Глава 2. Синтетические противомикробные препараты

Характеристика синтетических противомикробных препаратов

1. Сульфаниламиды

2. Хинолоны

3. Нитроимдазолы

4. Имидазолы

5. Нитрофураны

6. Оксазолидиноны

 

 

Сульфаниламиды.

Представители:

–   сульфадимидин (сульфадимезин);

–  сульфатиазол;

–  сульфадиметоксин;

–  сульфаметоксазол;

 

  Сульфаниламиды -группа препаратов производных амида сульфациловой кислоты.     

Обладают широким спектром действия. Проявляют химиотерапевтическую активность при инфекциях, вызванных грамположительными и грамотрицательными бактериями, в том числе хламидиями, а также некоторыми простейшими (токсоплазмами и малярийными плазмодиями).

Оказывают микробостатический эффект.

По механизму действия относятся к антиметаболитам. В молекуле сульфаниламидов присутствует парааминогруппа, поэтому сульфаниламиды проявляют себя как аналоги и антагонисты парааминобензойной кислоты, которая является жизненно важным ферментом для бактерий и простейших.

Показания к применению: инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей (бронхит, пневмония), ЛОР-органов (отит, ангина, фарингит), мочеполовых органов (цистит, гонорея, ЖКТ (дизентерия, брюшной тиф), кожи и мягких тканей.

    Дают хороший эффект при лечении гноеродных заболеваний, роже, орнитозе и т. д.

   В последние годы применение сульфаниламидов ограничено, так как появились штаммы бактерий, устойчивые к данным препаратам. Кроме того, были отмечены серьезные побочные эффекты.

   Из группы сульфаниламидов в настоящее время применяют ко-тримоксазол (бактрим, бисептол) и его аналоги.

   Ко-тримоксазол (бактрим, бисептол) – комбинированный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Оказывает бактерицидное действие. Также блокирует синтез фолиевой кислоты. Применяют для лечения инфекций мочевого тракта, возбудителями которых являются грамотрицательные бактерии.

 

   2.1.2. Хинолоны/фторхинолоны

Представители:

        – ципрофлоксацин

   – офлоксацин

   – левофлоксацин

   – моксифлоксацин

   – норфлоксацин

   – гирамид

   – максиквин

    – ципролет

 

       Хинолоны/фторхинолоны – фторированные производные 4-хинолон-3 карбоновой кислоты.

   Обладают широким спектром действия. Активны в отношении аэробных грамотрицательных бактерий (включая энтеробактерии, псевдомонады, хламидии, риккетсии, микоплазмы), действуют на многие штаммы стафилококков. Не оказывают воздействия на стрептококки и анаэробные бактерии.

  Оказывают бактерицидный эффект.       

  В механизме действия фторхинолонов особое значение имеет их влияние на метаболизм ДНК бактериальной клетки. Ингибируют фермент ДНК-азу, контролирующий структуру и функции ДНК, что нарушает репликацию ДНК.

  Препараты нового поколения (моксифлоксацин и левофлоксацин) активны также в отношении пневмококков, внутриклеточных паразитов и микобактерий.

    Норфлоксацин, гирамид, максиквин активны в отношении грамотрицательных кокков, палочек, некоторых грамположительных бактерий. Действуют на бактерии, продуцирующие β-лактамазы. Хинодис действует на грамотрицательные кокки и палочки, исключая синегнойную палочку.

   Наиболее широким спектром действия обладают таривид и ципролет. Таривид (офлоксацин) оказывает бактерицидное действие на грамотрицательные кокки и палочки. Активен в отношении стафилококков, легионелл, микоплазм, хламиий. Действует на микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы. Механизм действия связан с угнетением активности хромосомной и плазмидной ДНКазы бактерий, что нарушает репликацию ДНК у данных микроорганизмов.

   Ципролет действует бактерицидно на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, включая протей, холерный вибрион, псевдомонады, бруцеллы, листерии, легионеллы, хламидии, микоплазмы, анаэробные бактерии и др.

  Показания к применению: инфекции мочевых путей, инфекции дыхательных путей (вызванные грамотрицательными бактериями), инфекции, вызванные сальмонеллами и шигеллами,  остеомиелит, простатит. В последнее время широко применяют в медицинской практике.

Побочные эффекты: оказывают повреждающее действие на растущую хрящевую ткань, поэтому применение фторхинолонов в педиатрической практике не рекомендуется.

 

   2.1.3. Нитроимидазолы

Представители:

       – Метронидазол (трихопол).

          Спектр действия – простейшие (трихомонады, гиардии, амебы) и анаэробные бактерии. Оказывает микробоцидное действие.

Механизм действия метронидазола заключается в встраивании нитрогруппы молекулы в дыхательную цепь клеток простейших и анаэробных бактерий, что нарушает дыхательные процессы и вызывает гибель клеток. У некоторых видов анаэробных бактерий подавляет синтез ДНК.

Показания к применению: трихомоноз, гиардиоз, амебиаз, анаэробные инфекции.

Имидазолы

 

Представители:

– Клотримазол

Спектр действия – грибы (дерматомицеты, дрожжеподобные грибы). Оказывает микробоцидное действие.

Механизм действия связан с нарушением синтеза эргостеролов в цитоплазматической мембране, изменением ее проницаемости, что приводит к гибели клетки.

  Показания к применению: микозы ( кандидоз, эпидермофитии, дерматофитии).

 

Нитрофураны – синтетические нитрофуранальдегиды.

Представители:

– фуразолидон

– фурациллин

– фуразидин (фурагин);

   – нифуроксазид.

   Нитрофураны – синтетические нитрофуранальдегиды. Спектр действия – широкий. Действуют на грамположительные кокки, грамотрицательные палочки, а также на простейшие (гиардии, трихомонады). Оказывают микробоцидное и микробостатическое действие.

Показания к применению: дизентерия, паратифы, пищевые токсикоинфекции, инфекции мочевыводящих путей, трихомоноз, гиардиоз.

 

2.1.6. Оксазолидиноны

   

 Представители:

Линезолид

Спектр действия – широкий. Действует на многие грамположительные и грамотрицательные бактерии. Оказывают на стафилококки бактериостатическое действие, на другие бактерии – бактерицидное.

Механизм действия – ингибирование синтеза белка на рибосомах

 

Показания к применению: пневмония, инфекции кожи и мягких тканей,

бактериемия.