Выведение (экскреция) лекарственных веществ из организма 9 страница

Нейротропты заттар

Буторфанолдың әсері пентазоцинге ұқсас.

Наркотикалык анальгетиктердің антагонистері ретінде налоксон және налтрексон пайдаланылады. Бұл препараттар опиындық рецепторларды арнайы тежейді, сондықтан нарко­тикалықанальгетиктердің әсерлерін жояды. Налоксон, әдетте, наркотикалықанальгетиктермен уланғанда көктамырға енгізіледі. Налтрексон ішке қабылдау кезінде тиімді, ұзақәсер етеді (48 сағатқа дейін). Негізінен нашақорлықты емдеу үшін қолданылады. Опиоидты емес (наркотикалык емес) анальгетиктер Опиоидты емес орталық әсерлі анальгетиктерге (наркотикалык емес анальгетиктер) парааминофенол туындысы парацетамол жатады. Оған анальгетиктік және ыстықты түсіретін әсерлер тән. Қабынуға қарсы әсері жоқ. Анальгетиктік әсері ОЖЖ-гі ЦОГ (циклооксигеназа) тежеуіне байланысты. Препаратты бас ауырғанда, невралгия, миалгия, қызба кезінде температураны төмендету үшін пайдаланады.

Терапиялык дозада жанама әсерлері сирек туындайды, бірақ бауыр және бүйрекке елеулі нұқсан келтіруі мүмкін (әсіресе микросомалдық тотығу белсенділігін ынталандыратын заттар­ды қатар қолданғанда). Залал себебі бауыр жасушаларында және бүйрек түтікшелерінде некроз туғызатын улы метаболиттердің жинақталуына байланысты.

Анальгетиктік әсерді тек анальгетиктер ғана емес, сонымен қатар әртүрлі фармакологиялык топтарға жататын басқа да заттар көрсетуі мүмкін (клофелин, карбамазепин, дифенин және т.б.). Олардың артықшылығы наркотикалық анальгетиктер сияқты дәрілік тәуелділік және басқа да қолайсыз әсерлерді туғызбайды.

Механизмі аралас әсерлі анальгетик — трамадол, опиоид (опио­идты рецепторлармен әрекеттеседі) және опиоидты емес (ауырсыну сезімталдығын реттейтін адренергиялық және серотонинергиялық жүйелердің қызметіне әсер етеді) қасиеттері анықталған. Жүрек- қантамырлары, асказан-ішек және зәр шығару жүйелеріне теріс

 

Жеке фармакология

әсеріжоқжоғарғы анальгетиктік қасиетімен сипатталады. Сонымен қатар, дәрілік тәуелділік тудыру ықтималдығы төмен.

Перифериялық әсері басым анальгетиктер

Бұл топ төмендегідей химиялық құрылымы бойынша жіктелетін, наркотикалык емес анальгетиктерді қамтиды:

· салицил қышқылының туындылары (ацетил салицил қышқылы т.б.);

•  пиразолон туындысы (анальгин);

•  арилсірке қышқылының туындылары (кеторолак).

Опиоидты (наркотикалық) анальгетиктерден айырмашылығы,

оларға дәрілік тәуелділік пен үйрену болдырмайды. Осы топтың препараттарына үш түрлі қасиет тән: анальгетиктік, қабынуға қарсы және қызбаны түсіру. Барлық әсерлері олардың простагландин синтезін тежейтін қабілетіне байланысты. Простагландиндер ЦОГ ферментінің әсерінен арахидон қышқылынан түзіледі. Бұл ферменттердің 2 типі белгілі: ЦОГ-1 және ЦОГ-2. Олардың фармакологиялықәсерлері ЦОГ-2 (қабынумен индукцияланған) тежеуіне байланысты болса, ал жанама әсерлері негізінен ЦОГ-1 тежелуіне байланысты.

Бұл топтың препараттарын қабыну үдерістеріне байланысты ауруларда қолданады: миалгия, невралгия, артралгия және т.б. Сонымен қатар бас аурулары, тіс ауруы, етеккірге байланысты ауру сезімдері кезінде қолданса тиімді болады.

