Классификация препаратов

Антихолинэстеразные обратимого и необратимого^* действия

Физостигмин Галантамин Неостигмина метилсульфат Армин^*

 

Механизм действия

 

Антихолинэстеразные препараты блокируют (обратимо или необратимо) фермент ацетилхолинэстеразу, что приводит к повышению содержания АХ в синаптической щели и возбуждению постсинапти-ческих М- и Н-ХР, т.к. АХ – единый медиатор для них. При введении этих лекарств преобладают эффекты возбуждения парасимпатических нервов, поэтому действие этих препаратов во многом сходно с эффектами ацетилхолина и прямых холиномиметиков.

 

Фармакодинамика (эффекты)	® Показания к применению
М-холиномиметические:	Глаукома. Парез и паралич
– понижение ВГД, миоз, спазм	кишечника (чаще после операций
аккомодации;	на органах брюшной полости),

– повышение тонуса гладкой атония мочевого пузыря, сла-

мускулатуры органов	бость родовой деятельности
Н-холиномиметические:  облег-	Миастении. Остаточные явления
чают проведение возбуждения в	после перенесенного		полиомие-
нервно-мышечных синапсах и	лита	и нарушения	мозгового
восстанавливают нервно-мышеч-	кровообращения, невриты
ную проводимость
М- и Н-холиномиметические	Как	антидоты при	отравлении
	недеполяризующими		миорелак-
	сантами, М-холиноблокаторами

Побочное действие ® Противопоказания

Бронхоспазм, брадикардия, сниже- Бронхиты, БА, тяжелые заболе-

 

ние АД, судорожные реакции        вания сердца, брадикардия, гипо-тензия, эпилепсия

 

Фармакологическое «лицо» непрямых холиномиметиков

		Действие
Препараты	сила	длитель-	резорб-	местное	ПД
		ность	тивное

 

Галантамин	+	++	+	-	+
Физостигмин	+	+	+	+	++
Неостигмин	++	+	+	+	++
Армин	+++*	+++*	-	+	+++

 

* -только при глаукоме.

 

Перечень препаратов

INN, (Торговое название)	Форма выпуска
Армин	р-р 0,01%
Галантамин (Нивалин)	р-р д/и 1%
Неостигмина метилсульфат (Прозерин)	р-р д/и 0,05%
Физостигмин (Эзерин)	р-р д/и 0,1%

 

Глоссарий

 

Миастения –заболевание,при котором частично или полностьюотсутствует тонус скелетных мышц. Неврит – воспаление нервов. Паралич – отсутствие произвольных движений из-за нарушения иннервации мышц. Парез

 

– уменьшение чувствительности и силы мышц из-за нарушения иннервации. Полиомиелит –острое инфекционное вирусное заболевание,со-провождающееся парезом и параличем конечностей.