Выведение (экскреция) лекарственных веществ из организма 6 страница

Қазіргі уақытта олардың қолданысы жанама әсерлеріне байланысты шектеулі:

•  ортостатикалық коллапс (алдын алу үшін 2 сағаттай козғалмай жату керек), тахикардия;

•  обстипация, ішек атониясы, миопаралитикалық илеус (оратылған ішек);

•  ауыздағы құрғақтық, дисфагия (жұтудың бұзылысы), дизартрия (сойлеудін бұзылуы);

•  зәр шығарудың кідірісі;

• аккомодация бұзылысы, көз ішілік қысымның көтерілуі, қарашықтың кеңеюі;

•  жалпы әлсіздік, бас айналу.

Қарсы көрсеткіштер: стенокардия, өткір кезеңдегі миокард инфарктісі, айқын көріністегі атеросклероз, гипотензия және шок, бауырдың және бүйректің зақымдануы, тромбоздар, глаукома, ОЖЖ дегенеративті өзгерістер.

Бензогексоний күшті ганглиоблокаторлық белсенділікке ие, оның әсер ұзақтығы 3-4 сағатты құрайды. АІЖ нашар сіңеді, сондықтан негізінен парентералды енгізіледі.

Гигроний қысқа мерзімді әсер етеді. Басқарылатын гипотензия касауда ыңғайлы, жүрекке және ірі тамырларға операция жасау кезінде т.б. тамырлардан қан кетуді азайту үшін қолданылады.

Нейротропты заттар

Перифериялық миорелаксанттық әсері бар заттар (кураре тәрізді заттар). Бұл дәрілік заттар, қаңқалық бұлшықеттердің тонусы мен қозғалыс белсенділігін толық қимылсыз қалыпқа дейін азайтады. Бірінші миорелаксант кураре уы болып есептелінеді, онымен Оңтүстік Американың үндістері аңшылықта садақ оғының ұшын майлайтын болған.

Миорелаксанттар келесі түрге бөлінеді:

• Әсер ету механизмі:

·  деполяризацияға карсы (бір фазалы) әсерлі: тубокурарин гидрохлориді, пипекуроний бромиді, атракурий, панкуроний бромиді, мелликтин;

·  деполяризиялаушы (екі фазалы): дитилин (суксаметоний йодиді);

·  аралас әсерлі: диоксоний.

•  Химиялық құрылымына байланысты:

·  үшіншілік: мелликтин;

·  төртіншілік: қалғандары толығымен осы топ.

•  Әсерінің ұзақтығы бойынша:

·  қысқа әсерлі (10—15 мин): дитилин;

· орташа ұзақтыққа (20-30 мин): атракурий;

· ұзақ уақытқа әсер ететін (60 мин және одан да көп): тубо­курарин, пипекуроний.

Миорелаксанттар қаңқа бұлшықеттерін белгілі бір реттілікте босаңсытады: алғашқыда беттің және мойынның еттері, кейін құрсақ, аяқ-қол ұшы бұлшықеттері, кейін тыныс алу бұлшықеттері, ал соңғы кезекте диафрагма босаңсиды, бұл демнің тоқталуымен бірге жүреді. Сол себепті миопаралитикалық әсер кеңдігі деген көрсеткіш маңызды. Бұл — қаңқа мускулатурасының аса сезімтал бұлшықеттерінің босаңсуын болдыратын ең төменгі доза мен диа­фрагма және тыныстың тоқтауын туғызатын доза арасындағы диапазон. Негізінен, клиникалық тәжірибеде қолданылатын препараттардың миопаралитикалық әсерінің тарлығымен сипатталады.

Қолданылуы: миорелаксанттарды көмейдің интубациясында, бронхоскопияда, орнынан тайған буынды қайта салуда және сүйек сынғанда, шұғыл ота жасауда, кейде тырысқақты емдеуде және басқа да сіресу жағдайларында қолданады.

Миорелаксанттарды тек қана олардың анатогонистері бар кезде және қажетті жағдайда барлық жасанды тыныстандыру кезінде қолданады.