Ұзақ пайдаланған жағдайда мынадай жанама әсерлер туғызады:

•  асқазан және он екі елі ішектің шырышты қабығын ойықтандыру (гастропротективті әсерді қамтамасыз ететін простагландиндер синтезінің тежелуіне байланысты);

•  құлақтағы шу, бас айналу, есту және көру бұзылысы (ацетилсалицил қышқылы);

•  тромбоциттер агрегациясының тежелуі, нәтижесінде қан кетуі мүмкін (ацетилсалицил қышқылы);

•  қан түзілу бұзылыстары көбіне пиразолон туындыларына тән (агранулоцитоз және т.б.);

•  аллергиялық реакциялар.

Кеторолактың әсер ету ерекшелігін атап өткен жөн, бұл препараттың анальгетиктік әсері ацетилсалицил қышқылынан артық және опиоидты анальгетиктердің әсерімен теңдей дәрежеде. Қысқа мерзімді жансыздандыру үшін пайдаланылады.

Психотроптық заттар

Психотропты заттар — адамның мінез-құлқына және психикасына әсер ететін, психикалық қызмет бұзылғанда қолданылатын заттар.

Олар шартты түрде мына топтарға бөлінеді.

•  Психолептиктер ОЖЖ тежеуші әсері бар:

- нейролептиктер (антипсихотикалық заттар);

Нейротропты заттар

-  транквилизаторлар (анксиолитикалық заттар);

- седативті заттар.

•  Психоаналептиктер ОЖЖ ынталандырушы әсер ететін заттар:

-  антидепресанттар;

-  литий тұздары (тұрақтандырғыш заттар);

- психоынталандырғыштар;

-  ноотропты заттар.

•  Психодислептиктер (галлюциногендер), психикалық үдерістердің бұзылуын тудырады: ЛСД, марихуана, гашиш, мескалин.

Дәрілік зат ретінде алғашқы екі топтағы препараттар қолданылады, ал психодислептиктер эксперименттік фармакологияда қызығушылық табуда және оларды адамдарды жаппай қырып қоятын қару ретінде пайдалануы мүмкін.

Нейролептиктер (антипсихотиктер)

Нейролептиктер — антипсихотикалық, психоседативті және вегетотропты әсері бар препараттар.

Антипсихотикалық эсер — психоздардың симптомдарын (сандырақ, елестеулер, автоматизмді) жоюға қабілетілік, психоседативті әсер — корқыныш, үрей, мазасыздықты, агрессияны жою қасиеті. Сонымен қатар, негізгі әсерлерінен басқа олардың көбі вегетативтік жүйке жүйесіне әсер етеді.

Нейролептиктердің негізгі әсері катехоламин және олардың рецепторларына әсері және, ең алдымен, мидағы дофамин D₂-рецепторларды тежеуіне байланысты (мезолимбикалық жүйе) көрінеді.

Нейролептиктердің көбісінің қажетсіз әсерлері — экстрапирамидалық бұзылыстарды болдыруы (дәрілік паркинсонизм симптомдары).

Нейролептиктерді химиялық қүрылымы бойынша былайша бөледі:

•  фенотиазин туындылары: аминазин, этаперазин;

•  бутирофенон туындылары: галоперидол, дроперидол;

•  тиоксантен туындылары: хлорпротиксен;

•  бензамид туындылары: сульпирид;

•  дибензодиазепин туындылары: клозапин.

Фенотиазин туындылары

Аминазин 1952 жылы француз ғалымдарымен алынған бірінші психотроптық әсері бар препарат болды, нейролептиктердің классикалық өкілі, негізгі әсерлері көптеген антипсихотикалык заттардікімен ұқсас.

Препараттың антипсихотикалық әсерімен қатар, психоседативті, құсуға қарсы, гипотермиялық, гипотензивті және ОЖЖ тежегіш заттарды белсендіретін қасиеттері бар (наркоз, ұйыктатқыш және т.б.заттектер).

