Выведение (экскреция) лекарственных веществ из организма 8 страница

• наркотикалык емес әсер типті ұйықтатқыш заттар:

Нейротропты заттар

-  бензодиазепин рецепторлардың агонистері — бензодиазепин туындылары: диазепам, нитразепам, триазолам;

- бензодиазепин туындылары емес: зопиклон, золпидем;

•  наркотикалық әсер типті ұйықтатқыш заттар:

-  гетероциклды қосылыстар — барбитур қышқылының туындылары — фенобарбитал;

-  алифаттық қосылыстар — хлоралгидрат.

Ұйықтатқыш зат ретінде басқа фармакологиялық топтардың препараттарыда пайдаланылады, оларда өздерінің негізгі қасиеттерімен бірге ұйықтатқыш әсері де бар: гистаминге қарсы (димедрол), наркозға арналған заттар (натрий оксибутираты) және т.б.

Наркотикалық емес әсер типті ұйықтатқыш заттар

Бензодиазепин туындыларының анксиолитикалық әсерлері (алаңдаушылық, уайым, қысым сезімдерін жояды) және шағын мөлшерде — тыныштандыратын (седативті) әсері бар. Сонымен қатар, каңқалық бұлшықет тонусын төмендетеді және тырыспаға қарсы белсенділік көрсетеді. Осы топтың препараттары жоғарғы деңгейде ұйқының басталуын жеңілдетуге қабілетті, психикалық стресті жоятындықтан, ұйықтау кезеңін қысқартады.

Ұйықтатқыш бензодиазепиндердің механизмі мен анксиолитикалық әсерін бензодиазепин рецепторлардың ынталануымен байланыстырады, ол өз кезегінде ГАМКА рецепторлардың ГАМК ссзімталдығының артуына, хлор арналарының ашылуы мен тежелу үдерістерінің дамуына әкеледі.

АІЖ жақсы сіңеді, плазма ақуыздарымен жақсы байланысады, бауырдың микросомалдық ферменттерінің қатысуымен жүреді, ГЭТ-дан өте алады.

Бензодиазепиндер ұйықтаудың қиындығы мен егде жастағы адамдардағы ұйқының жалпы ұзақтығы мен бұзылысы кезінде ұсынылуы мүмкін.

Нитразепам ғана ұйықтататын зат ретінде пайдаланылады. 30—60 минут ішінде орын алатын, 8 сағатқа дейін жалғасатын ұйқыны тудырады. Қалған бензодиазепиндер (басқа көрсетілімдер бойынша) кеңінен қолданылады. Ұйықтау бұзылған жағдайда әсері қысқа мидазолам тағайындалады. Өзге де бензодиазепиндер ішінен ұйқының бұзылуы кезінде феназепам, диазепам пайдаланылады. Олар ұйқы туғызатын дозада жүрек-қантамырлары жүйесі, тыныс алу жүйесі, ас қорыту жүйесінің жұмысына аз әсер етеді. Бензодиазепиндердің барбитураттарға қарағанда бірқатар артықшылықтары бар: бауырдың микросомалдық ферменттерінің белсенділігіне және ұйқы құрылымына аз әсер етеді, емдік ауқымы кең.

Жанама әсерлері: шаршау, ұйқышылдық, зейіннің төмендеуі, диспепсиялық бұзылыстар, тератогендік әсерлер.

Жеке фармакология

Бензодиазепиндерді қайта тағайындау кезінде тәуелділік дамиды және бұл кезде ұйықтатқыш әсер алу үшін препараттың дозасын арттыру кажет. Дәріге тәуелділік дамуы мүмкін (негізінен психикалық). Физикалық тәуелділік дамыған жағдайда (сирек) болдырмау синдромы барбитураттарға қарағанда ауыр жүреді.

