Клиническая фармакология пенициллинов

Пенициллины подразделяют на группы в зависимости от химического стро­ения спектра активности.

Механизм действия пенициллинов заключается в нарушении образования кле­точной стенки бактерий из-за необратимого связывания с пенициллинсвязы-вающими белками. Эти белки являются ферментами, обеспечивающими син­тез бактериальной клеточной стенки. Нарушение их функции вызывает гибель микробной клетки.

Природные пенициллины (бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин). Все препараты природных пенициллинов облада­ют идентичным спектром активности (стрептококки, энтерококки и другие бактерии). Однако в настоящее время только около 10% стафилококков оста­ются чувствительными к природным пенициллинам. Из грамотрицательных бактерий к природным пенициллинам чувствительны менингококки и гоно­кокки. Большинство анаэробов (клостридии, актиномицеты и др.) также вы­сокочувствительны к природным пенициллинам. Природные пенициллины высокоактивны в отношении трепонем, включая возбудители сифилиса и кле­щевого боррелиоза.

Антистафилококковые пенициллины (оксацилин). По антимикробному спект­ру оксациллин он близок к природным пенициллинам, но уступает им по активности в отношении большинства микроорганизмов. Оксациллин устойчив к действию стафилококковой пенициллиназы, поэтому активен в отношении пеницилли-норезистентных стафилококков. Стафилококковые инфекции являются ос­новным показанием к его назначению.

Аминопенициллины. Спектр активности аминопенициллинов расширен по сравнению с природными пенициллинами действием на Е. coli, шигеллы (только ампициллин), сальмонеллы, P. mirabilis, Н. pylori (только амоксициллин), листерии. Аминопенициллины разрушаются всеми р-лактамазами.

Ингибиторозащищенные аминопенициллины. Антимикробный спектр ингибиторозащищенных аминопенициллинов (амоксициллина/клавуланата, ампи-циллина/сульбактама) расширен микроорганизмами - стафилококками, гонококками, гемофилами, Е. coli, P. mirabilis, клебсиелла.

Карбоксипенициллины Спектр действия карбенициллина и тикарциллина в отношении грамположительных бактерий в целом совпадает с таковым дру­гих пенициллинов, но активность ниже.