Тубокурарин хлориді көп мөлшерде вегетативті түйіндердегі, бүйрек үсті безінің милы қабатындағы және каротидті шумақтардағы Н-холинорецепторларды тежейді. Жанама әсерлері: артериялық қысымның төмендеуі, бронхтардың тонусы көтерілуі (тіндерден гистаминнің босап шығуына әсер етеді. Қарсы көрсеткіш: миасте­ния. Қарт адамдарға және бауыр, бүйректің айқын функционалдық бүзылыстарында абайлап қолданған жөн. Деполяризацияға қарсы миорелаксанттардың антагонистері ретінде холинэстеразаға қарсы заттар (прозерин, галантамин және т.б.) есептелінеді.

Жеке фармакология

Дитилин АЦХ-нің екі еселенген молекуласы ретінде қарастырылуы мүмкін. Көктамырға енгізіледі, себебі псевдохолинэстеразамен ыдырайды. Әсері жылдам әрі қысқа уақытқа. Холинэстеразаға қарсы заттар оның әсерін ұзартады және күшейтеді. Жанама әсерлері: операциядан кейін бұлшықеттегі ауыру сезімі, гиперкалиемия, артериялык қысымның жоғарылауы, аритмия, көз ішілік қысымның көтерілуі. Жеке жағдайларда — генетикалық бейімділіктен туындаған бұзылыс немесе гипокалиемия нәтижесінде аса жоғарғы сезімталдықпен сипатталатын тыныстың ұзаққа тежелуі. Қарсы көрсеткіш: глаукома және емшек жасындағы балаларға. Барбитураттың ерітіндісі (тұнба қыртысталады) және қанмен (гидролиз) араластыруға болмайды. Дитилиннің антагонистері жоқ. Онымен уланғанда құрамында псевдохолинэстеразасы бар жаңа цитратты қанды енгізеді, псевдо- холинэстераза дитилинді бұзады (ыдыратады).

Адренергиялық иннервацияға әсер ететін заттар

Симпатикалық жүйкемен жүйкеленген ағзаларда орналасқан адренергиялық синапстар постганглионарлық жүйке талшықтарының ұшы мен эффектор жасушалардан түзілген. Адренергиялық синапстарда қозудың берілуі норадреналин арқылы жүзеге асады. Норадреналин ОЖЖ мен перифериялык жүйке ұштарында медиатор қызметін атқарады. Норадреналин биосинтезі адренергиялық нейрондарда тирозин аминкышқылынан, кейбір ферменттер қатарының қатысуы арқылы түзіледі. Адренергиялық нейрон ізашардың (дофамин) молекуласын жүйке ұштарына тасымалдап, медиаторды синтездейді және оны мембранамен қапталған везикулаларда сақтайды. Жүйке импульстеріне жауап ретінде синаптикалық саңылауға норадреналиннің босап шығуы және оның постсинапстық мембранадағы адренорецепторлармен әрекеттесуі жүреді. Норадреналин адренорецепторларға қысқа мерзімді әсер етеді. Себебі, медиатор кері нейроналды ұсталу деп аталатын құбылысқа және одан кейін деполандыруға (75—80%)
ұшырайды. Мұнымен қоса, медиатор 2 түрлі жолмен инактивациялайды:

Нейротропты заттар

•  жүйке ұшы митохондриясында орналасқан моноаминоксидаза (МАО) арқылы жүзеге асатын жасушаішілік дезаминденіп тотығу;

•  катехоламин-орто-метилтрансферазы (КОМТ) көмегімен метилдену.

1948 жылы Алквист адренорецепторлардың негізгі 2 типі бар деп жорамалдады: α және β Адренорецепторларды α₁ α₂, β_1, β₂ ,β₃ түрінде жіктейміз.

α₂-и β₂-адренорецепторлар пресинаптикалық және синапстан тыс, яғни эффектор жасушалардың мембранасьщда (жүйкеленбейтін ндренорецепторлар) орналасқан. Пресинаптикалық β₂ рецепторлардың белсенуі медиатордың босап шығуын колдайды, ал а₂-нің белсенуі керісінше, тежейді. α, β, _ адренорецепторлар постсинаптикалық түрде орналасады, яғни эффектор жасушаның мембранасында, синапс аумағында болады (4-сурет).

