Классификация лекарств медиаторного действия

I. Холинергические (действие подобно АХ).

 

II. Антихолинергические (действие противоположно АХ).Препа-раты блокируют ХР и делают их нечувствительными к медиатору.

III. Адренергические (действие подобно НА и адреналину).

 

IV. Антиадренергические (противоположны адренергическим). Сравнивая классификацию и действие этих препаратов, условно

 

можно считать, что при введении холинергических лекарств в организме преобладают эффекты, связанные с возбуждением парасимпатических нервов, а адренергических лекарств – симпатических нервов.

 

Поэтому для удобства поминания фармакодинамики лекарств медиаторного действия необходимо знать основные эффекты, проис-ходящие в органах при возбуждении парасимпатических или симпа-тических нервов (табл. 1).                                                Таблица 1.

 

Влияние парасимпатической и симпатической нервной системы на

 

Функции органов

Орган	Эффекты при возбуждении нервов
	парасимпатических		симпатических
Глаз	Сужение	зрачка	Расширение зрачка (мид-
	(миоз), ¯ ВГД, спазм		риаз), ­ ВГД, паралич акко-
	аккомодации	(близо-	модации (дальнозоркость)
	рукость)
Экзокринные
железы (слюн-	Усиление секреции		Снижение секреции
ные, слезные)
Бронхи	Спазм		Расширение
Сердце	Замедление	ритма, ¯	Увеличение ритма, повы-
	силы сокращений		шение силы сокращений
ЖКТ	­ перистальтики		Замедление перистальтики
Сфинктеры	Расслабление		Спазм
Мочевой	Усиление мочевыде-		Снижение мочевыделения
пузырь	ления
Матка	Усиление	сократи-	Снижение сократительной
	тельной активности и		активности и тонуса мио-
	тонуса миометрия		метрия
Сосуды	Расширение	сосудов,	Спазм сосудов, повышение
	снижение АД		АД

 

ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ (ХОЛИНОМИМЕТИКИ)

 

По механизму действия данная группа лекарств делится на прямые холиномиметики (от англ.«to mimic»– «подражать»)и непрямые холиномиметики (антихолинэстеразные средства).

 

Прямые холиномиметики

 

Классификация препаратов

М, Н-холиномиметики	М-холиномиметики	Н-холиномиметики
Ацетилхолин	Пилокарпин	Цитизин
Карбахолин	Ацеклидин	Лобелин

 

Механизм действия

 

М-холиномиметики возбуждают М-ХР, Н-холиномиметики воз-буждают Н-ХР, М- и Н-холиномиметики – как М-, так и Н-ХР. Связы-ваясь с соответствующими рецепторами, эти лекарства оказывают эффекты, близкие к эффектам эндогенного лиганда, т.е. действуют как агонисты АХ.

 

Фармакодинамика (эффекты)

® Показания к применению

Местное

действие:

понижение

Глаукома (кроме Н-холиномимети-

ВГД, миоз, спазм аккомодации

ков)

Резорбтивное действие:повыше-

Атония ЖКТ, матки, мочевого

ние тонуса

гладкой

мускулатуры

пузыря, рентгенодиагностика

ЖКТ, матки, желчного и мочевого

ЖКТ (кроме Н-холиномиметиков)

пузыря, усиление секреции желез;

Асфиксия (только Н-холиномиме-

рефлекторная

стимуляция

центра

тики)

дыхания (возбуждение хеморецеп-

торов каротидного синуса)

Побочное действие ® Противопоказания

Снижение АД, брадикардия,

Гипотензия,

брадикардия, бронхиаль-

бронхоспазм

ная астма (БА)

Фармакологическое «лицо» прямых холиномиметиков

Препараты

Действие

Особенности

сила

длитель-

резорб-

местное

ность

тивное

Ацетилхолин

+

±

+

-

Не вводится в/в

Карбахолин

++

++

+

+

Пилокарпин

+

+

-

+

Токсичен

Ацеклидин

++

++

+

+

Цитизин

++

+

+

-

↑ дыхание,

Лобелин

++

+

+

-

↑ АД

Перечень препаратов

INN, (Торговое название)

Форма выпуска

Ацеклидин

р-р д/и 0,02%

Ацетилхолин

пор. д/и 0,2

Карбахолин

р-р 3%

Лобелин

р-р д/и 1%

Пилокарпин

р-р 1%

Цитизин (Цититон, Табекс)

р-р д/и 0,15 %; табл. 0,0015

 

Глоссарий

 

Агонист –препарат,который при связывании с рецепторами вызываетэффекты аналогичные действию соответствующего медиатора. Атония – отсутствие тонуса мышц. Внутриглазное давление (ВГД)– давление внутри-глазной жидкости в полости глаза. Гипотензия – снижение АД. Глаукома – заболевание глаз, основным признаком которого является повышение ВГД.

Каротидный синус – пазуха сонной артерии. Миоз –сужение зрачка. Спазм аккомодации –видение только близкорасположенных предметов(близо-рукость). Эндогенные лиганды – эндогенные вещества, связывающиеся с рецепторами или другими образованиями организма.

Непрямые холиномиметики

(Антихолинэстеразные препараты)

 

Антихолинэстеразные препараты –средства,ингибирующиеацетилхолинэстеразу и, таким образом, повышающие концентрацию ацетилхолина в синаптической щели.