double arrow

Биологически активные вещества лекарственных растений

Растительный организм из простых веществ - воды и углекислого газа под действием солнечного света способен синтезировать разнообразные химические соединения, зачастую весьма сложные по строению. Это так называемые первичные метаболиты, необходимые растениям как строительный и энергетический материал. К ним относятся углеводы, белки и липиды.

Первичные метаболиты, как исходное сырье, вовлекаются в сложный биосинтетический процесс, в результате которого возникают новые, существенно различающиеся по химической структуре и свойствам вещества - вторичные метаболиты. Являясь продуктами синтеза живых организмов, каковыми являются растительные клетки, вторичные метаболиты способны оказывать определенное (положительное или отрицательное) воздействие и на многие жизненные процессы человека и животных.

Разумеется, что при использовании растения с лечебной целью далеко не все содержащиеся в нем химические соединения влияют на развитие терапевтического эффекта. В связи с этим среди биологически активных соединений растительного происхождения принято выделять действующие, сопутствующие и балластные вещества.

Действующие вещества - это соединения, обусловливающие терапевтическую ценность данного вида сырья. В большинстве случаев в растениях они являются вторичными метаболитами, реже - первичными. Их можно разделить на две групы.

1. Действующие вещества, обладающие сильно выраженной фармакологической активностью. Они, чаще всего, в высоких дозах токсичны и могут вызывать негативные побочные явления, а эффект проявляется в очень широких пределах лечебных доз. Эта группа, как правило, представлена биогенетически родственными химическими соединениями, относящихся к одному классу. Яркими представителями являются многие алкалоиды и сердечные гликозиды. Лекарственное сырье, содержащее подобные биологически активные вещества, наиболее часто используется для производства промышленных препаратов.

2. Действующие вещества, обладающие более слабой фармакологической активностью. Они нередко представлены в одном растении различными химическими соединениями, относящимися к разным классам. Например, почти каждое растение содержит витамины, флавоноиды, дубильные вещества и др. В этом случае, как правило, достигаемый терапевтический результат является комплексным, зависящим от суммы всех действующих веществ, содержащихся в растительном сырье. Фармакологический результат таких соединений чаще всего проявляется при применении относительно высоких доз и, особенно, при длительном приеме. Побочные эффекты, как и случаи отравления, довольно редки. Из растительного сырья, содержащего эту группу, получают как экстемпоральные лекарственные формы, так и промышленные препараты.

Сопутствующими веществами называют вещества растительного происхождения, обладающие определенной фармакологической активностью, но непосредственно не влияющие на достижение конечного терапевтического результата. Как правило к ним относятся продукты первичного и (или) вторичного синтеза, содержащихся в лекарственном растении наряду с действующими веществами.

Присутствие сопутствующих веществ в сырье может быть желательно, а может быть и не желательно.

В первом случае их роль сводится к ускорению или улучшению эффекта действующих веществ. Например, сапонины, часто встречающиеся в растениях, содержащих сердечные гликозиды, ускоряют всасывание последних в кишечнике, обеспечивая тем самым более быстрый терапевтический эффект; аскорбиновая кислота потенцирует действие флавоноидов, регулирующих сосудистую проницаемость и т.д.

Во втором случае эти вещества могут вызвать негативные явления при лечении. В частности, смолы, сопутствующие антраценпроизводным, вызывают болевые ощущения в кишечнике и тошноту. Дубильные вещества могут препятствовать качественному приготовлению экстемпоральных лекарственных форм. От таких сопутствующих веществ, как правило, стремятся освободиться.

Балластные вещества в растениях представлены преимущественно продуктами первичного синтеза и, наиболее часто, производными углеводов.В достижении терапевтического эффекта их роль не значительна или сводится к нулю.

Следует отметить, что резкой границы между приведенными группами нет, и это деление в какой-то мере условно, поскольку одну и ту же группу веществ иной раз относят к действующим, другой - к сопутствующим, а третий - к балластным (например, клетчатка, крахмал и др.)..

Исходя из принципов химической классификации среди биологически активных веществ лекарственных растений в настоящее время можно выделить следующие, наиболее важные в лечебном плане, группы соединений.