4-сурет. Норадреналин (НА) мен адреналиннің (АДР) пресинаптикалық (α 2, Р2) және постсинаптикалық (α1, α2, β, β2) адренорецепторларға негізгі эсер бағыты. Плюс — ынталандырушы әсер, минус — тежеуші эсер (Д.А. Харкевич, 2013)

 

Кез-келген мүшеде рецептордьң 2 түрі кездеседі, бірақ солардың біреуі ғана басым болып келеді. α₁-адренорецепторлар көбіне тері қан тамырларында, бүйрек және ішектің шырышты қабатында,

АІЖ сфинктерлерінде, торлы қабық бұлшықетінде; β1-жүрек пен бүйректе, ал β₂-бронхтарда, каңқа бұлшықеттерінің қан тамырларында, жатырда. а-адренорецепторларды белсендіргенде мүшелердің жұмысы біршама жоғарылайды (ішектен басқасы), ал β₂ адренорецепторларды белсендіргенде, негізінен, мүшенің жұмысы төмендейді.

Жеке фармакология

β₂-адренорецепторлар көмірсу алмасуды реттеуге қатысады. Олардың қозуы гликогеннің ыдырауына алып келеді. Май жасушаларында β₃ адренорецепторлар орналасқан, олардың белсенуі липолизді қолдайды (2-кесте).

2-кесте. Кейбір заттардың адренорецепторларға әсері (Д.А. Харкевич, 2013)

Мүше	Параметрлер	Әсері
		агонистер	антагонистер
Көз	Торлы кабықгың айналма бұлшықет тонусы Көз ішілік қысымы	жоғарылайды (мидриаз) (а,) төмендейді (а1 а2)	төмендейді2 (β2)
Жүрек	Ырғағы, жиырылуы, автоматизмі, өткізгіштігі	жоғарылайды (β 1 β2)	төмендейді (β 1 β 2)
Тамырлар	Тегіс бұлшықет тонусы	Негізінен жоғарылайды (а1 а2, кейде төмендейді (β2)	төмендейді3 (сх,, а2)
Кеңірдек, бронхтар	Тегіс бұлшыкет тонусы	темендейді (β 2,)	Жоғарылайды (β 2)
Асқазан және ішек	Тегіс бұлшық мото- рикасы	төмендейді (а1 а2 β 1 β 2)
Өт қабы мен өт жолдары	Тегіс бұлшықет тонусы	төмендейді (Р2)
Куық	Сфинктер тонусы	жоғарылайды (а,)	төмендейді (а,)
Миометрий	Жиырылу белсенділігі	төмендейді (|32)

 

‘Жақша ішінде рецепторлардың топшалары көрсетілген.

²Әсіресе глаукома кезінде.

^Зβ—адреноблокаторлардың гипотензивті әсер ету механизмі кейбір ком- поненттерді қамтиды.

Адренергиялык синапстардағы козудың берілуіне әсер ететін заттар келесі топтарға бөлінеді.

Нейротропты заттар

•  Адреномиметиктер:

·  тікелей әсерлі адреномиметиктер:

· а және β -адренорецепторларды қуаттандырады: адрена­лин гидрохлориді (β_1,β₂, α₁, α₂), норадреналин гидротартраты (α_1, α₂, β₁);

· α-адренорецепторларды қуаттандырады: мезатон (α₁), нафтизин (α₂);

· (β-адренорецепторларды қуаттандырады: изадрин (β₁, β₂), сальбутамол (β₂), добутамин (β₁);

·  тікелей емес әсерлі адреномиметиктер (симпатомиметик- тер): эфедрин гидрохлориді.

•  Антиадренергиялық заттар:

·  тікелей әсерлі антиадренергиялыкзаттар (адреноблокаторлар):

α-адреноблокаторлар:

■  селективті емес (α₁, α₂): фентоламин, тропафен;

■  селективті (α₁): празозин;

β-адреноблокаторлар:

n селективті емес (β₁, β₂): анаприлин (пропранолол);

■  селективті (β₁): метопролол, атенолол;

❖ а, β -адреноблокаторлар: лабеталол;

· тікелей әсерлі антиадренергиялықзаттар (симпатолитиктер): октадин, резерпин.

Адренергиялық заттар

Адреномиметиктер адренорецепторларды белсендіреді. Адренорецепторларды адреномиметиктер тікелей немесе тікелей емес жолмен қоздырады.