Бензодиазепин туындылары емес препараттарға зопиклон және золпидем жатады. Оларда бензодиазепин рецепторларды ынталандырады, ұйықтатқыш әсерін осымен байланыстырамыз. Ұйқыны жылдам келтіреді, оның құрамы жылдам ұйқы үлесін азайтпайды және де оларды көп қолданған күннің өзінде препараттың жинақталуы жүрмейді. Іс жүзінде ешқандай себеп-салдар туғызбайды. Ұйқының әр түрлі бұзылуы кезінде қолданылады. Алайда, оларды 4 аптадан астам уақыт қабылдауға болмайды.

Наркотикалық әсер етуші ұйықтатқыш заттар. Бұл заттар ОЖЖ- не талғаусыз тежегіш әсер етеді. Олар аз мөлшерде седативті әсер көрсетсе, көп мөлшерде наркоз туғызуы мүмкін.

Наркотикалық әсер етуші үйықтатқыш заттар, негізінен, барбитур қышкылының туындылары болып келеді.

Барбитураттар, негізінен, елеулі деңгейде ұйқы құрылымын өзгертеді — жылдам ұйқы ұзақтығын төмендетеді. Оларды күрт тоқтату кезінде жылдам ұйқы фазасы ұзарады, бірақ «қайтару» феномені (түн қорқынышы) туындайды. Барбитураттарға тән себеп-салдар: күні бойы ұйқылы-ояу жүру, зейіннің төмендеуі, психикалық және қозғалыс реакцияларының бұзылыстары. Барбитураттарды қайта пайдаланғанда кумуляцияланады және әсері күшейе түседі. Барбитураттар бауырдың микросомалдық ферменттерінің белсенділігін арттырып, көптеген препараттардың метаболизмін жеделдетеді. Оларды қолданған кезде дәрілік затқа психикалық және физикалық тәуелділік туындайды. Барбитураттардың қолайсыз әсерлеріне байланысты қазіргі уақытта өте сирек пайдаланылады.

Барбитур қышқылының туындыларының ішінде эпилепсияда, негізінен, — фенобарбитал қолданылады. Фенобарбиталды жалпы ұйқы бұзылуы кезінде тағайындайды.

Наркотикалык әсер етуші үйықтатқыш заттарға, сондай-ақ алифаттық қосылыс хлоралгидрат та жатады. Ұйқы құрылымын бұзбайды, бірақ ұйықтатқыш зат ретінде сирек қолданылады, себебі паренхиматозды ағзаларға уытты әсері бар және тітіркендіргіш қасиеті бар. Кейде хлоралгидратты құрысу ұстамасын тоқтату үшін дәрілік клизма ретінде пайдаланылады.

Ұйықтатқыш зат ретінде эпифиз гормоны мелатонинді препараттарды пайдалануға болады. Ұйқы бұзылуында препарат түрінде мелаксен қолданылады. Соңғы кездері мелатониннің аналогы синтезделді — рамелтеон (розерам).

Нейротропты заттар

Тырыспаға қарсы және эпилепсияға (қояншық ауруы) қарсы заттар

Тырыспаға қарсы — кез-келген этиологиялы тырысуларды тоқтау үшін пайдаланылатын дәрілік заттар. Олардың әсері, қозуы жоғары тырысу реакциясын қалыптастыратын нейрондарды тежеу және ОЖЖ көптеген бөліктеріндегі импульстердің синаптикалық берілуіне кедергі болу арқылы қозудың иррадияциясын (таралуын) болдырмау болып табылады.

Қауіптілік дәрежесіне сәйкес тырыспаға қарсы заттарды екі топқа бөледі:

•  тынысты аздап тежейтін заттар (бензодиазепиндер, натрий оксибутираты, лидокаин, дроперидол және фентанил);

•  тынысты айтарлықтай тежейтін заттар (барбитураттар, магний сульфаты, хлоралгидрат).

Бензодиазепиндердің ішінде, әдетте, кез-келген этиологиялық тырысуда диазепам (көктамырға) пайдаланылады. Диазепам сондай-ақ, гипоксияға қарсы әсер көрсетіп, гипоксия жағдайында өмір сүруге ықпал жасайды.

