Летучие растворители

Лекция № 9

Жидкостей

Оценка качества растворов стандартных фармакопейных

Осуществляется оценка качества растворов стандартных фармакопейных жидкостей по тем же показателям, как и других растворов: цвет, запах, отсутствие механических включений, отклонения в общем объеме (Постановление МЗ РБ № 15 от 23 мая 2000 года).

НЕВОДНЫЕ РАСТВОРЫ

План:

1. Характеристика неводных растворов

2. Классификация и характеристика неводных растворителей

3. Технология растворов на нелетучих растворителях

4. Технология растворов на этиловом спирте

5. Технология растворов на комбинированных растворителях

6. Оценка качества неводных растворов

7. Совершенствование качества и технологии неводных растворов

Неводные растворы - это жидкие лекарственные формы, предназначенные для наружного применения, реже внутрь и для ингаляций. По дисперсологической классификации (по А. С. Прозоровскому) неводные растворы - это свободнодисперсные системы с жидкой дисперсионной средой. Неводные растворы - это гомогенные дисперсные системы, структурной единицей которых являются ионы и молекулы. Лекарственные вещества, входящие в состав неводных растворов, как правило не растворяются в воде и относятся к различным фармакологическим группам (местные анестетики, антисептики, противовоспалительные, болеутоляющие и др.). Неводные растворы готовят на неводных растворителях.

Неводные растворители классифицируются на 3 группы:

- летучие

- нелетучие

- комбинированные

Спирт этиловый (Spiritus aethylicus) C₂H₅OH - прозрачная бесцветная, подвижная летучая жидкость с характерным спиртовым запахом и жгучим вкусом, кипит при 78°С. Легко воспламеняется, горит синеватым, слабо светящимся бездымным пламенем. В ГФ X имеются статьи 631 и 632 на спирт этиловый 95 %; спирт этиловый 90 %, 70 % и 40 %. Растворяющая способность этилового спирта зависит от его концентрации. Например, растворимость касторового масла в спирте в зависимости от его концентрации приведена в таблице 1.

Спирт этиловый смешивается во всех соотношениях с водой, эфиром, хлороформом, ацетоном и глицерином.

Таблица 1

Концентрация спирта	Растворимость в %
абсолютный
85%
70%
40%	практически не растворяется

Растворимость касторового масла в спирте этиловом

Спирт обладает наркотическим действием, то есть фармакологически не индифферентен, обладает способностью к окислению гидроксильной группы и дегидратирующими свойствами. Самая главная черта спирта этилового в том, что его условно можно отнести к неводным растворителям. Спирт этиловый представляет собой не абсолютный спирт, а водно-спиртовые растворы различной крепости. Концентрация водно-спиртовых растворов выражается в процентах по объему, показывающих объем мл абсолютного спирта в 100 мл данного раствора при температуре 20°С. Объемный % равнозначен градусу спирта. Если концентрация спирта выражается в % по массе, то % показывает количество граммов безводного спирта в 100,0 раствора. В случаях % обозначения концентрации без указания по массе или объему, берут объемные проценты. Если в рецепте не указана концентрация спирта, то используют 90 % спирт. Приказ № 435 регламентирует использование спирта определенной концентрации для некоторых средств в соответствии со следующей таблицей 2.

Таблица 2

Наименование лекарственного средства	Концентрация лекарственного средства, %	Концентрация спирта для приготовления
Бриллиантовый зеленый	1 и2
Метиленовый синий
Кислота борная	0,5; 1,2,3 и 5
Кислота салициловая	1, 2и5
Иод
Иод	1 и2
Перикись водорода	1,5
Цитраль

В спирте этиловом растворяются неполярные вещества: камфора, ментол, йод, масла жирные и эфирные и др. Водно-спиртовые растворы обладают бактерицидным действием. Максимальным бактерицидным эффектом обладает 70 % раствор спирта. При смешении спирта с водой наблюдается явление контракции, то есть объемное сжатие раствора. При смешении объемов спирта и воды общий объем раствора будет всегда меньше суммы смешиваемых объемов. Максимум объемного сжатия приходится на 55 % спиртовой раствор, объемное сжатие происходит

в результате образования спиртогидратов. При длительном приеме внутрь к этиловому спирту развивается привыкание и в более тяжелых случаях наблюдается алкоголизм. В связи с этим в аптеках спирт стоит на предметно - количественном учете, отпускается строго по рецептам. В соответствии с постановлением № 53 спирт отпускается по форме 1 и имеет норму единовременного отпуска: в смеси - 100,0 (в пересчете на 96 %); в чистом виде: «для наложения ком сов» и «для обработки кожи» по 100,0 70 %, для обработки аппарата Илизарова также 100,0 70 %, с пометкой «диабет» бесплатно - 150,0 70 % и за полную стоимость 100,0 70 %. Хранят спирт в хорошо укупоренных емкостях (бочках, бидонах) в прохладном месте, вдали от огня.

Хлороформ (Chloroformium) - трихлорметан CHCl₃ - это бесцветная, прозрачная тяжелая летучая жидкость с характерным запахом, сладким жгучим вкусом. Пары хлороформа не воспламеняются. Консервируют хлороформ, добавляя 0,6 - 1 % безводного спирта. В ГФ X издания имеется 2 статьи 160 и 161 на хлороформ и хлороформ для наркоза. Хлороформ мало растворим в воде, смешивается во всех соотношениях с безводным спиртом, эфиром, бензином и многими эфирными и жирными маслами, не смешивается с глицерином. Исходя из вышеуказанного, в хлороформе хорошо растворяются лекарственные вещества, не растворимые или мало растворимые в воде: ментол, камфора, кислота бензойная и др. Хлороформ относится к списку Б, обладает наркотическими и дезинфицирующими свойствами, что ограничивает его применение. Широко хлороформ используется в технологии линиментов, неводных растворов. Хлороформ для наркоза не должен содержать продуктов разложения фосгена, соляной кислоты. По истечении каждых 6 месяцев хранения препарат повторно контролируют. Хранят в хорошо укупоренных емкостях, с притертыми пробками, в прохладном, защищенном от света месте.

Эфир медицинский (Aether medicinalis) - эфир диэтиловый С₂Н₅-О-С₂Н₅ - бесцветная, прозрачная, весьма подвижная, легко воспламеняющаяся, летучая жидкость своеобразного запаха, жгучего вкуса. Пары эфира с воздухом, кислородом, закисью азота в определенных концентрациях образуют взрывчатую смесь. При приготовлении растворов поблизости не должно находится источников огня. Эфир растворим в 12 ч. воды, смешивается во всех отношениях с 95 % спиртом, бензолом, хлороформом, петролейным эфиром, жирными и эфирными маслами. Эфир относится к списку Б, так как обладает наркотическим действием. В неводных растворах используют очень редко. В ГФ X издания имеется 2 статьи 34 и 35 на эфир и эфир для наркоза. Эфир хранят в хорошо укупоренных ёмкостях, в прохладном и защищенном от света месте, вдали от огня. Эфир для наркоза хранят в герметично укупоренных склянках оранжевого стекла, емкостью 150 мл с подложенной под пробку металлической фольгой, в защищенном от света, прохладном месте, вдали от огня. Каждые 6 месяцев хранения препарат проверяют.