2020-04-12
1762
Различают антибиотики широкого и узкого спектра действия:
| Антибиотики широкого спектра действия | Антибиотики узкого спектра действия | ||
| Антибиотик | Спектр действия | Антибиотик | Спектр действия |
| Аминогликозиды (стрептомицин, гентамицин) | грамположительные и грамотрицательные кокки, палочки, спирохеты, некоторые действуют на туберкулезные микобактерии и простейшие | Пенициллины | грамположительные кокки и палочки грамотрицательные кокки и спирохеты |
| Тетрациклин | Многие грамположительные и грамотрицательные кокки и палочки, спирохеты, хламидии, микоплазмы | Макролиды (эритромицин, олеандомицин) | грамположительные и грамотрицательные кокки и некоторые другие бактерии |
| Хлорамфеникол (левомицетин) | грамположительные кокки и палочки, многие грамотрицательные палочки, риккетсии, хламидии | Полиены (нистатин) Амфотерицин В | Дрожжеподобные грибы и некоторые простейшие (амебы, лейшмании, трихомонады) |
3.1.5 Классификация антибиотиков по направленности действия:
|
|
|
1) Антибактериальные (бензилпенициллин, макролиды, ристомицин, полимиксин)
2) Противогрибковые (нистатин, леворин)
3) Антипротозойные (спирамицин)
4) Противоопухолевые (актиномицин, митомицин)
В отдельные группы выделяют:
1) Противотуберкулезные (стрептомицин, канамицин)
2) Противолепрозные (рифампицин, клофазимин)
3) Противосифилитические (пенициллины).
3.1.6 Классификация антибиотиков по механизму антимикробного действия:
Ингибиторы синтеза клеточной стенки микроорганизмов
– Пенициллины
– Цефалоспорины
– Монобактамы
– Карбапенемы
– Гликопептиды
К этой группе относятся β-лактамные антибиотики, гликопептиды, полипептиды. Они убивают бактерии и не оказывают влияние на клетки микроорганизмов, которые не имеют клеточную стенку. Наименее токсичны для организма.
Механизм антимикробного действия β-лактамных антибиотиков связан с нарушением синтеза клеточной стенки бактерий, а именно основного ее компонента – пептидогликана.
β-лактамные антибиотики губительно действуют только на растущие клетки, так как во время роста происходит образование клеточной стенки и синтез ее основных компонентов.
Антибиотики, нарушающие молекулярную организацию и функции цитоплазматической мембраны (ЦПМ)
– Полиены (нистатин, леворин)
– Полипептиды (полимиксин, грамицидин С)
Полиеновые антибиотики разрушают эргостеролы, входящие в состав ЦПМ клеток грибов. Так как грибы являются эукариотами, они имеют сходство с клетками человеческого организма. Поэтому антимикотики (противогрибовые препараты) обладают токсичностью для людей, оказывая повреждающее действие на клетки человека. Только некоторые из них используют для приема внутрь.
|
|
|
Антибиотики, подавляющие синтез белка на уровне рибосом
– Аминогликозиды
– Тетрациклины
– Макролиды и Азалиды
– Левомицетин
– Линкозамиды
– Фузидиевая кислота (фузидин)
Подавляют синтез белка на уровне трансляции. Аминогликозиды необратимо блокируют присоединение тРНК, а тетрациклины обратимо блокируют присоединение к рибосомам тРНК. Макролиды и линкозамиды оказывают обратимое действие, то есть проявляют бактериостатический эффект.
Ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот
– Рифамицины
Рифамицины нарушают синтез нуклеиновой кислоты, соединяясь с РНК-полимеразой, блокируя таким образом, синтез мРНК.
Антимикробная активность. Определение, единицы действия антибиотика. Требования к антибиотикам
3.2.1. Антимикробная активность антибиотиков выражается в единицах действия ЕД для природных антибиотиков, или в микрограммах (мкг) для синтетических. 1ЕД или мкг для многих антибиотиков соответствует 1 мкг активного вещества, ЕД – это минимальное количество антибиотика, которое задерживает рост стандартного штамма определенного вида микроба в строго определенных условиях.
Антибиотики могут действовать на бактерии, убивая их, (бактерицидное действие), или задерживать, приостанавливать размножение микробов (бактериостатическое действие).
Бактерицидное действие оказывают пенициллины, цефалоспорины, стрептомицин, канамицин, полимиксины, а бактериостатическое – тетрациклины, левомицетин, эритромицин, олеандомицин и др.
Требования к антибиотикам
Антибиотики должны соответствовать следующим основным требованиям:
1. Обладать высокой антимикробной активностью в нетоксичных для организма дозах.
2. В процессе использования их должна отсутствовать или медленно развиваться резистентность возбудителя к антибиотикам.
3. Они должны сохранять активность в жидкостях организма, экссудатах и тканях, не инактивироваться сывороткой крови и тканевыми ферментами.
4. Должны хорошо всасываться, распределяться и выводиться для того, чтобы в крови, в тканях и жидкостях была терапевтическая концентрация препарата, которая должна быстро возникнуть и длительное время поддерживаться. При этом важно создать нужную концентрацию в очагах поражения, в моче, кале, желчи.
5. Препарат следует выпускать в удобной лекарственной форме. Необходимо учитывать возрастные особенности больного, локализацию процесса. Лекарственная форма должна обеспечить эффективность и стабильность препарата в обычных условиях хранения.
Характеристика основных групп антибиотиков.
