Особенности фармококинетики

• Препараты II поколения подраз­деляют на две подгруппы — На и ИЬ. Подгруппа Па включает про­лонгированные лекарственные формы, НЬ — препараты новой химической структуры. Препараты II поколения отличаются от пре­паратов I поколения более длительным Т_1/2 (4-6 ч у препаратов I поколения и 12-24 ч у препаратов II поколения), более плавным нарастанием концентрации в плазме крови, более отсроченным на­чалом действия и временем развития максимального эффекта. По­этому они не вызывают многих побочных эффектов, свойственных препаратам I поколения (прежде всего связанных с рефлекторной активацией симпатической нервной системы), и их можно приме­нять 1-2 раза в сутки.

• Преимущественное воздействие на определённые артерии. Из про­изводных дигидропиридина II поколения нимодипин преимущественно действует на сосуды головного мозга, а фелодипин — на коронарные сосуды и периферические артерии.

• В качестве прототипа препаратов III поколения авторы классифи­кации предлагают амлодипин, отличающийся высокой биодоступностью (64%), незначительными различиями между максимальной
и минимальной концентрациями в плазме крови и сверхдлитель­ным действием (более 24 ч).

Клиническое значение классификации состоит в том, что по при­надлежности лекарственного препарата к тому или иному поколению она позволяет предсказать его потенциальные преимущества и воз­можные недостатки, а также определить место новых препаратов сре­ди их химических аналогов (например, лацидипин следует отнести к III поколению).