1. Алкалоиды - большая группа природных азотсодержащих соединений основного характера. Часто обладают сильным фармакологическим действием и терапевтические дозы многих алкалоидов близки к токсическим или же связаны с побочными эффектами. По некоторым данным, число выделенных из растений алкалоидов с установленной структурой в настоящее время составляет около 10 000. В то же время в медицинской практике нашло применение только лишь около 80 алкалоидов. Преимущественно они используются в чистом виде для промышленного производства фармпрепаратов, но некоторые алкалоидсодержащие растения применяются и для получения экстемпоральных лекарственных форм.

В связи с чрезвычайно разнообразным химическим строением этой группы биологически активных веществ, фармакологические свойства алкалоидов настолько обширны, что невозможно перечислить их детально. В частности, это гипо- или гипертензивные эффекты, седативное действие на центральную нервную систему, сосудосуживающее или сосудорасширяющее влияние и т. д. Важно помнить, что большинство алкалоидов относится к сильнодействующим, ядовитым и наркотическим средствам, поэтому применение растений, их содержащих, требует внимания, осторожности и согласования с врачом.

2. Терпеноиды - обширная группа органических соединений растительного происхождения, объединяемая общими путями биосинтеза. Исходя из особенностей химической структуры внутри этой группы выделяют:

- эфирные масла - летучие жидкие смеси органических веществ, вырабатываемые растениями и обусловливающие их запах. Число компонентов в составе одного эфирного масла может достигать сотни и более. Соединения, составляющие эфирное масло, могут существовать в свободном виде или в виде гликозидов (т.е. соединений, связанных гликозидной связью с сахарным компонентом). В номенклатуре использующихся с лечебной целью лекарственных растений, эфиромасличные растения занимают самое значительное место. Их применение весьма разнообразно. Можно отметить некоторую закономерность в проявлении фармакологических свойств. Среди растений этой группы выделяются следующие подгруппы: а). растения, обладающие противовоспалительной, антимикробной и противовирусной активностью; б). разжижающие мокроту и обладающие отхаркивающим действием; в). оказывающие спазмолитический и сосудорасширяющий эффекты; г). стимулирующие деятельность органов пищеварения; д). проявляющие аналгезирующий и раздражающий эффекты.

- сердечные гликозиды - соединения со сложной и весьма лабильной химической структурой, состоящей из стероидного скелета, лактонного кольца и углеводной части. Сердечные гликозиды оказывают выраженный кардиотонический эффект - увеличивают силу и уменьшают частоту сердечных сокращений, улучшают тканевой обмен сердечной мышцы. Пока не найдены равноценные синтетические заменители этих уникальных лекарственных веществ, поэтому растения являются единственным источником их получения для медицинских целей. Растительное сырье, содержащее сердечные гликозиды, используется преимущественно для производства промышленных препаратов, но иногда из него готовят настои или настойки. В этом случае следует помнить, что сердечные гликозиды в высоких дозах являются сердечным ядом, и их использование без рекомендации врача абсолютно противопоказано.

- сапонины (стероидные и тритерпеновые) - вещества, обладающие специфическими свойствами: поверхностной активностью и способностью вызывать гемолиз эритроцитов. Сапонинсодержащие растения обладают немногочисленными, но уникальными фармакологическими эффектами. Для растений, содержащих стероидные сапонины, характерно антисклеротическое действие. У тритерпеновых сапонинов более широкий спектр фармакологических эффектов. Они обладают выраженным отхаркивающим действием, усиливая секрецию бронхиальных желез, разжижая мокроту и понижая ее вязкость, имеют тонизирующее и адаптогенное действие. Некоторые из них (например, сапонины солодки) при попадании в организм превращаются в аналоги гормонов коркового слоя надпочечников, оказывая тем самым выраженный противовоспалительный, иммуностимулирующий и гормонсберегающий эффект.

