Цефалоспорины IV поколения

Представители группы:

1. цефпиром (кейтон);

2. цефепим (максипим).

Фармакодинамика:

1. кислотонеустойчивы ® применяются только парентерально;

2. устойчивы к β-лактамазам, продуцируемым грамотрицательными микроорганизмами;

3. обладают широким спектром противомикробной активности, высокоэффективны в отношении грамположительных микроорганизмов, в том числе и синегнойной па­лочки.

Показания к применению:

1. тяжелые госпиталь­ные инфекции, не чувствительные к другим противомикробным препаратам;

тяжелые инфекции мочевыводящих путей, кожи, дыхательной системы (абсцесс легкого, эмпие­ма плевры, тяжелые пневмонии), хирургические инфекции (пе­ритонит, абсцесс, флегмона, раневая инфекция), акушерско-гинекологические инфекции (аднексит, эндометрит, параметрит, пельвиоперитонит, абсцесс бартолиновых желез и т.д.), бактери­емии, сепсис, инфекции у онкологических больных, а также у пациентов.

Фармакокинетика:

1. применяются только парентерально;

2. максимальная концентрация в плазме крови - через 1,5 - 3 часа;

3. продолжительность действия – 8 - 12 часов;

4. в высоких терапевтических кон­центрациях определяются в большинстве тканей и жидкостей орга­низма, в том числе в желчи, моче, перитонеальной жидкости, абсцессах, флегмонах, экссудате кожных волдырей, слизистом секрете бронхов, мокроте, ткани предстательной железы, аппен­диксе;

5. выделяются препараты в основном с мочой путем клубочковой фильтрации (у пациентов с заболеваниями почек необходима коррекция дозы).

Побочное действие цефалоспоринов:

1. наименее токсичны цефалоспорины I поколения ® наиболее часто используют в амбулаторной практике (исклю­чение - цефалотин и цефалоридин);

2. цефалоспорины II, III, IV поколений более токсич ны и их используют в клинических условиях;

3. аллергические реакции (возможна перекрёстная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами);

4. цефалотин и цефалоридин ® нефротоксическое действие;

5. нейротоксическое действие (нистагм, судороги, галлюцинации);

6. гематотоксическое действие (тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения);

7. цефалоспорины II и III поколения ® нарушение синтеза в организме витамина К ® геморрагии;

8. гепатотоксическое действие, а у детей до 1 года возможно развитие ятрогенной ядерной желтухи;

9. на фоне лечения цефалоспоринами прием алкоголя может привести к развитию диареи, тошноты, рвоты, гиперемии лица ® понижение активности фермента, метаболизирующего ал­коголь;

10. суперинфекция;

11. местнораздражающее действие (в/м инъекции болезненны, поэтому перед использованием их необходимо раз­водить раствором новокаина, на месте в/в введения возможно раз­витие флебитов).

Противопоказания:

1. гиперчувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов и пенициллинов, аллергические заболевания;

2. ряд цефалоспоринов (цефазолин, цефалексим, цефрадин, це­фуроксим, цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефиксим и многие другие) противопоказаны при беременности и кормле­нии грудью;

3. детям младшего возраста противопоказано назначение цефамандола, цефиксима (до 6 мес), цефтриаксона (до 2 - 5 лет) и цефипима (детям и подросткам);

4. цефуроксим, цефаклор, цефотаксим, цефтриаксон противо­показаны пациентам с заболеваниями ЖКТ, в том числе крово­течениями (в анамнезе) и неспецифическим язвенным колитом, энтероколитом и т.д., вызванными применением противомикробных ЛС.

Взаимодействие с ЛС других групп:

1. цефалоспорины I поколения не комбинируют с ЛС, обладаю­щими нефротоксическим действием (полимиксином и амфотерицином В, фуросемидом и этакриновой кислотой, индометацином и т.д.);

2. ЛС для лечения подагры пробеницид за­медляет выделение с мочой таких препаратов, как цефадроксил, цефуроксим, цефамандол, цефотаксим и способствует их кумуляции в организме;

3. в одном шприце цефалоспорины нельзя вводить с аминогликозидами и эуфиллином.