Адреналинді (эпинефрин) медициналык мақсатта қолдану үшін синтетикалык жолмен алады. Мүшелер мен тіндердегі адренорецепторлардың барлық түріне тікелей қоздыру әсерін көрсетеді. Стимуляция нәтижесінде адреналин ішек, тері мен бүйректің қан тамырларын тарылтады, көздің торлы кабығындағы айналма бұлшықеттері мен жүкті емес жатыр бұлшықетін жиырылтады, АІЖ сфинктерінің тонусын жоғарылатады. Ол көз ішілік қысымды түсіреді (тамырды тарылтады және көз ішілік сұйыктықтың бөлінуін төмендетеді). Миокардтың 13,-адренорецепторларын қоздырып, адреналин жүректің жиырылу күшімен оның жиілігін арттырады. Осы кезде жүректің соққылық және минуттық көлемі ұлғаяды. Жүректегі кан айналымының артуы мен перифериядағы қарсылық нәтижесінде адреналин
артериялық қысымды жоғарылатады. Жүректің жиырылу күшімен оның жиілігін арттыра отырып, ол жүрек жұмысын жоғарылатады, бұл кезде миокардтың оттекті пайдалануы артады. Адреналин бронхтың тегіс салалы бұлшықеттіндегі β₂-адренорецепторларды ынталандырады, сөйтіп бронхоспазмды жояды. Адреналиннің әсерінен АІЖ тонусы мен моторикасы да төмендейді. Адреналин β₂-адренорецепторларды стимулдей отырып, бауырдағы гликогеннің ыдырауын жоғарылатады, қандағы глюкоза мөлшері жоғарылайды; ал қалқанша безінде йод құрамдас гормондар және бүйректен ренин ферментінің бөлінуі артады. Адреналиннің май жасушаларындағы β₃—адренорецепторларды ынталандыруы қан сарысуындағы бос май қышқылдарының мөлшерін арттырады.

Жеке фармакология

Қолданылуы: анафилаксиялық шок кезінде, себебі ол артериялық қысымды жоғарылатады және бронхтарды кеңейтеді. Оны бронхиалды астманы тоқтату үшін қолданады, жүрек тоқтап қалғанда ұзын инемен сол жак қарыншалық қуысқа тікелей енгізеді. Адреналинді жергілікті анестетиктердің ерітінділеріне қосады, себебі, ол кан тамырларды тарылтады, нәтижесінде анестезиялық әсері ұзарады. Қандағы глюкоза мөлшерін жоғарылататын касиетіне байланысты адреналинді гипогликемиялық комада қолдануға болады (мысалы, инсулинді артық пайдаланғанда). Кейде адреналинді шок, коллапс және брадикардия кезінде қан қысымын жоғарылату үшін де тағайындауға болады.

Жанама әсері: тахикардия, аритмия, әсіресе фторотанды наркоз кезінде.

Қарсы корсеткіш: атеросклероз, жүректің ишемиялык ауруы, артериалды гипертензия, қант диабеті.

Норадреналин (норэпинефрин) β₂-адренорецепторларға мүлде әсер етпей, тек α₁, α₂-адренорецепторларды және β₁-адренорецепторларды қоздырады. Ол қан тамырларын тарылта­ды және көктамырға енгізгенде бірден артериялық қысымды жоғарылатады, перифериялық тамырлардың қарсылығын арт­тырады, адреналиннен айырмашылығы артериялық қысымды қалыптан төмен түсірмейді (β₂-адренорецепторларға әсер етпейді). Норадреналиннің әсерімен жүректің жиырылуы сирейді (реф- лекторлы брадикардия). Норадреналиннің артықшылығы сол, ол жүрек жұмысына аз әсер етеді, яғни миокардтың оттекке қажеттілігін арттырмайды. Норадреналин бронхтардың тегіс сала­лы бұлшықетінің тонусына және қандағы қант мөлшеріне мүлде әсер етпейді десе де болады. Ішке қабылдағанда норадреналин бұзылады, тері астына және бұлшықетке енгізгенде нашар сіңеді де некроз туғызады. Көктамырға тамшы түрінде енгізеді.

Қолданатын жерлер: артериялық қысымның жедел төмендеуімен жүретін үдерістер (наркоз, интоксикация, уланулар).

Нейротропты заттар

Қарсы көрсеткіш: фторотандык наркоз кезінде, артериалды гипертензия және айқын көріністегі атеросклероз.

Мезатон (фенилэфрин) негізінен α₁-адренорецепторларға әсер етеді. Оны енгізгенде перифериялық қан тамырлар тарыладыда рефлекторлы брадикардия туындайды. Норадреналинге қарағанда мезатон тұрақтырақ. Ішке және тері астына енгізгенде тиімді. Норадреналин адреналинмен салыстырғанда, артериялық қысымды жай көтереді, бірақ ұзағырақәсер етеді. Коллапста, ота кезіндегі гипотензияда, уланғанда, жұқпалы ауруларда артериялық қысымды көтеру ушін қолданады. Кейде препаратты риниттежергілікті қолданады, тағы да анестетиктердің ерітіндісіне адреналинді алмастырушы ретінде және де офтальмологияда қарашықты кеңейту үшін қолданады.

