношении грамположительных кокков (стафилококки, стрептококки).

Показания к применению:

1. инфекционные заболеваниякожи, мягких тканей, костей, суставов, лёгких, мастит, эндокардит, сепсис и т.д.;

2. в хирурги­ческой практике для профилактики инфекционных осложнений при проведении операций на желчевыводящих путях, желудке и тонком кишечнике, органах малого таза, в травматологии, кардиохирургии;

3. неосложнённый пиелонефрит, вызванный кишечной палочкой.

Фармакокинетика:

1. при пероральном приёме:

- биодоступность – 90 – 95% (практически не накапливаются в просвете кишечника ® воз­действие на флору кишечника крайне незначительно ® уменьшение риска развития дисбактериоза);

- максимальная концентрация препаратов в плазме крови - через 1—2 часа;

- продолжительность действия – 4 - 6 часов;

2. при в/м введении:

- максимальная концентрация в кро­ви - через 30—60 минут;

- продолжительность действия – 4 - 6 часов;

3. связь с белками плазмы кро­ви у цефазолина 80—85 %;

4. легко проникают через гистогематологические ба­рьеры, кроме гематоэнцефалического барьера;

5. легко проникают через капсулы аб­сцессов, не разрушаясь продуктами распада тканей;

6. выводятся в основном (60—80 %) с мочой в неизмененном виде (при наличии заболеваний почек необходима кор­рекция доз препаратов).