Антибиотики группы пенициллинов

   К этой группе относятся природные и полусинтетические пенициллины. Антибиотики группы пенициллина имеют одинаковое ядро и 6-аминопенициллановую кислоту, которая не обладает антимикробной активностью.

   Биосинтетические пенициллины действуют на грамположительные бактерии (стафилококки, стрептококки, клостридии, возбудители сибирской язвы, дифтерии) и некоторые грамотрицательные бактерии.

Биосинтетические пенициллины подвержены ингибирующему действию микробного фермента β-лактамазы (пенициллиназы). Этот фермент катализирует реакцию расщепления β-лактамного кольца в молекуле пенициллина с образованием неактивных соединений.

   Полусинтетические препараты содержат в составе аминогруппы 6-аминопеницилланововй кислоты различные присоединенные радикалы.

   I поколение полусинтетических пенициллинов (метициллин, оксациллин, клоксациллин и др.) обладают узким спектром действия преимущественно на грамположительные бактерии.  Они не подвержены действию β-лактамаз. Устойчивость к ферментативному расщеплению этих антибиотиков связана с особенностями строения и пространственной конфигурации боковых цепей в молекуле, что затрудняет сближение активного центра фермента и β-лактамного кольца препарата.

   Пенициллины II и III поклений обладают широким спектром действия, но разрушаются под воздействием β-лактамаз.

   II поколение полусинтетических пенициллинов. Широким спектром действия обладают аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин). Оказывают воздейстиве на грамположительные кокки и аэробные и факультативно-анаэробные грамотрицательные бактерии. Расширение спектра действия связано с усилением гидрофильности молекул аминопенициллинов, что способствует более активному проникновению препаратов через белковые трансмембранные каналы (порины) в клеточной стенке грамотрицательных бактерий бактерий.

  К ним относят антибиотики широкого спектра действия – карбоксипенициллины (карбенициллин и др.). Введение в молекулу препаратов карбоксильной группы значительно повышает их активность в отношении грамотрицательных бактерий.

   III поколение полусинтетических пенициллинов включает уреидопенициллины (азлоциллин, пиперациллин). Обладают широким спектром действия. Их применяют для лечения инфекций, вызванных синегнойной палочкой. Бактерии имеют высокий уровень устойчивости к данным препаратам, так как они разрушаются бактериальными β-лактамазами.

   Комбинированные (потенцированные) пенициллины состоят из антибиотика и ингибитора ферментов β-лактамаз (клавулановая кислота, сульбатам, тазобактам). Эти соединения связываются с ферментами и инактивируют их. Они ингибируют β-лактамазы, образуемые как грамположительными, так и грамотрицательными бактериями. Таким образом, ингибиторы β-лактамаз защищают молекулу антибиотика от ферментативного расщепления и обеспечивают проявление его антибактериального действия.

Примеры: амоксиклав, уназин, тазоцин,  флемоклав-солютаб. Они имеют широкий спектр действия и нашли применение для лечения инфекционных заболеваний.

Антибиотики группы цефалоспоринов

В данную группу входят природные антибиотики и их полусинтетические производные. Все они содержат 7-аминоцефалоспориновую кислоту, которая определяет их устойчивость к пенициллиназе стафилококков и их высокую эффективность в отношении устойчивых к пенициллину штаммов стафилококков.

   Цефалоспорины I поколения (цефазолин, цефалексин). Имеют узкий спектр действия. Действуют на грамположительные (стафилококки, стрептококки) и некоторые грамотрицательные бактерии.

   Цефалоспорины II поколения (цефаклор, цефуроксим) активны по отношению к грамотрицательным бактериям, более устойчивы к действию β-лактамаз.

   Цефалоспорины III поколения (супракс-солютаб, цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим) имеют широкий спектр действия, действуют на грамположительные и грамотрицательные  бактерии.

   Цефалоспорины IV поколения (цефпиром, цефепим) имеют широкий спектр действия среди цефалоспориновых антибиотиков, а также устойчивы к бактериальным β-лактамазам.

Антибиотики группы гликопептидов

К этой группе относят антибиотики, в состав которых входят пептиды, содержащие углеводные фрагменты (гликаны), ковалентно связанные с боковыми цепями аминокислотных остатков, составляющих пептиды.

   Антибиотики природного происхождения ванкомицин и тейкопланин. Антибиотики узкого спектра действия. Оказывают бактерицидное действие на грамположительные бактерии и бактериостатическое на энтерококки и стрептококки. Механизм действия заключается в подавлении синтеза клеточной стенки, а также угнетении синтеза РНК.