α₂-адреномиметиктерге нафтизин жатады. Оның тамыр тарылтқыш әсері норадреналин және мезатонмен салыстырғанда біршама ұзақ. Қабынуға қарсы әсері бар.

Нафтизиннің қолданылуы: жедел ринитте, синуситте, мұрыннан қан кетуді тоқтату үшін және аллергиялық конъюктивитте.

Изадрин (изопреналин) β₁ және β₂-адренорецепторларды ынта- ландырушы заттар қатарына жатады. β -адренорецепторларға тікелей қоздырушы әсер көрсетеді. Ол жүректің жиырылу күші мен жиілігін арттырады, атриовентрикулярлы өткізгіштікті жеңілдетеді, автоматизмін арттырады. Жүректің жиырылу күші мен жиілігінің артуына байланысты миокардтың, оттекке деген кажеттілігі артады. β-адренорецепторларды ынталандыра отырып, изадрин тамырларды кеңейтеді, жалпы перифериялық қарсылықты және артериялық қысымды төмендетеді. Ол тиімдітүрде бронх тонусынтөмендетеді, АІЖ бұлшықеттерінің тонусын азайтады, қосымша β₂-адренорецепторлары бар басқа да бұлшықеттерді босаңсытады. Адреналин сияқты изадрин күшейтілген гликогенолиз, гипергликемия және май тіндерінен бос май қышқылдарының босап шығуын туғызады.

Қолданылуы: изадринді негізінен атриовентрикуляр­лы өткізгіштікті жақсарту үшін таблетка түрінде, тіл астына қолданады. Изадрин бронх тонусын төмендететіндіктен (β₂-адренорецепторларды стимулдейді), оны бронхкеңейткіш зат ретінде қолдануға болады (ингаляция және ауыз қуысында сору үшін таблетка түрінде). Ол айқын тахикардия тудырады, миокардтың оттекке қажеттілігін жоғарылатады, оны колданғанда аритмия туындауы мүмкін.

β₂-Адренорецепторларды стимулдеуші заттар қатарына салбутамол, фенотерол, сальметерол жатады. Олар бронхтар тонусын
төмендетеді, миометрияның тонусы мен жиырылу белсенділігін төмендетеді және қан тамырларды кеңейтеді (қаңқа бұлшықеттері, коронарлы қан тамырларды созылмалы бронхитте және бронхиалды астма кезінде бронх кеңейткіш зат ретінде. Осы мақсатта пре­паратты ингаляция түрінде енгізеді. Бронхоспазмның алдын алу үшін ұзақ әсер ететін заттарды (сальметерол) қолданады. Жатыр бұлшықетін босаңсытатын әсеріне байланысты түсік тастау қаупі болғанда және мезгілсіз босанудың алдын алу үшін қолданады. Олардың изадриннен айырмашылығы (3,-адренорецепторларға әсер етпейтінінде, сондықтан жүректің жиырылу күші мен жиілігіне аз әсер тигізеді, жанама әсері де азырақ.

Жеке фармакология

Добутамин таңдамалы түрде β-адренорецепторларды стимулдейді. Оның негізгі әсері инотропты оң әсері (жүректің жиы­рылу күшін жоғарылатады).

Қолданылуы: кардиотониялық зат ретінде.

Тікелей емес әсерлі адреномиметиктер (симпатомиметиктер) — Тікелей емес әсерлі адреномиметиктёрге эфедрин — эфедраалкалоиды жатады. Эфедрин норадреналиннің везикулалардан босап шығуына септігін тигізеді, мұнымен коса аздап адреноре­цепторларды стимулдейді. Эфедрин әсер еткенде сол адреналин қоздыратын α және β -адренорецепторлар козады, яғни эфедринде адреналин сияқты әсерлер тудырады (бірак, аз деңгейде). Эфедрин ОЖЖ ынталандырушы әсер көрсетеді: тыныс алу және тамыр қозғаушы орталықтардың белсенділігін арттырады, өлшемді психоынталандырушы әсер көрсетеді.

