АБ группы тетрациклина, хар-ка, спектр действия, применение

Тетрациклины -АБ широкого спектра действия, обладающие антимикробным, противовоспалительным эффектом.

Механизм действия: действуют бактериостатически, нарушая синтез белка микроорганизмов на уровне рибосом.

Спектр действия: широкий, действуют на холерный вибрион, спирохеты, риккетсии, хламидии, микоплазмы, некоторых простейших. Препараты хорошо проникают во все органы и ткани, в т.ч. через гематоплацентарный барьер, в больших количествах накапливаются и длительно сохраняются в печени и костной ткани, что часто используется при лечении инфекций желчевыводящих путей, при остеомиелите, воспалении придаточных пазух носа и др. Чаще всего тетрациклин применяются внутрь во время или после еды. Следует отметить, что их всасывание из ЖКТ снижается при одновременном применении препаратов кальция, молочных продуктов и препаратов железа.

По происхождению делятся на две группы:

1. Природные – имеют короткую длительность действия (4 – 6 часов).

Тетрациклин – входит в состав комбинированных препаратов:

Олететрин, Тетраолеан, Эрициклин (+макролиды) – для приема внутрь.

Полькартолон ТС – для лечения поражений кожи.

Колбиоцин – глазная мазь.

Окситетрациклин – входит в состав комбинированных препаратов:

Оксикорт, Оксизон, Гиоксизон – для лечения поражений кожи.

2. Полусинтетические препараты – действуют длительно (от 12 до 24 часов).

Метациклин (Рондомицин)

Доксициклин (Вибрамицин, Довицин, Доксал, Медомицин, Тетрадокс, Юнидокс)

Миноциклин

Морфоциклин

Побочные эффекты: аллергия, диспепсия, дисбактериоз, суперинфекция (развитие кандидоза, поэтому прием тетрациклинов рекомендуют сочетать с противогрибковыми препаратами), гепатотоксичность, нарушение развития зубов и костной ткани у детей, фотосенсибилизация и др. Противопоказания: беременность, лактация, детский возраст до 12 лет, заболевания печени и почек, с осторожностью применять при лейкопении.

 

АБ гр. цефалоспоринов, хар-ка, спектр действия, применение.

Цефалоспорины -АБ В-лактамной группы, обладающие антимикробным, противовоспалительным эффектом.

Механизм действия - действуют бактерицидно, ингибируя биосинтез белка клеточной стенки микроорганизмов, обладают широким спектром действия.

По спектру противомикробного действия цефалоспорины делятся на четыре поколения:

I поколение – действует преимущественно на Гр+ микрофлору, в т.ч. стафилококки, а также на некоторые Гр- микроорганизмы, препараты более устойчивы к действию β-лактамаз по сравнению с природными пенициллинами, однако разрушаются некоторыми видами этих ферментов. Применяют при инфекциях верхних дыхательных путей, пневмониях, эндокардите, перитоните, остеомиелите, отите, инфекциях мочевыводящих путей и т.д.

Цефазолин (Кефзол, Цефамезин, Цефаприм) - применяются в/м, в/в

Цефапирин(Цефатрексил)- в/м, в/в                                                                      

Цефалексин,Цефадроксил(Дурацеф,) - применяются внутрь.

                                             

II поколение – имеет широкий спектр действия и большую устойчивость к действию β-лактамаз. В связи с этим препараты этой группы применяются при различных инфекционных заболеваниях.

Цефуроксим - в/м, в/в

Цефокситин (Мефоксим)

Цефамандол (Цефат)

Цефуроксим (Зиннат) - внутрь

Цефаклор

III поколение – действует преимущественно на Гр- микрофлору, в т.ч. синегнойную палочку и бактероиды, устойчивы к действию β-лактамаз, однако менее эффективны в отношении Гр+ флоры по сравнению с препаратами I поколения. Применяются при пневмонии, инфекциях мочевыводящих путей, уха, горла, носа, костей, мягких тканей, брюшной полости и др.

Цефотаксим (Клафоран)

Цефоперазон

Цефтазидим (Фортум, Мироцеф)               в/м, в/в

Цефтриаксон

Цефиксим (Цефорал), Цефтибутен (Цедекс) - внутрь

IV поколение – имеет наиболее широкий спектр антимикробного действия, в т.ч. действуют на синегнойную палочку, незначительно – на анаэробы, высокоустойчивы к действию β-лактамаз.

Цефпиром (Кейтен) – в/в

Цефепим (Максипим) – в/м, в/в

Комбинированные препараты (с ингибиторами β-лактамаз)

Сульперазон (Сульцеф) – цефоперазон+сульбактам

Побочные эффекты цефалоспоринов: аллергические реакции (в т.ч. возможна перекрестная аллергия с пенициллинами), сильное местно-раздражающее действие (в связи с чем для в/м введения рекомендуют разводить 1% раствором лидокаина или 0,25-0,5% раствором новокаина в соотношении 0,5-1мл растворителя на 0,1 антибиотика), нефротоксичность, лейкопения, дисбактериоз.

М-ХМ, общая хар-ка, классификация, применение.

  М-ХМ относятся к холинопозитивным средствам прямого типа действия, непосредственно стимулирующие холинорецепторы, имитирующие эффекты ацетилхолина в организме.

Механизм действия: Непосредственно стимулируют М-холинорецепторы и воспроизводят эффекты возбуждения парасимпатической нервной системы.

Пилокарпин – препарат высоко токсичен, поэтому применяется только в глазной практике для лечения глаукомы. При закапывании в глаз вызывает сужение зрачка, увеличение кривизны хрусталика и таким образом улучшает отток внутриглазной жидкости, что приводит к снижению внутриглазного давления. Побочный эффект – спазм аккомодации (искусственная близорукость). Входит в состав комбинированных препаратов для лечения глаукомы "Пилпрен", "Фотил", "Фотил форте", "Проксифелин".

Ацеклидин – менее токсичен, чем пилокарпин, поэтому может применяться не только местно при глаукоме, но и подкожно при атонии кишечника и мочевого пузыря, т.к. при парентеральном применении повышает тонус и усиливает перистальтику этих органов. Побочные эффекты: спазм аккомодации, брадикардия, гипотония, бронхоспазм, боли в животе, слюнотечение и др. Противопоказания: бронхиальная астма, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, язвенная болезнь, желудочно-кишечные кровотечения, беременность. Аналогом данного препарата является препарат Цизаприд.