2015-02-04
639
Схема 72
введение пиридиновой группировки значительно повышало липофильность и адсорбируемость соединения. Эти препараты активны против стафиллококков, пневмококков. Используются они, как правило, при воспалениях верхних дыхательных путей, пневмониях, бронхитах, при инфекционных заболеваниях желуд-кишечного тракта, отравлениях, дизентериях, воспалениях мочевыводящих путей.
Исследование структуры цефалоспорина показало, что заместитель в 3-положении усиливает антибактериальную активность соединения (–О–СОСН3), но его присутствие влияет на адсорбционную способность соединения (очень плохо адсорбируется). Если этот заместитель поменять на метильную группу, то такое соединение в несколько десятков раз адсорбируется лучше, но при этом падает его антибактериальная активность.
Стали получать препараты с различными вариациями в 3-положении, некоторые препараты имели СН3–группу, но их активность усиливали за счет ацильного заместителя в 7-положении:
