2015-01-21
1835
Фармакокинетика – раздел фармакологии, изучающий всасывание, распределение в средах организма, депонирование, метаболизм и выведение лекарственных веществ. Применение лекарственных препаратов начинается с их введения в организм или нанесения на поверхность тела. От пути введения зависти скорость развития эффекта, выраженность и продолжительность действия. При всасывании (абсорбции) с места введения лекарственные вещества попадают в кровь, затем – в органы и ткани. На распределение веществ влияют: скорость кровотока, физико-химические свойства самого вещества, биологические барьеры. Большинство лекарственных средств подвергается в организме биотрансформации (метаболическим превращениям), в ходе которой теряют свою биологическую активность. Продукты биотрансформации выводятся в основном с мочой или желчью.
Студент должен представлять:
· процессы метаболической трансформации и экскреции лекарственных веществ.
Студент должен знать:
· преимущества и недостатки путей введения лекарственных средств в организм.
|
|
|
Студент должен уметь:
· выбрать путь введения лекарственного препарата в организм пациента, исходя из особенностей самого лекарственного вещества и организма.
Основные теоретические вопросы:
1. Краткая характеристика путей введения лекарственных веществ в организм.
2. Определение фармакокинетики. Процесс всасывания и параметры, его характеризующие (максимальная концентрация, период полувсасывания). Биологическая доступность.
3. Процесс распределения лекарственных веществ в организме. Параметры, его характеризующие (объем распределения). Связь с белками крови, её значение.
4. Метаболизм лекарственных веществ. Стадии метаболизма. Факторы, от которых зависит метаболизм лекарственных веществ.
5. Выведение лекарственных веществ из организма. Понятие о периоде полувыведения. Почечный клиренс и его значение.
Учебные задания для внеаудиторной самостоятельной работы:
1. Заполните терминологический словарь: биологическая доступность, депонирование, метаболическая трансформация, константа скорости всасывания, конъюгация, период полувыведения, период полувсасывания, экскреция, элиминация.
2. Пользуясь справочной литературой, приведите примеры:
· Препарат в таблетках для сублингвального применения;
· Препарат в растворе для подкожного введения;
· Препарат в масляном растворе для инъекций;
· Препарат в драже;
· Препарат в виде пластыря пролонгированного действия.
3. Решите ситуационные задачи.
А) Почечный клиренс рассчитывается в простейшем случае по формуле: Сl = (U x V)/P, мл/мин.
|
|
|
U – концентрация вещества в моче;
V – количество мочи в минуту;
P – концентрация вещества в плазме крови.
Задние. Известно, что концентрация вещества N в плазме крови составляет 0,5 мкг/ мл. Скорость образования мочи в минуту у данного пациента – 6 мл/мин. Рассчитайте почечный клиренс, если концентрация вещества в моче составляет 12 мкг/мл. Сделайте вывод о функциональном состоянии почек у пациента.
Б) Период полувыведения характеризует взаимосвязь между почечным клиренсом (Cl) препарата и объемом его распределения (Vd), что в простейшем случае определяется по формуле:
Т 1/2 = 0,7 (Vd / Cl).
Задание. Рассчитайте примерный период полувыведения препарата N в часах, если известно, что объем его распределения составляет 18 литров, почечный клиренс – 115 мл/мин. Как примерно изменится период полувыведения данного препарата у пациента с тяжёлой почечной недостаточностью?
В) Пациенту назначен препарат Н. для понижения свёртываемости крови (по показаниям). Известно, что данный препарат связывается с белками плазмы крови. Без согласования с врачом пациент самостоятельно принимает препарат Б. для снятия болевого синдрома при остеохондрозе. Препарат Б. вытесняет препарат Н. из связи с белками плазмы.
Задания:
Поясните, к чему может привести нарастание концентрации препарата Н. в плазме крови;
Ответьте на вопрос: может ли факт связывания препарата с белками плазмы быть полезным и почему.
Учебные задания для аудиторной самостоятельной работы:
Выполните задания: Приложение 4, задание 2.
