Заболевания шейки матки, влагалища и вульвы

ние 3 дней. Для достижения полного выздоровления прово­дятся, как правило, два курса с интервалом в 7 дней.

Другим препаратом, содержащим в своем составе экона-зол нитрат, является Экалин. Препарат выпускается в виде крема (1 г препарата содержит 10 мг эконазола нитрата) и све­чей (1 свеча содержит 150 мг эконазола нитрата). Препарат назначается по одной свече на ночь в течение 3 дней. Некото­рые авторы (Золотухин Н.С. и др., 1999) рекомендуют приме­нять Экалин по одной свече (150 мг) в течение 15 дней.

Кетоконазол (низорал) — высокоэффективный водораство­римый препарат из группы имидазолов. Механизм действия Ке-токоназола заключается в подавлении эргостерольного биосин­теза; при этом он не подавляет другие окислительные и фермен­тативные процессы. Препарат хорошо всасывается из желудоч­но-кишечного тракта, создавая относительно высокие концент­рации в крови и в большинстве органов и тканей организма.

Важно подчеркнуть, что применение низорала ограничено из-за побочных эффектов, таких как тошнота, рвота, гепатит, алопеция, артралгии, гипертензия, тромбофлебит, флебит, отит; кроме того, он оказывает угнетающее действие на функ­цию надпочечников и иммунную систему. Противопоказани­ем к назначению препарата является нечувствительность вы­деленного штамма гриба к низоралу, выраженные нарушения функции печени и почек, беременность, лактация. Рекомен­дуемая доза препарата — не более 400 мг в сутки в течение 5 дней. Низорал следует принимать во время еды.

В настоящее время широкое применение в клинической прак­тике нашел препарат Ливарол, содержащий в своем составе 400 мг кетоконазола и полиэтиленоксидную основу; выпускается в виде вагинальных суппозиториев. Препарат обладает широким спек­тром противогрибковой активности. К действующему веществу кетоконазолу не выявлено резистентных штаммов возбудителей вульвовагинального кандидоза. Полиэтиленоксидная основа ли-варола потенцирует действие кетоконазола (обеспечивает быст­рое проникновение лекарственного вещества в ткани, повышает чувствительность возбудителя к действию препарата); оказывает дополнительное лечебное воздействие: активно адсорбирует экс­судат, что способствует уменьшению гиперемии, отечности тка­ней, патологических выделений. По данным клинических иссле­дований, более чем у 93% пациенток с острым вульвовагиналь-ным кандидозом по окончании 5-дневного курса лечения отме­чен положительный эффект по данным клинико-лабораторных показателей. Ливарол применяют по одному суппозиторию один раз в сучки на ночь, курс лечения составляет 5 дней при остром те-

Вульвовагинальный кандидоз 121

чении заболевания, 10 дней — при хроническом течении.

В настоящее время для лечения ВК используют препараты, относящиеся к новому классу триазольных соединений и со­держащие в своем составе флуконазол. К ним, в частности, от­носятся такие препараты, как Дифлюкан, Микосист, Флюкос-тат, Дифлазон, Форкан, Веро-флуконазол и др. Действие флу-коназола направлено на угнетение биосинтеза стеролов мем­браны грибов. Он ингибирует грибковый цитохром Р-450, на­рушает синтез эргостерола, в результате чего ингибируется рост грибов. Установлено, что флуконазол активен при микозах, вы­зываемых условно-патогенными (оппортунистическими) гри­бами, в том числе рода Candida, Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp., Trichophyton spp. При этом флуконазол избирательно действует на клетку гриба и в отличие от других антимикотических средств не оказывает влияния на метаболизм гормонов, не изменяет концентрацию тестостерона в крови у мужчин и содержание стероидов у жен­щин, что исключает развитие побочных реакций, таких как ги­некомастия, гипокалиемия, импотенция и др.

Следует подчеркнуть, что фармакокинетические характери­стики препаратов, содержащих в своем составе флуконазол, при приеме внутрь и при внутривенном введении аналогичны, что отличает их от других антимикотических средств. Биодо­ступность флуконазола высока и достигает 94%. Флуконазол хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, прони­кает через гисто-гематические барьеры. Его уровень в плазме крови после приема внутрь достигает 90% от такового при вну­тривенном введении. Максимальная концентрация в плазме через 2 ч после приема 150 мг внутрь равна 2,44—3,58 мг/л (Houang E., 1990). Важно отметить, что абсорбция препарата из кишечника не зависит от приема пищи. Учитывая длительный период полувыведения флуконазола из плазмы (около 30 ч), данные препараты можно назначать однократно, что определя­ет его преимущество перед другими антимикотическими сред­ствами: уже через 2 ч после приема препарата достигается тера­певтическая концентрация в плазме, а через 8 ч — во влагалищ­ном содержимом. Активность сохраняется по крайней мере в течение 72 ч. Флуконазол активно распределяется в тканях и жидкостях организма. Концентрация препарата в слюне и мо­кроте аналогична его уровню в плазме, концентрация в ликво-ре составляет приблизительно 80—90% от уровня в плазме. По­этому препарат может широко использоваться для лечения грибкового поражения центральной нервной системы и легких, включая неонатологическую практику. Препарат выводится из