Жеке фармакология

Аминазиннің вегетотропты әсері перифериялық α-адреноблокаторлық және М-антихолинергиялық әсерімен байланыстырылған әр түрлі вегетативті үдерістерден көрінеді: АҚ төмендетеді, тахикардия, ауыздағы құрғақтық, ішектің және қуық тонусының төмендеуі.

Қолдануға көрсеткіштер: психикалык аурудың асқынуы кезінде пайда болған психоздар және психикалық қозуларды жою үшін; орталық әсерлі жүрек айнуы мен құсу, ықылық және гипертен­зия (гипотензивті дәрі-дәрмектермен ұштастыра отырып); наркоз жэне аналгезияны потенцирлеу болып табылады. Препараттың тератогендік әсеріне байланысты жүктіліктің бірінші жартысында (жүктілік кезіндегі құсу) қолдануға ұсынылмайды.

Аминазиннің ең жиі кездесетін жанама әсерлері ретінде экстрапирамидалық бұзылулар саналады, осыны симптоматикалык емдеу үшін циклодол қолданылады. Препараттың басқа да жанама әсерлері: ұйкышылдык, АҚ төмендеуі, ортостатикалық гипотен­зия. Атропинтәрізді әсерлерімен (аккомодация бұзылысы, ауыздағы құрғақтык, зәрдің іркілуі, обстипация) сипатталады. Аллергиялық реакциялар, агранулоцитоз, гемолизистік анемия, фотосенсибили­зация (күн сәулесіне жоғарғы сезімталдық), дерматит дамуы мүмкін.

Аминазиннің эндокриндік бұзылыс туғызатын қабілеті бар. Ол жыныстық гормондарды өндірудің төмендеуінен, овуляцияның бұзылуынан, бедеуліктің дамуынан, лактацияның ынталануынан, өсу гормонының азаюынан көрінеді.

Фенотиазин туындысына этаперазин де жатады, оның антипсихотикалық белсенділігі аминазиннен күшті, сондықтан кұсуға қарсы әсері айқын білінеді. Аминазинмен салыстырғанда әлсіз седативті және айқын емес вегетотропты әсері бар. Этаперазин психиканы ынталандырушы қасиетімен сипатталады. Қолданылуы, негізінен, бақылаусыз құсуда. Экстрапирамидалық бұзылуларды жиі туындатады.

Бутирофенон туындылары. Бутирофенон туындылары антипсихотикалық айқын әсерге ие, бірақ іс жүзінде ешқандай психоседативті әсер көрсетпейді, ынталандыру компоненті бар, экстрапирамидалық бұзылыстарды жиі туындатады.

Аталған топтың препараттарына галоперидол және дроперидол жатады. Галоперидолға жоғарғы антипсихотикалықбелсенділік тән, ол айқын көріністегі құсуға қарсы әсермен ұштасады (ами­назиннен 40—50 есе асып түседі). Экстрапирамидалық бұзылысқа әкелуі мумкін,
 іс жүзінде ешқандай холинотежеуші әсер етпейді, АҚ төмендетпейді. Көбіне басқа да нейролептик заттарға резистенттілік дамыған жағдайда тиімді. Сондай-ақ қозумен қатар жүретін психоз кезінде және операцияға дайындық кезінде құсуға қарсы зат ретінде колданылады.

Нейротропты заттар

Дроперидол фармакологиялықәсері жағынан галоперидолғаұқсас.

Галоперидол сияқты жылдам және күшті әсер етеді, бірақ қысқа мерзімді. Әсіресе ол наркотикалық анальгетиктерді айқын күшейтеді, сондықтан дроперидолды нейролептанальгезия (сананы сақтай отырып анестезия жасау әдісі) үшін фентанилмен бірге пайдаланылады.

Хлорпротиксен айқын және ұзақ мерзімді психоседативті әсерімен сипатталады. Аминазиннен айырмашылығы — оның аитидепрессантты қасиетінің болуы болып табылады.

