2015-06-26
1192
| Группа по фармаколо-гическому действию | Биохимический (физиологический) эффект | Ферменты - мишени | Основные препараты | Показания к применению |
| Нестероидные противовоспалительные | Ингибиторы синтеза простагландинов | Циклооксигеназа (простагландинсинтаза) | Ацетилсалициловая кислота, индометацин, вольтарен, теноксикам и др. | Повышение температуры тела, миалгия, артралгия, невралгия, ревматизм и др. |
| Спазмолитические | Ингибиторы метаболизма циклических нуклеотидов | Фосфодиэстераза цАМФ | Ксантинол (компламин), пентоксифиллин (трентал), теобромин и др. | Нарушения периферического кровообращения, ангиопатии, ретинопатии и др. |
| Гипотензивные (антигипертензивные) | Ингибиторы синтеза ангиотензина II Ингибиторы синтеза катехоламинов | Кабоксипептидилпептидаза Дофамин-b-монооксигеназа | Каптоприл, эналоприл, квинаприл Метилдофа (допегит) | Гипертоническая болезнь (эссенциальная, почечная формы) Гипертоническая болезнь II А и II Б стадий |
| Антиагрегационные, антитромботические | Ингибиторы синтеза тромбоксанов | Тромбоксансинтетаза | Дазоксибен, пирмагрел | Коагулопатии (гиперкоагуляция), тромбоэмболические поражения |
Окончание табл. 2.3
|
|
|
| Антилипидемические, антидиабетические 1. Антидепрессанты 2. Психостимуляторы | Ограничение всасы-вания глюкозы из кишечника Ингибиторы окис-лительного дезами-нирования нейро-медиаторов – моно-аминов | a -Глюкозидаза Моноаминоксидазы типов А и В | Акарбоза 1. Нуредал, инказан (метралиндол) 2. Индопан | Диабет, ожирение Депрессивные состояния; вялость, апатия психического происхождения |
| Антидиабетические | Подавление восстановления глюкозы (гала-ктозы) в сорбитол (галактитол) | Альдозоредуктаза | Сорбинил, толрестат, алрестатин | Диабетическая ката-ракта |
| Действующие на перифе-рические холинэргичес-кие процессы | Накопление аце-тилхолина в холи-нергических ре-цепторах | Холинэстераза | Оксазил, прозерин, фосфакол и др. | Миастения, невриты, атония кишечника и мочевого пузыря, глаукома |
| Химиотерапевтические | Подавления актив-ности ферментов, инактивирующих b- лактамиды | b -Лактамазы | Клавулановая кислота, сальбактам | Инфекционные забо-левания (применяются с b -лактамными анти-биотиками) |
| Противоопухолевые | Ингибиторы синтеза полинуклеотидов | РКН-полимераза, ДНК-полимераза и тимиди-латсинтаза, дигидрофо-латредуктаза | 5-Фторурацил, метотрексат и др. | Злокачественные опу-холи, лейкоз, лимфо-гранулематоз |
Например, при остром панкреатите происходит преждевременная активация трипсина в протоках поджелудочной железы, а в не кишечнике. Так как трипсин является активатором других протеолитических ферментов, появление активных ферментов приводит к разрушению ткани поджелудочной железы. Поэтому для лечения панкреатита применяют ингибиторы трипсина (контрикал, гордокс, трасилол).
|
|
|
В химиотерапию ВИЧ-инфекции включены препараты − ингибиторы ферментов. Наиболее широко применяется азидотимидин − ингибитор обратной транскриптазы. Такие препараты, как D -пенициламин, меркаптоглицин, меркаптопропаноглицин, являясь ингибиторами вирусных протеаз, затормаживают трансактивацию вируса в организме.
В настоящее время применение ингибиторов ферментов – важная и перспективная область энзимотерапии.
