Антибиотики группы аминогликозидов

   Характерным структурным элементом антибиотиков данной группы является 2-дезокси-Д-стрептомин, т.е. их структура сходна со структурой стрептомицина.

  Аминогликозиды    I поколения – стрептомицин, канамицин, неомицин;

  II поколения – гентамицин, тобрамицин, сизомицин;

 III поколения – амикацин, нетилмицин;

  IV поколения – изепамицин)

   Препараты группы аминогликозидов относят к препаратам с широким спектром действия. Они действуют бактерицидно на большинство грамотрицательных и грамположительных бактерий, за исключением стрептококков, пневомококков, энтерококков и анаэробных бактерий. Усиливают действие β-лактамовых антибиотиков. Например, используют комбинированное воздействие гентамицина с ампициллином. Они активны в отношении туберкулезных микобактерий. Стрептомицин относится к основным противотуберкулезным препаратам. Стрептомицин и канамицин активны в отношении туберкулезных микобактерий.

   Механизм антимикробного действия заключается в избирательном взаимодействии аминогликозидов с субъединицами рибосом и образовании комплекса с одним из рибосомальных белков, что приводит к нарушению инициации синтеза белка.

 

Антибиотики группы тетрациклинов

   К ним относятся природные антибиотики (окситетрациклин, тетрациклин) и их полусинтетические производные (доксициклин, миноциклин).  В основе их строения лежит конденсированная четырехциклическая система – «тетрациклин». Отличаются они друг от друга по наличию дополнительной ОН, Сl-группы.

   Обладают широким спектром действия, оказывают бактериостатический эффект на грамположительные и грамотрицательные бактерии, на микоплазмы и на внутриклеточные паразиты – риккетсии, хламидии и легионеллы. Механизм антибактериального действия обусловлен нарушением синтеза белка на рибосомах.

   Присутствие R-плазмид в бактериальных клеток вызывает инактивацию тетрациклинов. Тетрациклины вызывают много побочных эффектов.      

Новые антибиотики – юнидокс-солютаб, медомицин.

       

Антибиотики группы макролидов

   Макролидами называются соединения, в структуре которых содержится макроциклическое лактонное кольцо. Это антибиотики широкого спектра действия, оказывают бактериостатический эффект.

   Биосинтетические макролиды (эритромицин, олеандомицин, спирамицин) действуют на грамположительные и на грамотрицательные бактерии.

   Полусинтетические макролиды (кларитромицин, рокситромицин, джозамицин) действуют на грамотрицательные бактерии, в том числе на внутриклеточных возбудителей. Препараты применяют для лечения инфекции дыхательных путей, заболеваний, передаваемых половым путем. Препараты ингибируют образование и элонгацию полипептидных цепей.

   Новые антибиотики – азитромицин, хемомицин, рулид.

 

Антибиотики группы линкозамидов

К этой группе относят природный антибиотик линкомицин и его полусинтетический аналог клиндамицин. Обладают узким спектром действия.

   Линкомицин оказывает бактериостатическое действие на грамположительные  кокки, некоторые грамположительные  палочки (дифтерийные коринебактерии, возбудители газовой гангрены, столбняка) и микоплазмы. Кишечные палочки обладают резистентностью к линкомицину.

Синтетический аналог линкомицина – клидамицин применяют для лечения инфекций, вызванных анаэробными бактериями. Механизм действия связан с подавлением синтеза белка бактерий.

   3.3.8. Антибиотики группы левомицетина

   Левомицетин – синтетическое вещество, которое идентично хлорамфениколу – природному антибиотику. В составе препаратов находится нитробензеновое «ядро». Антибиотики обладают токсическим действием. Оказывают бактериостатический эффект. Действуют на грамположительные и на грамотрицательные бактерии, в том числе и на бактерии с внутриклеточным паразитированием. Механизм действия основан на подавлении синтеза белка на уровне рибосом. Хлорамфеникол эффективен в отношении грамотрицательных анаэробов.

 

3.3.9. Антибиотики группы рифамицинов

   К данной группе относятся природный антибиотик рифамицин и его полусинтетический аналог – рифампицин. Рифамицины применют для лечения туберкулеза. Рифампицин отличается от рифамицина в основном тем, что он эффективен при приеме через рот и имеет несколько больший спектр действия (активен в отношении гонококков и др. бактерий). Оказывают бактерицидное действие. Механизм действия связан с нарушением процесса транскрипции (синтеза РНК).

   Новые антибиотики– рифоцин, рифамид.

 

3.3.10. Антибиотики группы полипептидов

   К группе полипептидов относят  полимиксин и грамицидин. Полимиксины активны в отношении грамотрицательных  бактерий. Нарушают структуру ЦПМ.

Грамицидин активны к грамположительные  бактериям. Оказывают бактерицидное   воздействие. Увеличивают проницаемость ЦПМ и способствуют выходу из клетки жизненно важных соединений.

Являются токсичными для бактериальных клеток и клеток человека. Применяют только местно.

 3.3.11. Антибиотики группы полиенов (противогрибковые препараты – антимикотики)

   К данной группе антибиотиков относят нистатин, леворин, амфотерицин В, амфоглюкамин. Все они относятся к полиеновым антибиотикам.

   Полиены – это противогрибковые препараты, образуемые стрептомицетами. Нистатин и леворин активны в отношении дрожжевых грибов. Амфотерицин В имеет широкий спектр антимикотической активности.

   Механизм антимикробного действия полиенов связан с их взаимодействием и образование комплексов со стеролами в ЦПМ грибов. Гидрофильная часть молекулы проникает внутрь мембраны, что приводит к образованию в ней каналов, повышению проницаемости и потере клеткой низкомолекулярных веществ, и в результате происходит гибель клеток грибов.

   Пример нового антибиотика: анкотил.