Натрий оксибутираты — ОЖЖ тежейтін медиатор — ГАМК- ның туындысы. ГАМК-дан айырмашылығы ГЭТ арқылы оңай өтеді, сөйтіп ГАМК сиякты орталықжүйке жүйесіне тежегіш әсер көрсетеді.

Лидокаиннің тырыспаға қарсы әсері клеткалык мембраналар арқылы натрий иондарының өткізгіштігін калыпқа келтіруіне байланысты.

Әдетте, тырысуларды емдеуді бірінші топтағы препараттардан бастайды, олар тиімсіз болған жағдайда ғана барып екінші топтағы препараттар колданылады. Соңғы топтағы препараттардан, негізінен, магний сульфаты пайдаланылады.

Магний сульфаты тырыспаға карсы орталык және перифериялық әсер көрсетеді, ол оның қозу медиаторларын тежеуіне байланысты көрінеді. Оның тыныс жэне миокард жиырылғыштық қызметін айтарлықтай тежеуіне байланысты, әсіресе, педиатриялық тәжірибеде колданысы шектеулі.

Эпилепсияға қарсы заттар — бұл тырыспаның тырысумен және тырысусыз жүретін ұстамаларының (тырысуға қарсы заттардан айырмашылығы ұстаманы жоймайды) алдын алу үшін пайдаланылатын дәрілік заттар.

Ең көп тарағаны үлкен ұстамалар, ол есті жоғалтумен, тоникалық- клоникалық тырысулармен сипатталады. Сонымен қатар, кіші ұстамалар да байқалады (қысқа уақытқа естен тану, айтарлықтай тырысусыз), психомоторлық эквиваленттер — фокалды тырысулар (мінез-құлық бұзылуы, сананың екі еселенуі) және миоклонус эпилепсия (есті жоғалтпай, жекелеген бұлшықет топтарының тырысып тартылуы). Үлкен тырысу ұстамаларының бірінен кейін бірінің қайталануы «Эпилепсиялық статус» деп аталады.

Жеке фармакология

Эпилепсияның белгілі бір түріне препараттар тағайындау арнайы эпилепсияға қарсы заттармен жүзеге асырылады.

•  Үлкен тырысу ұстамаларының алдын алу үшін фенобарбитал, дифенин, карбамазепин, натрий вальпроаты, ламотриджин қолданылады.

•  Кіші тырысу ұстамаларының алдын алу үшін этосуксимид, натрий вальпроаты, клонозепам, ламотриджин тағайындалады.

•  Психомоторлы ұстамалардың алдын алу үшін карбамазепин, фенобарбитал, дифенин, клоназепам, ламотриджин тиімді

Эпилепсияға қарсы заттарды әсер ету механизміне байланысты бөлуге болады:

• ГАМК-ергиялық белсенділікті арттыратын заттар;

• натрий арналарын тежейтін заттар;

• Т-типті кальций арналарын тежейтін заттар.

ГАМК-ергиялық белсенділікті арттыратын заттар

Фенобарбитал тырыспаның үлкен және психомоторлықұстамаларының алдын алу үшін пайдаланылады. Эпилепсияға қарсы зат ретінде фенобарбитал ұйықтатқыш әсер тудырмайтын дозада тағайындалады, бірақ седативті әсер дамуы мүмкін.

Эпилепсияның барлық түрлеріне тиімді эпилепсияга қарсы препарат ол — клоназепам. Препаратты эпилепсияның кіші тырысуларының алдын алу үшін, сондай-ақ эпилепсиялық статусты тоқтату үшін қолданады.

Диазепам эпилепсиялық статус үшін таңдаулы препарат болып табылады.

Натрий арналарын тежейтін заттар

Карбамазепин эпилепсияга карсы әсерімен қатар, антидепрессанттық және анальгетиктік әсерлері бар. Оны үлкен ұстаманың алдын алу үшін қолданады жэне психомоторлық эквивалент кезінде таңдау препараты болып табылады.

