2020-04-07
225
I. Холинергические (действие подобно АХ).
II. Антихолинергические (действие противоположно АХ).Препа-раты блокируют ХР и делают их нечувствительными к медиатору.
III. Адренергические (действие подобно НА и адреналину).
IV. Антиадренергические (противоположны адренергическим). Сравнивая классификацию и действие этих препаратов, условно
можно считать, что при введении холинергических лекарств в организме преобладают эффекты, связанные с возбуждением парасимпатических нервов, а адренергических лекарств – симпатических нервов.
Поэтому для удобства поминания фармакодинамики лекарств медиаторного действия необходимо знать основные эффекты, проис-ходящие в органах при возбуждении парасимпатических или симпа-тических нервов (табл. 1). Таблица 1.
Влияние парасимпатической и симпатической нервной системы на
Функции органов
| Орган | Эффекты при возбуждении нервов | ||
| парасимпатических | симпатических | ||
| Глаз | Сужение | зрачка | Расширение зрачка (мид- |
| (миоз), ¯ ВГД, спазм | риаз), ВГД, паралич акко- | ||
| аккомодации | (близо- | модации (дальнозоркость) | |
| рукость) | |||
| Экзокринные | |||
| железы (слюн- | Усиление секреции | Снижение секреции | |
| ные, слезные) | |||
| Бронхи | Спазм | Расширение | |
| Сердце | Замедление | ритма, ¯ | Увеличение ритма, повы- |
| силы сокращений | шение силы сокращений | ||
| ЖКТ | перистальтики | Замедление перистальтики | |
| Сфинктеры | Расслабление | Спазм | |
| Мочевой | Усиление мочевыде- | Снижение мочевыделения | |
| пузырь | ления | ||
| Матка | Усиление | сократи- | Снижение сократительной |
| тельной активности и | активности и тонуса мио- | ||
| тонуса миометрия | метрия | ||
| Сосуды | Расширение | сосудов, | Спазм сосудов, повышение |
| снижение АД | АД | ||
ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ (ХОЛИНОМИМЕТИКИ)
По механизму действия данная группа лекарств делится на прямые холиномиметики (от англ.«to mimic»– «подражать»)и непрямые холиномиметики (антихолинэстеразные средства).
Прямые холиномиметики
Классификация препаратов
| М, Н-холиномиметики | М-холиномиметики | Н-холиномиметики |
| Ацетилхолин | Пилокарпин | Цитизин |
| Карбахолин | Ацеклидин | Лобелин |
Механизм действия
М-холиномиметики возбуждают М-ХР, Н-холиномиметики воз-буждают Н-ХР, М- и Н-холиномиметики – как М-, так и Н-ХР. Связы-ваясь с соответствующими рецепторами, эти лекарства оказывают эффекты, близкие к эффектам эндогенного лиганда, т.е. действуют как агонисты АХ.
| Фармакодинамика (эффекты) | ® Показания к применению | ||||||||||||||
| Местное | действие: | понижение | Глаукома (кроме Н-холиномимети- | ||||||||||||
| ВГД, миоз, спазм аккомодации | ков) | ||||||||||||||
| Резорбтивное действие:повыше- | Атония ЖКТ, матки, мочевого | ||||||||||||||
| ние тонуса | гладкой | мускулатуры | пузыря, рентгенодиагностика | ||||||||||||
| ЖКТ, матки, желчного и мочевого | ЖКТ (кроме Н-холиномиметиков) | ||||||||||||||
| пузыря, усиление секреции желез; | Асфиксия (только Н-холиномиме- | ||||||||||||||
| рефлекторная | стимуляция | центра | тики) | ||||||||||||
| дыхания (возбуждение хеморецеп- | |||||||||||||||
| торов каротидного синуса) | |||||||||||||||
| Побочное действие ® Противопоказания | |||||||||||||||
| Снижение АД, брадикардия, | Гипотензия, | брадикардия, бронхиаль- | |||||||||||||
| бронхоспазм | ная астма (БА) | ||||||||||||||
| Фармакологическое «лицо» прямых холиномиметиков | |||||||||||||||
| Препараты | Действие | Особенности | |||||||||||||
| сила | длитель- | резорб- | местное | ||||||||||||
| ность | тивное | ||||||||||||||
| Ацетилхолин | + | ± | + | - | Не вводится в/в | ||||||||||
| Карбахолин | ++ | ++ | + | + | |||||||||||
| Пилокарпин | + | + | - | + | Токсичен | ||||||||||
| Ацеклидин | ++ | ++ | + | + | |||||||||||
| Цитизин | ++ | + | + | - | ↑ дыхание, | ||||||||||
| Лобелин | ++ | + | + | - | ↑ АД | ||||||||||
| Перечень препаратов | |||||||||||||||
| INN, (Торговое название) | Форма выпуска | ||||||||||||||
| Ацеклидин | р-р д/и 0,02% | ||||||||||||||
| Ацетилхолин | пор. д/и 0,2 | ||||||||||||||
| Карбахолин | р-р 3% | ||||||||||||||
| Лобелин | р-р д/и 1% | ||||||||||||||
| Пилокарпин | р-р 1% | ||||||||||||||
| Цитизин (Цититон, Табекс) | р-р д/и 0,15 %; табл. 0,0015 | ||||||||||||||
Глоссарий
Агонист –препарат,который при связывании с рецепторами вызываетэффекты аналогичные действию соответствующего медиатора. Атония – отсутствие тонуса мышц. Внутриглазное давление (ВГД)– давление внутри-глазной жидкости в полости глаза. Гипотензия – снижение АД. Глаукома – заболевание глаз, основным признаком которого является повышение ВГД.
Каротидный синус – пазуха сонной артерии. Миоз –сужение зрачка. Спазм аккомодации –видение только близкорасположенных предметов(близо-рукость). Эндогенные лиганды – эндогенные вещества, связывающиеся с рецепторами или другими образованиями организма.
Непрямые холиномиметики
(Антихолинэстеразные препараты)
Антихолинэстеразные препараты –средства,ингибирующиеацетилхолинэстеразу и, таким образом, повышающие концентрацию ацетилхолина в синаптической щели.
