2015-03-08
1296
1. Противобластомными средствами называют лекарственные вещества, задерживающие развитие злокачественных опухолей (рак, саркома, меланома) и злокачественных поражений крови (лейкозы и др.).
Алкилирующие средства:
— хлорэтиламины — циклофосфамид;
— этиленимины — тиотепа;
— производные нитрозомочевины — кармустин, ломустин;
— соединения платины - цисплатин, карбоплатин, оксалиплатин.
— Циклофосфамид (циклофосфан) эффективен при раке молочной железы, легкого, яичников, при лимфоцитарных лейкозах, лимфогранулематозе.
— Тиотепа (тиофосфамид) применяют при раке яичников, молочной железы, мочевого пузыря.
— Кармустин и ломустин хорошо проникают в ЦНС и применяются при опухолях мозга.
— Цисплатин эффективен при раке легкого, желудка, толстого кишечника, мочевого пузыря, молочной железы, яичников, матки.
Антиметаболиты: средства, влияющие на обмен фолиевой кислоты - метотрексат;
— аналоги пурина - меркаптопурин;
— анталоги пиримидина - флуороурацил, цитарабин, капецитабин.
|
|
|
— Метотрексат - при остром лимфоцитарном лейкозе, раке легкого, молочной железы.
— Меркаптопурин назначают при острых лейкозах.
— Флуороурацил - один из основных препаратов для лечения рака желудка, толстого кишечника, молочной железы, яичников, предстательной железы.
— Цитарабин применяют при лейкозах, лимфогранулематозе;
— капецитабин — при раке молочной железы.
— Доксорубицин применяют при раке легкого, желудка, мочевого пузыря, молочной железы, яичников, при острых лейкозах;
— даунорубицин — при остром миелоидном лейкозе;
— блеомицин — при раке легкого, почки;
митомицин — при раке толстого кишечника
Вещества растительного происхождения:
— алкалоиды барвинка розового (Vinca rosea) — винкристин, винбластин, винорелбин;
— таксаны (полусинтетические соединения из продуктов обработки тиса) — паклитаксел, доцетаксел;
— производные подофиллотоксина (алкалоид подофилла щитовидного) — этопозид;
— алкалоиды безвременника — колхамин.
— лимфогранулематозе, раке легкого, почки, мочевого пузыря, при саркоме Капоши.
— Винорелбин эффективен при раке легкого, молочной железы.
— Паклитаксел (таксол) и доцетаксел (таксотер) при раке легкого, молочной железы, яичников.
— Этопозид рак легкого, молочной железы, яичников, лимфогранулематоз.
— Алкалоид безвременника колхамин применяют в виде мази при раке кожи.
Гормональные препараты:
— — антиэстрогенные препараты — тамоксифен, торемифен;
— — ингибиторы ароматазы — летрозол, анастрозол, эксеместан
— антиандрогенные препараты - ципротерон, флутамид;
|
|
|
— эстрогенные препараты - фосфэстрол
— ингибиторы 5а-редуктазы — финастерид
— синтетические аналоги гонадорелина — гозерелин (золадекс) и трипторелин
— Аминоглютетимид (ориметен)
— глюкокортикоиды
— При раке молочной железы применяют:
— — антиэстрогенные препараты — тамоксифен, торемифен;
— — ингибиторы ароматазы — летрозол, анастрозол, эксеместан
— При раке предстательной железы применяют:
— 1) антиандрогенные препараты - ципротерон, флутамид;
— 2) эстрогенные препараты – фосфэстрол
— 3) ингибиторы 5а-редуктазы — финастерид
— 4) синтетические аналоги гонадорелина — гозерелин (золадекс) и трипторелин
— Аминоглютетимид (ориметен) при раке молочной железы, при раке предстательной железы.
— При острых лейкемиях применяют глюкокортикоиды, например, преднизолон.
Аспарагиназу применяют при острой лимфобластной лейкемии у детей
Препараты цитокинов:
— препараты интерферона-а — интерферон-альфа-2а (роферон-А), интерферон-альфа-2b (интрон-А)
— рекомбинантный препарат интерлейкина-2 – Альдезлейкин
— L-Аргинин замедляет рост опухолей, в том числе и многих раковых. В механизмах этого явления участвует способность:
Активизировать противоопухолевую цитотоксичность макрофагов.