Дифенин ұйықтатқыш әсері айқын емес, эпилепсияға қарсы әсері бар препарат. Сонымен қатар, препараттың антиаритмиялық
белсенділігі бар. Үлкен ұстамалар мен психомоторлык эквиваленттердін алдын алу үшін қолданылады. Жанама әсерлері: бас айналуы, жүрек айнуы, құсу, тремор, нистагм, атаксия, дипло­пия, қызылиек гиперплазиясы жэне т.б.

Нейротропты заттар

Ламотриджин натрий арнасын тежеумен қатар пресинаптикалық ұштардан қоздырғыш аминоқышқылдар (глутамат және аспартат) секрециясын азайтады. Оны үлкен, кіші және психомоторлык эпилепсияның эквивалент ұстамаларының алдын алу үшін пайдаланады.

Т-типті кальций арналарын тежейтін заттар

Этосуксимидтін әсер ету механизмі де тежеуші ГАМК медиатордың жинақталуына байланысты. Ол эпилепсияның кіші ұстамасын емдеу үшін таңдау препараты болып табылады, сондай- ақ миоклонустық эпилепсия кезінде де тиімді болып табылады.

Кейбір эпилепсияға қарсы заттардың әсер ету механизмі бірнеше құрамдас бөліктерді қамтиды мысалы, натрий вальпроаты. Вальпроевті қышқыл нейрондардың натрий арналарын тежейді. Нәтижесінде эпилептогенді ошақта нейрон козғыштығы төмендейді. Сонымен қатар, препарат ми тіндеріндегі ГАМК көлемін арттырады және кальций арналарын тежейді. Препарат эпилепсияның кіші және үлкен ұстамаларында колданылады.

Қарсы көрсеткіш: тератогенді әсері бар болғандықтан, жүктілік кезінде қолдануға болмайды.

Паркинсон ауруына қарсы заттар

Бұл Паркинсон ауруы (дірілді салдану) кезінде және Паркинсонизм (онымен ұқсас қалыптар «Паркинсонизм» деп аталады) пайдаланылатын шығу табиғаты әртүрлі заттар.

Аурудың пайда болуын мидың кейбір қыртыс асты орталықтарының зақымдану әсерінен (экстрапирамидалық жүйенің ядролары) және мидың кейбір қыртыс асты орталықтарына тежегіш әсер көрсететін дофамин медиаторының болмауымен байланыстырады. Тежегіш дофаминергиялық әсерлердің төмендеуіне байланысты глутаматергиялық ынталандыру әсері басым бола бастайды, осы үдеріс холинергиялық нейрондардың белсенділігінің артуына әкеледі де, ауруға тән белгілердіц дамуына себеп болады.

Паркинсонизмнің клиникалық көрінісі қозғалыс қаттылығымен, қаңқалық бұлшықет тонусының артуымен, қол (дірілі) және бас треморымен корінеді.

Паркинсон ауруына қарсы заттар болінеді:

• дофаминергиялық әсерді ынталандыратын заттар:

-  дофамин ізашары — левадопа;

Жеке фармакология

-  дофамин рецепторларды ынталандыратын заттар — бро- мокриптин;

-  В моноаминоксидазаньщ ингибиторы — селегилин;

• глутаматергиялық әсерді тежейтін заттар — мидантан (амантадин);

• холинергиялық әсерді тежейтін заттар — циклодол (тригексифенидил).

Леводопа — паркинсонизмге қарсы ең тиімді препараттардың бірі (қозғалыс қаттылығын, қаңқалык бұлшықет тонусын төмендетеді және аз деңгейде треморға әсер етеді), ол ГЭТ арқылы нейрондарға өтіп, Дофа-карбоксилазаның әсерімен дофаминге айналады. Жанама әсерлері перифериялық тіндерде леводопаның дофаминге айналуына байланысты (тәбет бұзылуы, жүрек айнуы, құсу, ортостатикалық гипотензия, психикалық бұзылулар, жүрек аритмиясы). Соңғы айтылғандарды леводопамен, ГЭТ арқылы өтпейтін Дофа-декарбоксилазаның перифериялық ингибиторларын пайдалану арқылы төмендетуге болады (мысалы, карбидопамен). Левадопа мен карбидопаны біріктіру арқылы дәрілік препараттар шығарылуда. Мұндай комбинация ОЖЖ кіретін леводопаның мөлшерін арттырады.