Сульпирид және клозапин «атиптік» деп аталатын ней­ролептик түріне жатады, себебі «типті» нейролиптиктерге (экстрапирамидалык бұзылысын тудырады) қарағанда, осы бұзылыстарды және нейроэндокриндік бұзылыстарды әлдеқайда сирек туындатады.

Транквилизаторлар (анксиолитикалық заттар)

Транквилизаторлар деп анксиолитикалық әсерге ие, яғни невротикалық сипатты қорқыныш, үрей, мазасыздану және эмоциялық стресті басатын заттар аталады.

Транквилизаторлардың нейролептиктерден айырмашылыгы антипсихотикалық әсері жоқ және экстрапирамидалық бұзылыстар туғызбайды, вегетативті жүйкеленуге әсер етпейді. Транквилизаторларды, негізінен, невротикалық және неврозтәрізді жағдайларда қолданады.

Транквилизатор препараттары келесі топтармен ұсынылған:

• бензодиазепин рецепторлардың агонистері (феназепам, диа­зепам, хлордиазепоксид, мезапам);

• серотонин рецепторлардың агонистері (буспирон);

•  әр түрлі әсерлі заттар (мебикар).

Негізінен, ең маңызды болып бензодиазепин қатарының транквилизаторлары саналады.

Бензодиазепин туындылары бензодиазепин рецепторларымен өзара әсерлесіп, ГАМК рецепторлардың ГАМК ингибиторлық медиаторларына сезімталдығын арттырады, ол өз кезегінде ОЖЖ теже­лу үдерістеріне әкеледі (бұл кезде хлор иондарына арна ашылудың жиілігі артады, яғни осы иондардың кіріс ағымдағы тогы артады, гиперполяризация туындайды және нейрондық тежелу орын алады).

Бензодиазепиндер липофилді қосылыстар болып табыла­ды. АІЖ арқылы жақсы сіңеді, ГЭТ аркылы өтімділігі жоғары.

Ағзада биотрансформацияға ұшырайды. Негізінен бүйрек арқылы шығарылады.

Жеке фармакология

Бензодиазепиндердің негізгі фармакологиялық әсерлері: анксиолитикалық, седативті, тыныштандырушы, ұйықтататын, бұлшықетті босаңсытқыш, заттектерді потенцирлеу, ОЖЖ тежеу.

Анксиолитикалық әсерлер бензодиазепиндердің басты қасиеті болып табылады. Бензодиазепин транквилизаторларды колданғанда вегетативті жүйелер мен психика функциялары стрестік жағдайларға қатысудан қорғалады (жанжалдардың алдын алу және олардың салдарын жұмсарту). Седативті әсері тітіркендіргіштерге деген жалпы жауаптың әлсіреуіне байланысты. Ұйықтатқыш әсері ұйыктауды жеделдету және жалпы ұйқы уақытының артуы арқылы көрінеді. Бензодиазепиндердің ұйқы кұрылымына әсері аз. Миорелаксанттық әсері қаңқалық бұлшықеттердің тонусы мен жиырылу күшінің азаюымен сипатталады. Бензодиазепиндер көптеген тырыспа ула- рымен және нейроинфекциямен улану жағдайларында тырыспаға қарсы әсер етеді, гипоксия кезінде құрысулардың алдын алады және эпилептикалық статусы кезінде тырыспа ұстамаларын тоқтатады. Наркозды потенцирлеу (премедикация мақсатында) және анальгезияда, әсердің күшеюімен жэне ОЖЖ тежейтін заттардың әсер ұзақтығының ұзаруымен көрінеді.

Бензодиазепиндердің жағымсыз әсерлері, ұйкышылдық, бас аурулары, есте сақтаудың бүзылысы (әсіресе қысқа мерзімді), зейін салу және қозғалысты үйлестірудің бұзылыстары ретінде пайда болады. Етеккір циклі бұзылады және жыныстық потенци­ал төмендейді.

Жағымсыз жағдайлардың ішінде айта кететіні, үйрену, негізінен психикалық дәрілік тәуелділік дамиды. Олардың барлығында тератогендік әсері болуы мүмкін, сондықтан жүктілік кезінде қолдануға болмайды.