Увеличивать число и функциональную активность Т-хелперов – основного звена в развитии иммунного ответа.
Увеличивать число и активность NK (натуральных киллеров) и LAK (лимфокин активированных киллеров) в их прямой противоопухолевой агрессии.
17.Антисептики. Классификация, условия действия. Понятие о фенольном коэффициенте.
Антисептик, любое вещество, препятствующее росту микроорганизмов, в частности бактерий. В отличие от антисептиков, соединения, вызывающие гибель микроорганизмов, называются дезинфицирующими или бактерицидными средствами. Однако антисептики, как правило, вводят в организм животных или растений, где они подавляют рост вирусов, бактерий, грибков или простейших, не создавая опасности для живых тканей. Химические антисептики по-разному действуют на бактериальные клетки. Стандартизация антисептиков. Различия в быстроте и полноте действия разных антисептиков требуют их стандартизации путем сравнения с веществом, обладающим «эталонной» антисептической активностью. Таким веществом служит фенол. Исторически фенол, или карболовая кислота, – прототип всех антисептиков. Феноловый коэффициент любого антисептика находят путем деления обратной величины его минимально действующей концентрации на обратную величину минимально действующей концентрации фенола, причем обе величины определяют в одних и тех же условиях и в отношении одних и тех же микроорганизмов. Список известных антисептиков (в порядке убывания их феноловых коэффициентов) включает мерфенилнитрат, метафен, мертиолат, бихлорид ртути, гексилрезорцин, настойку йода, лизол, хромистую ртуть, гипохлорит, формалин, пепсодент, листерин и перекись водорода1.Красители-антисептики. ММногие красители оказались антисептиками. Например, грамположительные бактерии интенсивно окрашиваются генцианвиолетом – анилиновым красителем, который угнетает их рост. Другим представителем этого класса соединений является акрифлавин. Сюда же можно отнести и желтый краситель атабрин, обладающий противомалярийной активностью.2.Окислители. Различные соединения выделяют кислород, высокотоксичный для некоторых бактерий. К такого рода соединениям относятся перманганат калия, перекись водорода и перборат натрия, которые эффективно уничтожают флору на коже и в полости рта. Окисляющим действием обладают и растворы галогенов – хлора и йода. Из всех наружных антисептиков наиболее широко применяется стандартный 7%-ный спиртовой раствор (настойка) элементарного йода, однако, как показали испытания, 0,5%-ный раствор йода столь же эффективен и меньше раздражает кожу. В хирургии иногда используют и близкое соединение – йодоформ. 3.Металлсодержащие соединения. Эта группа веществ представляет интерес потому, что включает ряд соединений, обладающих высокоизбирательным или специфическим действием. Поскольку степень их токсического действия на ткани организма и на микробы сильно различается, эти соединения можно использовать при инфекциях таких чувствительных систем, как глаза или кровь. Ртуть, висмут и мышьяк в составе различных органических и неорганических веществ издавна с успехом применялись при сифилисе. Однопроцентный раствор нитрата серебра обладает высокоизбирательным действием против гонококков и поэтому широко используется в качестве глазного средства для профилактики гонорейной слепоты у новорожденных. Дешевым и мощным бактерицидным средством является бихлорид ртути; его иногда применяют в высоких разведениях (0,1% или меньше) и как антисептик. К менее опасным и не столь раздражающим ртутным антисептикам относятся синтетические органические соединения – мертиолат, метафен, а также красный краситель хромистая ртуть. 4.Прочие антисептики. два алкалоида растительного происхождения – хинин и эметин, которые оказывают выраженное действие на простейших – возбудителей малярии и амебной дизентерии. Умеренной антисептической активностью обладают некоторые спирты (этиловый, изопропиловый), а также гликоль и глицерин. Этиловый спирт широко применяется в оптимальной для антисептического эффекта концентрации (70%). В некоторых случаях, особенно при грибковых поражениях кожи, используются слабые кислоты (борная, бензойная и ундециленовая).
|
|
|
