2014-04-09
435
1. Переменные факторы - фармацевтические факторы - иногда их называют биофармацевтическими факторами - это наиболее существенные процессы, сопровождающие изготовле-ние лекарства и отдельные компоненты лекарства, характери-зующиеся определенными свойствами. Например, физическое состояние лекарственных веществ - дисперсность, раствори-мость, характер кристаллической структуры, природа и количество вспомогательных веществ; методика приготовления лекарственной формы и применяемая при этом аппаратура и т.д.
2. Фармацевтическая доступность (ФД) - определяют степень и скорость высвобождения (выделения, растворения) лекарственных веществ из лекарственной формы, препарата).
Устанавливают ФД различными методиками in vitro (в склянке), основанными на определении концентрации высвободившегося вещества различными физико-химическими методами.
3. Биологическая доступность (БД) - определяет степень и скорость поступления (всасывания) лекарственных веществ в живой организм.
Устанавливают БД различными методиками in vivo (в живом организме), основанными на определении концентрации поступившего в живой организм лекарственного вещества или образовавшегося из него метаболита в биологической жидкости - крови, лимфе, моче, слюне, межклеточной жидкости.
|
|
|
Для определения БД лекарственных веществ в определенной форме или препарате иногда устанавливают также уровни (величины) фармакодинамических реакций организма в ответ на введенное вещество - частоту пульса, повышение или снижение температуры тела, мышечный тонус и др.
4. Фармакокинетические показатели (ФКП) - величины, характеризующие перемещение лекарственного вещества в живом организме от всасывания и поступления в биологичес-кую жидкость, биотрансформации и метаболизма, до выведения известными путями (с мочой, слезой, потом и др.).
Устанавливаются методами, принятыми в фармакокине-тике – области науки (лекарствоведения), изучающей движение лекарственных веществ в организме.
К наиболее существенным ФКП относятся – AUC0-¥ (или S0-¥) – площадь под кривыми изменения концентрации лекарственного вещества в биологической жидкости в зависи-мости от времени.
Квс (всасывания) – константа скорости всасывания, характеризующая интенсивность поступления лекарственного вещества в организм за единицу времени. Размерность: ч-1; мин-1, сек-1
Кэлим (константа выделения [элиминация]), характери-зующая интенсивность высвобождения организма от лекарст-венного вещества. Размерность: ч-1; мин-1, сек-1 .
Период полусуществования – Т1/2 или Т50% лекарственного вещества в организме характеризуется временем, в течение которого концентрация вещества в крови снижается на половину: 
а также ряд других величин, определение которых проводят с использованием методов формализации результатов кинетических исследований.
|
|
|
Биофармация использует для установления качества лекарств известные физико-химические методики, и кроме того, методы фармакокинетики, специфические биофармацевтические методики (in vitro и in vivo).
Лекция 2