Бензодиазепиндерден әдетте пайдаланылатындар диазепам, хлордиазепоксид, мезапам.

Диазепам — ең көп таралған психотроптық препарат. Ол айқын транквилизаторлық және тырыспаға қарсы әсерімен сипаттала­ды. Тыныштандыратын әсері кейбір белсендіретін қасиетімен ұштасады. Тежелу емдеудің алғашқы күндері көрініс береді, содан кейін тың сезімге, көңіл-күйдегі кейбір жақсару, белсенділікке, жаксы жұмыс істеу қабілеттілігіне ауысады.

Хлордиазепоксид — айқын транквилизаторлық және тыныш­тандыратын әсері бар препарат. Қозғыштықтың басымдығы, ашушаңдықпен, фобиялық күйлерде (қорқыныш), созылмалы маскүнемдік және нашақорлықпен қатар жүретін невротикалық мен неврозтәрізді жағдайларда қолданылады.

Мезапам (медзепам) — «күндізгі» транквилизатор (седативті, ұйқтататын әсерлері және аз деңгейде бұлшықет босаңсытатын қасиеті бар) болып табылады. Оның жұмысқа деген қабілетке, зейін аударуға, қозғалыс үйлесіміне және жылдамдық реакцияларына әсері жоқ. Алаңдаушылық пен стресті бәсеңдетеді.

Нейротропты заттар

Серотонин рецепторлардың агонистеріне буспирон жатады, ол басқа транквилизаторлардан әсер ету механизмі бойынша ерекшеленеді. Буспирон серотонин рецепторлардың ішінара агонисті болып табылады. Препарат седативті әсері жоқ транквилизаторларға жатады, тырыспаға қарсы және миорелакса- циялаушы қасиеті жоқ. Іс жүзінде үйрену мен дәрілік тәуелділік (болдырмайды. Оны қолданғанда әсері баяу дамиды. Препаратты негізінен фобиялық қалыптарды емдеу үшін қолданады.

Әр түрлі әсер ететін заттарға мебикар, ол да сондай-ақ «күндізгі» транквилизатор болып табылады, миорелаксантты және ұйықтатқыш әсері жоқ. Қолданылуы ашуланғыштық, эмоционалдық қозу, мазасыздану, қорқыныш белгілерімен катар жүретін невроздарда және невроз тәрізді қалыптарда.

Седативті заттар

Седативті заттар — ОЖЖ елеулі бұзылыссыз, жоғары жүйке қызметін тыныштандыратын әсері бар заттар болып табыла­ды. Транквилизаторлардан айырмашылығы, олардың эмоциялық жағдайға әсері аз, ұйыктатқыш және бұлшықет босаңсытатын касиеттерге ие емес. Олар невроздардың кейбір көріністерін (ұйқыны калыпқа келтіреді, көңіл-күйді жақсартады, ашушаңдықты азайтады) әлсіретеді. Оларды ұзақ пайдаланудан дәрілік тәуелділік дамымайды.

Седативті зат ретінде пайдаланылатындар:

•  бромидтер (натрий және калий бромидтері), бромкамфора;

•  өсімдік препараттары (шүйгіншөп, долана, сасықшөп, пас­сифлора, сәлдегүл).

Бромидтердің негізгі әсерін концентрациясы және ми қыртысындағы тежелу үдерістерінің күшеюімен байланыстырады (бром аниондары нейронның жасушадан тыс сұйықтығындағы натрий аниондарын ығыстырады). Бром препараттарын неврастения және басқа да невроздарда, шектен тыс ашушаңдықта қолданады.

Бромидтерді ұзақ қабылдағанда созылмалы улану болуы мүмкін (бромизм). Бромизмнің көрінісі жалпы тежеліс, ұйкышылдық, есте сақтау бұзылыстары болып табылады. Сондай-ақ, шырышты қабықты тітіркендіреді, соған байланысты жөтел және конъюнкти­вит қоздыруы мүмкін. Ағзадан бромидтерді шығаруды жылдамдату үшін шектен тыс сұйықтық және натрий хлоридінің көлемді ерітіндісін ішуді тағайындайды.