Қолданылуы:бронх кеңейткіш зат ретінде. Бронхиалды астманың ұстамасын тоқтату үшін тері астына енгізеді, ал алдын алу үшін — ішке қолданады. Кейде артериялық қысымды көтеру үшін қолданады. Эфедриннің прессорлық қасиеті адреналинге қарағанда аз көрініс береді, бірақ ұзақ әсер етеді. Эфедринді қайталап енгізу барысында оның прессорлық қасиеті төмендейді, норадреналиннің симпатикалық жүйке ұштарындағы қорының жылдам таусылуына негізделген тахифилаксия (тез бейімделу) дамиды. Мұнымен қоса, препарат аллергиялық ауруларда, атриовентрикулярлы тежелуде және суық тиюде жергілікті қолданса тиімді болады. ОЖЖ ынталандырушы қасиетіне байланысты эфедринді ұйкышылдыққа қарсы (нарколепсия) қолдануға болады.

Ол біркатар ауыр жанама әсерлер туғызады (жүйкелік қозғыштық, ұйқысыздық, зәр шығарудың тежелісі).

Эфедринге қарсы көрсеткіш: ұйкысыздық жағдайында, артериалды гипертензия, атеросклерозда, гипертиреозда кешкі уақытта қабылдамаған жөн. Ол допинг препараттар қатарына жатқызылады.

Антиадренергиялық заттар

Нейротропты заттар

Адренергиялық синапстардағы қозуды өткізудің бұзылыстары постсинаптикалык мембранада орналасқан (адреноблокаторлар) адренорецепторлардың тежелуі арқылы немесе адренергиялық жүйке ұштарындағы медиатордың аз бөлінуінен жүзеге асады (симпатолитиктер).

Адреноблокаторлар. Адреноблокаторлар адренорецепторларды тежейді —α -адреноблокаторлар: бұл топтағы препараттар селективті емес α₁α ₂-адреноблакаторлар және селективті о адреноблокаторлар болып бөлінеді.

Селективті емес α₁ α ₂ -адреноблокаторлар.

Фентоламин — синтетикалық препарат, имидазолин туындысы. Оған айқын, бірак қысқа мерзімді α -адреноблокаторлық қасиет тән.

α -Адреноблокаторлық және миотропты спазмолитикалық әсері арқылы қан қысымын төмендетеді. Асқазан-ішек жолдарының моторикасын және асқазан бездерінің секрециясын арттырады, тахикардия пайда болады.

Негізгі қолданылуы: перифериялык айналым бұзылысы кезінде,

Бұл препараттың перифериялык қан тамырларын кеңейтуі (Рейно ауруы және т.б.) және бұлшықет, тері, шырышты қабықтың қан айналымын жақсартуы арқылы іске асады. Бүйрек үсті безінің милы қабығының ісігі (феохромоцитома) кезінде тағайындайды, себебі осы кезде негізінен безден қанға адреналин көп мөлшерде шығарылады, ал бұл өз кезегінде қан кысымын көтереді (фентоламин адреналин әсерін азайтады). Кейде тек гипертониялық кризде пайдаланылады, яғни фентоламиннің әсері қысқа мерзімді және кейінірек қан қысымының көтерілуіне себеп болуы мүмкін (пресинаптикалык а₂-адренергиялық рецепторлардың тежелуіне байланысты норадреналинің бөлінуі артады).

Тропафен айқын, әрі үзақ α -адреноблокаторлықәсер көрсетеді және осы тұрғыдан фентоламиннен басым келеді.

α -блокаторлардың жағымсыз әсерлері: айқын көріністегі тахи­кардия (пресинаптикалық а₂-адренергиялық рецепторлардың тежелуіне байланысты норадреналинің шектен тыс бөлінуі), ортостатикалық гипотензия (пациент көлденең қалыптан тік калыпқа кенеттен көшу кезінде қан қысымының күрттөмендеуіне әкелуі мүмкін), мұрынның шырышты қабығының ісінуі және т.б.

Селективті α₁-адреноблокаторларға — празозин және доксазозин. Олар пресинаптикалык α₂-адренорецепторларды тежемейді және тахикардия туғызбайды.α₁-адренорецепторларды тежеу
арқылы, олар қан тамырларын кеңейтеді, қан қысымын жеткілікті- тұрақты төмендетеді және жүрек жұмысын жеңілдетеді. Қанның липидті құрамын жақсартады.