- иридоиды (горькие гликозиды) – вещества гликозидной природы, агликоном которых являются производные циклопентаноидных монотерпенов. Это сравнительно немногочисленная группа. Ее основной фармакологический эффект сводится к рефлекторному или местному усилению деятельности органов пищеварения. При этом повышается аппетит, увеличивается секреция желудочного сока, улучшается желчеотделение, усиливается перистальтика кишечника.

3. Фенольные соединения - вещества ароматической природы, которые содержат одну или несколько гидроксильных групп, связанных с атомами углерода ароматического ядра. Эта группа биологически активных веществ, как и предыдущая, объединяется по биогенетическому принципу и включает в себя:

- простые фенолы, фенолокислоты, фенолоспирты. Ассортимент лекарственного растительного сырья, содержащего эти соединения в качестве основных действующих веществ, весьма не велик. Большинство из них - типичные сопутствующие вещества, обеспечивающие суммарный эффект растительных препаратов. В то же время следует выделить группу лекарственных растений, содержащих фенологликозиды, обладающих выраженным антисептическим и диуретическим действием.

- кумарины и хромоны - соединения, в основе строения которых лежит бензо-a-пирон. Растения, содержащие вещества этой группы, в большинстве своем используются для промышленного производства лекарственных препаратов и обладают спазмолитической, фотосенсибилизирующей, антикоагулянтной и, реже, Р-витаминной активностью.

- флавоноиды - соединения, являющиеся производными флавана или флавона (бензо-g-пирона). Растения, содержащие флавоноиды в качестве действующих веществ, образуют довольно обширную группу, и представлены преимущественно сырьем аптечного ассортимента. Как правило, они сочетают в себе низкую токсичность с достаточно высоким избирательным терапевтическим действием. Прежде всего это выраженная Р-витаминная, спазмолитическая, гипотензивная, желчегонная, кровоостанавливающая и диуретическая активность.

- лигнаны - природные фенольные вещества, производные димеров фенилпропанового ряда. Лигнаны довольно широко распространены в растительном мире и многие из них обладают весьма ценными фармакологическими свойствами - противоопухолевыми, противомикробными, стимулирующими и адаптогенными.

- дубильные вещества - высокомолекулярные растительные многоядерные фенольные соединения, обладающие вяжущим вкусом. Они подразделяются на гидролизуемые (в условиях кислотного или ферментативного гидролиза распадаются на составляющие компоненты) и конденсированные - не поддающиеся гидролизу. Отличительный признак дубильных веществ - высокое удельное содержание фенольных гидроксильных групп. Дубильные вещества содержатся почти во всех широко известных растениях, выполняя роль сопутствующих или балластных веществ. Однако при значительной концентрации дубильных веществ и отсутствии каких-либо других соединений, обладающих высокой фармакологической активностью, дубильные вещества переходят в разряд действующих. Они обладают вяжущим, кровоостанавливающим и антисептическим действием, ограничивают воспалительный процесс, используются как антидот при отравлении алкалоидами и солями тяжелых металлов. Гидролизуемые дубильные вещества обладают более мягким дубящим действием по сравнению с конденсированными, что особенно важно при воздействии на слизистые оболочки.

- антраценпроизводные – соединения, в основе которых лежит ядро антрацена различной степени окисленности. Перечень растений, содержащий эту группу биологически активных веществ в качестве действующих, невелик, а сырье преимущественно обладает слабительным действием, стимулируя перистальтику толстого кишечника: рецепторы слизистой оболочки толстой кишки более чувствительны к антраценам и реагируют на такие их концентрации, на которые не реагируют рецепторы тонкого кишечника.

4. Углеводы - первичные продукты синтеза биологически активных веществ и представляющие собой алифатические полиоксикарбонильные соединения и их многочисленные производные. Непосредственное лечебное действие оказывают растения, содержащие высокомолекулярные полисахариды. К ним, в частности, относятся:

- клетчатка – высокомолекулярный гомополисахарид, построенный в линейную цепь из остатков D-глюкозы, связанных b-1,4-гликозидными связями. Является основой перевязочных материалов. Клетчатка набухает в толстом кишечнике, вызывая раздражение рецепторов слизистых оболочек, стимулируя перистальтику и тем самым оказывая слабительный эффект.