Өсімдік текті седативті препараттар сығындылар түрінде (шүйгіншөп тұнбасы, пассифлораның сұйық сығындысы) пайда­ланылады.

Жеке фармакология

Шүйгіншөп препараттары ОЖЖ қозғыштығын төмендетеді, тыныштандыратын, спазмолитикалық әсері бар, ұйықтатқыш препараттардың әсерін күшейтеді. Жүйке қозғыштығында, ұйқысыздык, АІЖ түйілулерінде және т.б. колданылады.

Сондай-ақ, сасықшөп препараттарының да седативті қасиеттері бар, оның қасиеттері шүйгіншөппен ұқсас болады. Өсімдіктекті препараттардың уыттылығы төмен, әрі ағзаға көтерімділігі жақсы.

Антидепрессанттар

Антидепрессанттар — депрессивтік қалыптарда (кейбір ой бұзылыстарымен көрінген депрессия, қайғы) пайдаланылатын зат­тар болып табылады.

Антидепрессанттар әсер ету механизмі бойынша мынадай топтарға бөлініп ұсынылуы мүмкін.

•  Моноаминдердің нейроналды ұсталуын тежейтін заттар:

-  әсері талғаусыз, серотонин және норадреналиннің нейроналдық ұсталуын тежейтін — имизин және амитриптилин;

-  әсері талғаулы:

А серотониннің нейроналдык ұсталуын тежейтін —• флуоксетин;

А норадреналиннің нейроналдық ұсталуын тежейтін — мапротилин.

•  Моноаминоксидаза ингибиторлары (МАО):

-  әсері талғаусыз қайтымды (МАО-А және МАО-В ингиби­торы) — трансамин;

-  әсері талғаулы (МАО А ингибиторлары) — моклобемид.

•  «Атипті» (әсер ету механизмі баска, яғни МАО белсенділігіне және кері нейроналдық ұсталынуға әсер етпейтін зат тектер) антидепрессанттар — вилоксазин.

Моноаминдердің нейроналды ұсталуын тежейтін заттар

Имизин және амитриптилин трициклді антидепрессанттар өкілдері болып табылады.

Имизин жэне амитриптилиннің басты әсері — тимолептикалық, яғни көңіл-күйдің жақсаруы, жабырқауды, себепсіз алаңдаушылықты, сондай-ақ суицидтік идеялар мен оқталуларды жоюға бағытталған. Бұл әсердің механизмі серотонин және норадреналиннің кері нейроналдык ұсталуын тежеуіне байланысты, нәтижесінде олардың синаптикалық қуыста жиналуы және белсенділігінін артуы жүреді.

Имизин әсер ету механизміне қарай межелі ынталандыратын жәнеәлсіз седативті әсері бар антидепрессанттарға жатады, сондықтан оны бойкүйездік жэне тежелумен ұштасатын депрессиялық жағдайларда қолданады.

Нейротропты заттар

Амитриптилиннің тимолептикалық әсері оның седативтілік қасиетімен ұштасады. Оны алаңдаушы-депрессияда қолданады.

Бұл препараттар жоғары антидепрессанттык белсенділікке ие бола тұрып, амитриптилин және имизиннің (көз ішілік қысым жоғарылайды, ауыз құрғақтығы, зәр шығару қиындыктары, ортостатикалық гипотензия) негізгі бөлігі перифериялық жанама әсерлер тудырады, ол үлес вегетативті бұзылыстардың әсерінен болады. Атап айтқанда, жоғарыда айтылғандар перифериялық М-холинергиялық және α-адренергиялык рецепторлардың аминотриптилинге сезімталдығынан, олардың тежелуіне байланысты. Трициклді антидепрессанттардың негізгі жанама әсерлері ретінде кардиотоксигенділігін айтқан жөн (жүрек жиырылуының әлсіреуі, аритмия және т.б.).

