Синапс – место действия лекарств с преимущественным влия-нием на периферические нейромедиаторные процессы (эфферент-ный отдел нервной системы)

ДЕЙСТВИЯ)

 

Нормальные функции эфферентных нервов обеспечивают медиа-торы: ацетилхолин, норадреналин, адреналин, дофамин. Лекарства, действие которых подобно или противоположно этим медиаторам, широко применяются для фармакологической коррекции нарушений функций многих органов и называются препаратами медиаторного действия или преимущественно влияющими на эфферентный отдел нервной системы. Так как эти лекарства меняют скорость проведения нервного импульса в синапсе, их называют еще синаптическими.

 

Синапс – место действия лекарств с преимущественным влия-нием на периферические нейромедиаторные процессы (эфферент-ный отдел нервной системы).

 

Для того, чтобы четко представлять локализацию, механизм действия и фармакодинамику лекарств, избирательно влияющих на эфферентный отдел, необходимо знать физиологические и биохими-ческие особенности эфферентного отдела, его роль в деятельности нервной системы.

 

Эфферентный отдел нервной системы представлен нервами-«испол-нителями» (центробежными), в отличие от афферентного отдела, который включает чувствительные нервы (центростремительные). Эфферентные нервы делятся на двигательные (соматические) и вегетативные (автономные). Последние подразделяются на парасимпатические и симпатические нервы (рис. 3). Двигательные нервы не прерываются, а вегетативные нервы прерываются в ганглиях. Ганглий (скопление нейронов) – множительный аппарат нервной системы, благодаря которому ЦНС обеспечивает регуляцию функций всего организма. В ганглиях происходят синаптические контакты одного нейрона с другим.

 

 

Рис. 3. Структура вегетативных нервов.

М и Н-холино-, a и b-адренорецепторы.

 

Структурная единица нервной ткани – нейрон – стыкуется с другим нейроном или клеткой рабочего органа в синапсе (от лат. «смыкать»). В синапсе имеются следующие образования:

 

1. Пресинаптическая мембрана (окончание аксона)содержит медиа-тор (посредник), который образуется в митохондриях нейрона и накапливается

 

в везикулах (пузырьках) аксона в неактивном состоянии. В передаче возбуж-дения в окончаниях периферических нервов основную нейромедиаторную роль играют ацетилхолин и норадреналин.

 

2. Постсинаптическая мембрана (окончание дендрита или поверх-ность клетки рабочего органа) содержит М- и Н-холинорецепторы (ХР), a- и b-адренорецепторы (АР), чувствительные к соответствующим медиаторам, а также катионы (Na⁺ и K⁺) и анионы (Cl^-, органических кислот), которые создают разность потенциалов на постсинаптической мембране.

 

3. Синаптическая щель,в которую выделяются ферменты:холинэс-тераза, инактивирующая медиатор ацетилхолин (АХ), МАО и КОМТ (моноами-ноксидаза и катехол-О-метилтрансфераза), инактивирующие норадреналин и адреналин. При этом холин, образующийся после разрушения ацетилхолина, подвергается обратному захвату пресинаптической мембраной.

 

Для того, чтобы произошла передача нервного импульса с одного нейрона на другой (или на рабочий орган), синапс должен побывать в трех состояниях: поляризации ® деполяризации ® реполяризации.

Поляризация (состояние покоя)характеризуется нахождением ме-диатора в везикулах в неактивном состоянии, рецепторы постсинаптической мембраны не возбуждены и она непроницаема для Na⁺ и K⁺.

 

Деполяризация:под действием нервного импульса медиатор порциями«выбрасывается» в синаптическую щель, в миллисекунды достигает рецепторов. При взаимодействии медиатора с рецепторами изменяется их конфигурация, и открываются ионные каналы, по которым ионы натрия устремляются внутрь клетки, а ионы калия – из клетки. Возникает потенциал действия и фаза деполяризации мембраны (передача нервного импульса).

 

Реполяризация –состояние,когда фермент инактивирует часть ме-диатора, а неразрушенная часть последнего захватывается пресинаптической мембраной. Натрий вытесняется из клетки, а калий возвращается в клетку с помощью натрий-калиевого насоса мембраны. Происходит реполяризация мембраны, т.е. восстановление исходного состояния (поляризации).

 

Медиатор АХ возбуждает М- и Н-ХР. ХР в зависимости от чувстви-тельности их к определенным соединениям делят на М-ХР (возбуждаются также мускарином – алкалоидом, ядом грибов мухоморов) и Н-ХР (возбуж-даются также никотином – алкалоидом листьев табака). Медиатор норадрена-лин (НА) и адреналин (гормон) возбуждают АР. М-ХР и АР находятся, в основном, в органах, Н-ХР – в скелетных мышцах, ганглиях, каротидном синусе и мозговом слое надпочечников; все ХР и АР имеются также в ЦНС. Синапсы и нервы, где передача нервного импульса происходит с помощью АХ, называются холинергическими. К холинергическим нервам относятся двигательные, парасимпатические, преганглионарные симпатические нервы, постганглио-нарные симпатические, иннервирующие потовые железы, сосуды скелетных мышц, мозговой слой надпочечников и каротидный синус. К адренергическим нервам относятся постганглионарные симпатические нервы, за исключением иннервирующих потовые железы, сосуды скелетных мышц, мозговой слой надпочечников и каротидный синус.