- пектиновые вещества - высокомолекулярные гетерополисахариды, главным структурным компонентом которых является галактуроновая кислота и ее метилированные производные. Пектины обладают кровоостанавливающим, ранозаживляющим, антисклеротическим, гипотензивным и противоязвенным эффектом; снижают токсичность антибиотиков и удлиняют сроки их действия; способствуют выведению из организма радионуклидов и тяжелых металлов - свинца, меди, кобальта и т.д.

- крахмал – высокомолекулярный гомогликан, мономерной единицей которых является только глюкоза. В медицинской практике используется как наполнитель и в качестве присыпок.

- слизи и камеди - гидрофильные соединения, представляющие собой смеси кислых и нейтральных гетерополисахаридов. В медицинской практике слизьсодержащие растения применяют как мягчительные, обволакивающие, противовоспалительные и отхаркивающие средства.

5. Липиды. Эта группа растительных биологически активных веществ представлена преимущественно жидкими маслами (за исключением масла какао) - смесями триглицеридов высокомолекулярных жирных кислот. Растительные жиры обладают ценными свойствами, среди которых можно отметить мягчительное, антисклеротическое, антиоксидантное, слабительное, эпителизирующее и болеутоляющее действие.

6. Витамины - органические вещества различной химической природы, в малых количествах необходимые для нормального функционирования организма. Растениями синтезируются практически все витамины, за исключением витамина А и витаминов группы D, которые образуются в организме животных из растительных предшественников. Те или иные витамины или группа витаминов содержатся в любом растении, но в некоторых их содержание достигает значительной величины. В связи с этим выделяют лекарственные растения, обладающие поливитаминной активностью, а также С-, Р-, А-, К-, U- и F- витаминной активностью.

7. Минеральные элементы - химические элементы, усваиваемые растениями. По содержанию они подразделяются на макроэлементы, микроэлементы и ультрамикроэлементы. Содержание макроэлементов достигает десятых долей процента (Fe, Ca, K, Mg, Na, P, S, Al, Si, Cl). Микроэлементы в растениях содержатся в количествах 10-2 - 10-5 % (Mn, B, Sr, Cu, Li, Ba, Br, Ni и др.). Ультрамикроэлементы накапливаются в клетках в концентрации менее 10-6 % (As, Mo, Co, I, Pb, Ag, Au, Ra и др.). Некоторые растения способны избирательно концентрировать определенные минеральные элементы. Например, морские водоросли - бром и йод; кукуруза – золото; астрагалы - селен; сфагнум – серебро; вересковые и брусничные - марганец и т.д.

Отличительной особенностью минеральных комплексов, содержащихся в растениях, является то, что они представляют собой естественную комбинацию, свойственную живой природе в целом, прошедшую через своеобразный биологический фильтр и вследствие этого отличающуюся наиболее благоприятным для организма соотношением основных компонентов. Существенным преимуществом растений является и то, что микроэлементы в них находятся в органически связанной, т.е. наиболее доступной и усвояемой форме. Активность любого минерального элемента в органическом комплексе во много раз превосходят таковую в неорганических солях.

Минеральные элементы входят в состав или активируют до 300 ферментов. Известны металлоорганические соединения и неферментативного характера, но с высокой биологической активностью, как, например, хлорофилл, купропротеины и др.

Вопрос о целевом использовании микроэлементов, содержащихся в растениях, к настоящему времени остается открытым и недостаточно исследованным, хотя их терапевтическая ценность очень велика, особенно при состояниях, сопровождающихся нарушениями в организме человека микроэлементного равновесия.

Кроме вышеперечисленных групп биологически активных веществ растительного происхождения необходимо отметить тиогликозиды, образующие в процессе гидролиза горчичный спирт (аллилизотиоцианат) и цианогликозиды, соединения, гидролизующиеся с образованием синильной кислоты. Ассортимент официнального сырья весьма ограничен, как ограничена и область его применения.


Понравилась статья? Добавь ее в закладку (CTRL+D) и не забудь поделиться с друзьями:  



Сейчас читают про: