Клиническая фармакология ингибиторов карбоангидразы

К ингибиторам карбоангидразы относится ацетазоламид (диакарб).

Фармакокинетика. Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишеч­ного тракта, достигая максимальной концентрации через 2 ч, продолжитель­ность действия до 12 ч. Распределяется главным образом в эритроцитах, поч­ках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Связь с белками крови высокая, проникает через плацентарный барьер, биотрансформации не подвергается, выводится почками в неизмененном виде.

Показания. В настоящее время ингибиторы карбоангидразы в основном ис­пользуются при глаукоме, повышении внутричерепного давления, малых при­ступах эпилепсии. При задержке жидкости и отечном синдроме, связанном с хронической сердечной недостаточностью, легочным сердцем, нарушением функции печени или почек (особенно в сочетании с алкалозом), ацетазоламид применяют в составе комплексной терапии.

Противопоказания. Метаболический ацидоз и склонность к ацидозу, напри­мер, при сахарном диабете, нарушение функции печени и почек (в том числе острая и хроническая почечная недостаточность), гипокалиемия, беременность.

НЛР. Сонливость, головокружение, головные боли. При длительном примене­нии возможны парестезии, дезориентация, гемолитическая анемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз, нефролитиаз, преходящая гематурия и глюкозурия.

Взаимодействие с другими ЛС. Мочегонный эффект ацетазоламида усиливает­ся теофиллином, ослабляется кислотообразующими диуретиками. При одновре­менном применении повышается риск появления токсических эффектов сали-цилатов, карбамазепина, эфедрина.

Применение. Препарат не следует назначать более 5 дней подряд из-за воз­можности развития метаболического ацидоза.