Бромокриптин дофамин рецепторларды ынталандырады, алмидантан NМDА-рецепторларды тежеп, холинергиялық нейрондарға глутамин қышқылының әсер етуіне кедергі жасайды.

Селегилин ОЖЖ дофаминді инактивациялайтын МАО-В ингибирлейді, нәтижесінде ОЖЖ-да дофамин деңгейі артады.

Циклодол орталық және перифериялық М-холинотежеуші қасиетке ие. Ол треморды төмендетуде ең тиімді және қаңқалык бұлшыкет тонусына қозғалыс қаттылығына аз әсер етеді. Оны дәрілік паркинсонизм кезінде қолданады, атап айтқанда, антипсихотикалық заттардан туындаған экстрапирамидалық бұзылудың алдын алу және жою үшін колданылады.

Жанама әсерлері перифериялықжәне орталықМ-холинергиялық рецепторлардың тежелуімен байланысты: аккомодация бұзылысы, ауыз кұрғауы, жүрек қағу, іш кату, зәр шығарудың тежелісі, есте сақтау қабілетінің нашарлауы мен зейіннің бұзылуы байқалады.

Анальгетикалық заттар (анальгетиктер)

Анальгетикалық заттар — бұл дәрілік заттар, резорбтивті әсерінің нәтижесінде аурудан туындаған қозуларды, ағза мүшелері мен жүйелерінің теріс өзгерістерін және ауру сезімін таңдамалы басады немесе толық жояды. Олар емдік дозада тек қана жансыздандыратын әсер көрсетеді (табиғаты кез-келген ауруды жояды),
баска да сезімталдық түрлеріне әсер етпейді, есті бұзбайды және қозғалыс бұзылыстарын тудырмайды.

Нейротропты заттар

Анальгетиктер әсер ету механизмі бойынша мынадай топтарға бөлінеді.

• Негізінен орталыққа басым әсерлі заттар:

-  опиоидты (наркотикалық) анальгетиктер;

- опиоидты емес анальгетиктер:

❖  наркотикалык емес орталықәсерлі альгетиктер;

❖ басқа да фармакологиялықтоптардың анальгетиктік белсенділігі бар препараттары;

-  аралас әсерлі анальгетиктер.

• Перифериялық әсері басым заттар — наркотикалық емес анальгетиктер.

Негізінен орталыққа басым әсерлі заттар

Опиоидты (наркотикалык) анальгетиктер.

Анальгетиктердің наркотикалықәсері ОЖЖ мен перифериялық тіндерде орналасқан опиоидты рецепторлармен әрекеттесуіне байланысты болады. Рецепторларды µ(мю), х (капа) және δ (дельта) деп бөлеміз. Осы рецепторлардың эндогенді лигандалары (медиаторлары) болып эндорфин және энкефалиндер саналады.

Жоғарыда айтылған рецепторларға әсер етуіне байланысты заттарды былайша жіктеуге болады:

• агонистер (морфин, промедол, фентанил жэне т.б.);

•  агонистер — антагонистер (пентазоцин, буторфанол);

•  антагонистер (налоксон, налтрексон).

Анальгетиктер ретінде негізінен жиі агонистер, сирек антагонист — агонистер колданылады.

Барлық наркотиктік анальгетиктердің түп негізі апиыннан алынған. Апиын кұрамында фенантрен тобының алкалоидтарынан (анальгетиктік әсер ететін) және изохинолин туындыларынан (спазмолитикалық әсер көрсететін) құралады.

Морфин — табиғи қосылыс, фенантрен тобының алкалоиды, сондықтан оның басты әсері ауыру сезімін басу болып табыла­ды. Бұл әсер опиоидты рецепторлар аркылы іске асырылады және осыған байланысты:

•  ОЖЖ афферентті жолдарындағы ауру импульсінің берілуін бұзу арқылы;

•  ОЖЖ афферентті жолмен ауру серпілісінің өтуіне қарсы тежеуші әсерлердің артуы (5-сурет);

•  ауыру сезіміне деген эмоционалды қарым-қатынас өзгерістері.

Морфиннің психотроптық әсерініңкөрінісіретіндеолтудыратын

ешқандай нақты себепсіз көңіл-күйдің жақсаруы, қоршаған ортаны

Жұлын ми

Ортаңғы ми Сопақша ми

Таламус

Жеке фармакология

 

 

бағдарлау сезімдері мен өмірдегі жағдай жайлылығы туралы рухани тұрақтылық және болашағы жайлы оң қабылдаулардың туындауы мысал болады. Терапиялык, дозада морфин ұйқышылдық туғызады, ал әсері тереңдеген сайын беткейлік ұйқы басталады. Морфин көзқозғалтқыш жүйке орталықтарын ынталандырады және қарашықтың тарылуын туындатады. Сопақша миға әсер етіп, тыныс алу орталығын тежейді. Морфинмен улану кезіндегі өлім тыныс алу орталығының салдануынан туындайды. Морфин жөтел орталығын тежеп, жөтелге қарсы әсер етеді.

Нейротропты заттар

Морфин туғызған жүрек айнуы мен құсу үдерістері құсу орталығының бастапқы бөлігіндегі рецепторлардың ынталануына байланысты, ол тікелей көп мөлшерде құсу орталығына тежеуші әсер етеді. Морфин әсерінен дене температурасы (гипоталамустағы термореттеу орталығының тежелуі) төмендейді. Ол антидиуретикалық гормонының өндірісін арттырады, яғни диурездің төмендеуіне әкеледі.

Морфин тегіс салалы бұлшықет (перистальтикасын баяулатады) және АІЖ сфинктерлерінің тонусын арттырады, ішектегі судың қарқынды сіңірілуіне және іш қатуға (запор) әкелетін химустың (нәжіс) тығыздалуына ықпал жасайды. Морфин сондай-ақ, өт және зәр шығару жолдарының, бронхтардың тегіс бұлшықеттерінің тонусын арттырады.

Морфин асқазан-ішек жолдары аркылы нашар сіңеді жэне оның айтарлықтай бөлігі бауырда белсенсізденеді. ГЭТ арқылы морфиннің өтімділігі төмен. Оны парентералды енгізеді. Морфинді қайта пайдалану кезінде анальгетиктік әсеріне, эйфория, тыныс алу тежелісіне және т.б. үйрену дамиды, бірақ қарашық көлемінің өзгерісіне және асқазан-ішек жолдарына (обстипация тудыру қабілеті) деген әсеріне үйрену дамымайды. Морфин дәрілік

5- сурет. Наркотикалық анальгетиктердің әсер етуінің ықтимал нүктелері (Д.А. Харкевич, 2013). Морфиннің анальгетикалық әсері, оның ОЖЖ-нің түрлі деңгейіндегі опиоидты рецепторларды ынталандыруына байланысты болады. 1 — біріншілік афференттің пресинапстық рецепторларына әсер етуі (медиаторлардың босап шығуын азайтады, мысалы Р субстанциясының, глутаматтың); 2 — жұлынның артқы мүйізіндегі нейрондардың постсинапстық рецепторларына әсер етіп, олардың белсенді тежеуі; 3, 4 — ортаңғы және сопақша мидың антиноцицептивті жүйесін белсендіру (орталық сұр зат, тігіс ядросы) жұлынның артқы мүйізінен ауру импульсінің өтуіне төмендегіш тежегіш әсерді күшейтеді; 5 — таламус деңгейінде ауысу импульсінің нейрон аралық тежеуі; 6 — қабыну кезінде афферентті жүйке ұштарының сезімталдығыныңтөмендеуі. РАС — құбыр маңының сұр заты; LС — көгілдір тап; ИРМ —тігістің үлкен ядросы; НА адренергиялық талшық; Энк. — энкефалинергиялық талшық; Серот. — серотонинергиялық талшық; теріс — тежегіш әсер
тәуелділік (психикалық және физикалық) тудырады, ал тоқтату кезінде абстиненция құбылысының дамуына себеп болуы мүмкін.

Қолданылуы: морфинді ауыр жарақат алу, күйіп қалу, қатерлі ісік, миокард инфарктісі кезінде ауру сезімін басқыш зат ретінде қолданады. Оны тегіс бұлшыкет тырысуына байланысты бауыр, бүйрек шаншуы кезінде спазмолитикалық заттектермен (атропин, папаверин жэне т.б.) бірге тағайындайды. Морфин өкпенің жедел ісіну кезінде қолданылады.

Жағымсыз әсерлері: жүрек айнуы, құсу, обстипация, брадикардия, тыныс тежелуі және т.б.

Морфинмен өткір уланудың ауыр жағдайларында коматозды қалып, сирек беткей тыныс алу, брадикардия, қарашықтардың күрт тарылуы, зәр бөлінуінің төмендеуі мүмкін, ал өлім тыныс алу орталығының салдануынан туындайды. Симптоматикалықтерапия: калий перманганаты ерітіндісімен асқазанды шаю, тұзды босатқыш тағайындау, уланған адамды жылыту, қуықты босату жүргізіледі. Морфиннің тыныс орталығын тежеуін тоқтату үшін опиоидты рецепторлардың антагонистерін (Налоксон) енгізеді. Тыныстың терең тежелісінде өкпенің жасанды механикалық желдетілуін пайдаланады.

Омнопон — апиын алкалоидтарының қоспасы. Омнопонның фармакологиялыққасиеттері морфиндікіне жақын, бірақ құрамында қосымша изохинолин туындысының алкалоиды бар, сондықтан спазмолитикалык касиеттері бар. Оның қолданылуы морфиндікімен ұқсас, бірақ морфиннен айырмашылығы тегіс бұлшықеттердің тырысуларына байланысты ауруларда басымдыққа ие болады.

Промедол (тримеперидин) — синтетикалық наркотикалық анальгетик. Анальгетиктік қасиеті морфиннен сәл төмен, бірақморфиннен айырмашылығы тыныс, құсу және кезбе жүйке орталықтарын аз деңгейде тежейді, асқазан-ішек жолдарына әсері аз, қарашыкты тарылтпайды, жатыр денесінің жиырылуын ынталандырады және жатыр мойнын босаңсытады (акушерлік практикада колданылады).

Фентанил морфиннен 100 есе күшті. Өте тез (1—3 мин кейін) және қысқа мерзімді (20—30 мин) жансыздандыру қасиетіне ие. Тыныс орталығын морфинге қарағанда күшті тежейді. Негізінен нейролептанальгезия үшін нейролептик дроперидолмен (сананы сақтай отырып анестезия жасау әдісі) ұштастыра отырып миокард инфарктісі және т.б. пайдаланылады.

Соңғы кездері алғашқы отандық синтетикалық жансыздандырғыш зат — просидол жасалып шығарылды, оның тиімділігі морфиннен сәл төмен, бірақ жүрек-қантамыр жүйесіне, асқазан- ішек жолдарына әсері аз, әлі күнге дейін ешқандай дәрілік тәуелділік жағдайлары тіркелмеген.

Опиоидтық рецепторлардың агонистер — антагонистері

Пентазоцин — каппа-рецепторларды ынталандырады, бірақ мюрецепторларды тежейді. Анальгетиктік белсенділігі морфиннен аз. Ол морфинге қарағанда тынысты сәл аз тежейді. Оны қолдану кезінде дәрілік тәуелділіктің даму қаупі де аз. Пентазоцин жүрек қызметін жақсартады, сондықтан оны миокард инфарктісі кезінде қабылдамаған жөн. Ол тахикардия, қан қысымын жоғарылату қасиеттерімен сипатталады. Сондай-ақ, пентазоцин опиоидты анальгетиктердің антагонисті болып табылады, бұл оны опиоидты анальгетиктерге дәрілік тәуелділікке ие тұлғаларға енгізу кезінде олардағы абстиненцияның дамуымен көрінеді.