Серотониннің кері нейроналдық ұсталуын талғаулы тежейтіндер (флуоксетина, сертралин) моноаминдердің кері нейроналдық ұсталуын талғаусыз тежейтіндерден айырмашылығы: холинотежеуші касиетінің жоқ болуында, сондай-ақ α-адренергиялық және гистамин рецепторларға әсерінің аз болуымен ерекшеленеді.

Норадреналиннің кері нейроналдық ұсталуын талғаулы тежейтіндер (мапротилин) қасиеті жағынан имизинге ұқсас, бірақ имизиннен айырмашылығы теңдестірілген әсері бар. Мапротилиннің холинотежеуші және α-адреноблокаторлық касиеті межелі көріністе.

Моноаминоксидаза ингибиторлары (МАО)

Осы фермент қатысуымен серотонин, норадреналин, дофаминнің тотығып дезаминденуі жүреді, яғни олардың инактивациясы жүреді. МАО ферментінің екі түрі бар: мидағы МАО-А серотонин, норадреналинді инактивациялайды және тираминді бұзады (антидепрессанттык әсері осы ферменттің белсенсізденуі әсерінен), ал МАО-В көбіне дофаминді инактивациялау басым. Олардың негізгі психотропты касиеттері жеке тимолептикалық әсерден ынталандырушы әсердің басым болуынан туындайды.

Қазіргі уақытта МАО-ның талғаусыз ингибиторлары (ниаламид) айқын коздырғыш әсеріне және уыттылығының жоғары болуына (бауыр мен баска да ағзаларға зақымдағыш әсер көрсетеді) байланысты сирек колданылады.

МАО ингибиторларын пайдалану кезінде туындайтын жанама әсерлердің негізгісі ретінде кайтымсыз «ірімшік» синдромы болып

 

Жеке фармакология

табылады. Мұның көрінісі құрамында тирамин (ірімшік, кілегей, кофе, ет, банан және т.б.) бар тамақ өнімдерін осы препараттармен бірге пайдалану кезінде гипертензиялық криздің дамуынан көрінеді. Осы асқынулардың негізгі себебі тираминді ыдырататын прессорлық қасиеті бар фермент белсенділігінің тежелуі болып табылады.

Жақында шығарылған МАО ингибиторлары, МАО-А белсенділігіне қайтымды және талғаулы әсер ететін қасиетке ие. Мұндай препарат моклобемид — ол орташа тимолептикалык және нақты ынталандырғыш белсенділігі бар дәрілік зат. Препаратқа холинолитикалық және гипотензиялық, сондай-ак кардиоуытты жанама әсерлер тән емес. Көбіне амбулаториялық деңгейдегі тежелулер мен депрессия кезінде қолданылады.

«Атипті» антидепрессант вилоксазиннін антидепрессантык қасиеттері ынталандырушы компонентпен ұштасып отырады, сондықтан көбіне тежелумен қатар жүретін депрессия кезінде қолдануға тиімді. Ол холинолитикалық және антигистаминді қасиетке ие емес.

Литий тұздары (тұрақтандырғыш заттар)

Тұрактандырғыш заттар — бұл желікпе кезінде (ауыртпалығы бар жоғары қозу күйі) пайдаланылатын заттар, оларға литий тұзы (литий карбонаты) жатады. Литий препараттарының психотропты әсер ету механизмі әлі толық анықталған жоқ. Тек литий иондарының жүйке және бұлшықет жасушаларындағы натрий иондарының тасымалын тежейтіні белгілі, яғни литий натрийға антагонист ретінде әрекет етеді. Литий препараттары желікпені тоқтатуға және негізінен желікпелік қалып пен желікпе- депрессиялық психоздардың туындауының алдын алып, аталған психикалық күйлерді қалыпқа келтіруге кабілетті. Жанама әсерлері саусақтардың треморы, шаршау, жүрістің ауыткуы, жоғарғы ашкөздік, диспепсиялық үдерістер, жүрек ырғағының бұзылысы сияқты және т.б. әйгіленімдер арқылы көрінеді.