II. Аудиторная работа. 1. Ознакомиться с коллекцией препаратов

1. Ознакомиться с коллекцией препаратов.

2. Работа с тестами (Крок-1).

3. Выписать рецепты и обосновать выбор препарата:

1) для купирования глаукомного криза, не влияющего на вегетативные ганглии и нервно-мышечную передачу;

2) для купирования глаукомного криза, ускоряющего нервно-мышечную передачу и активирующего вегетативные ганглии;

3) при миастении;

4) при асфиксии новорожденных;

5) для лечения паралитической непроходимости кишечника;

6) в восстановительном периоде полимиелита;

7) при отравлении ФОС;

8) препарат, вызывающий бронхоспазм и повышение тонуса скелетной мускулатуры;

9) препарат, образующий обратимые комплексы с АцХЭ и препятствующий инактивации АцХ;

10) препарат замены пилокарпина;

11) препарат, противопоказанного при язвенной болезни желудка.

Тема 11. ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ

Актуальность темы. Холиноблокирующие средства делятся на две основные группы: М- и Н-холиноблокаторы. М-холиноблокаторы (атропиноподобные) вследствие своих фармакологических эффектов (бронходилатация, расслабляют желчные, мочевыводящие пути, матку, вызывают тахикардию, снижают функцию экскреторных желёз и др.) являются препаратами для лечения бронхиальной астмы, брадиаритмий, купирования почечной, кишечной, печеночной колик, необходимы для премедикации больных перед оперативными вмешательствами и пр. Н-холиноблокаторы делятся на 2 группы: препараты, блокирующие Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев — ганглиоблокаторы, и препараты, блокирующие Н-холинорецепторы скелетной мускулатуры — миорелаксанты. Применение ганглиоблокаторов сегодня ограничено в силу множества сопутствующих нежелательных эффектов (ортостатический коллапс и пр.). Их сегодня применяют, в основном, для купирования гипертонического криза, управляемой гипотонии, при отеке легких. Миорелаксанты — вещества, расслабляющие скелетную мускулатуру, бывают центрального и периферического действия. Центральные миорелаксанты (транквилизаторы и др.) применяют для лечения спастичности и рассматриваются в разделе «Препараты, влияющие на центральную нервную систему». Без периферических миорелаксантов (курареподобных) немыслима современная хирургия, травматология и др. области медицины.

I. Самостоятельная работа

Контрольные вопросы

1. Классификация ХОЛИНОБЛОКИРУЮЩИХ средств:

1) М-холиноблокаторы ─ атропин, препараты красавки, скополамин, гоматропин, платифиллин, метацин, ипратропиум, гастроцепин и др.;

2) Н-холиноблокаторы:

§ ганглиоблокаторы ─ гигроний, пентамин, бензогексоний, пахикарпин, пирилен;

§ миорелаксанты ─ тубокурарин, диплацин, пипекуроний, векуроний, атракурий, дитилин;

3) М-, Н-холиноблокаторы (центральные) ─ циклодол, апрофен, амизил, тропацин.

2. М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ (атропиноподобные). История создания. Общая характеристика. Классификация:

а) растительного происхождения (алкалоиды, третичные амины) — атропин и препараты красавки, скополамин, платифиллин;

б) синтетические — четвертичные (метацин, ипратропиум, тиотропия бромид и др.), третичные амины (пирензепин).

Фармакокинетика. Фармакодинамика. Особенности действия отдельных препаратов. Показания и противопоказания к применению. Острое отравление растениями, содержащими атропин: клиническая картина, помощь.

3. Н-холиноблокаторы — ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ. Классификация по длительности действия:

а) короткого (15-20 мин) — гигроний;

б) среднего (1-6 ч) — бензогексониий, пентамин, пахикарпин, изоверин;

в) длительного (6-12 ч) — пирилен.

Фармакокинетика. Фармакодинамика. Показания и противопоказания. Нежелательные эффекты. Клиника передозировки.

4. Н-холиноблокаторы — МИОРЕЛАКСАНТЫ. Классификация:

а) недеполяризующего (конкурентного) действия — тубокурарин, диплацин, атракурий, пипекурония бромид (ардуан), панкурония бромид, векурония бромид и др.;

б) деполяризующего действия — дитилин (сукцинилхолин, суксаметония хлорид, листенон);

в) смешанного действия — диоксоний.

Фармакокинетика. Фармакодинамика. Различия отдельных групп. Применение. Нежелательные эффекты. Оказание помощи при передозировке.

1. М-, Н-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ (центральные) — циклодол, апрофен, амизил, тропацин и др. Механизм действия. Показания и противопоказания к применению. Нежелательные эффекты.
2. Фармакобезопасность и взаимозаменяемость препаратов.

Перечень практических работ. Выписать рецепты на препараты с указанием их применения (отдельно от рецепта!):

№ п/п	Название препарата	Форма выпуска
1.	Атропина сульфат (Atropini sulfas)	Амп. 0,1 % р-ра по 1 мл; фл. по 5 мл 1% р-ра, глазные капли
2.	Платифиллина гидротартрат (Platyphyllini hydrotartras)	Амп. 0,2 % р-ра по 1 мл
3.	Скополамина гидробромид (Scopolamini hydrobromidum)	Амп. 0,05 % р-ра по 1 мл
4.	Метацин (Methacinum)	Табл. по 0,002; амп. 0,1 % р-ра по 1 мл
5.	Гоматропина гидробромид (Homatropini hydrobromidum)	Фл. по 5 мл 0,25 % р-ра, глазные капли
6.	Ипратропиума бромид (Ipratropium bromidum) син.: атровент	Аэрозоль д/инг. (1 доза – 0,00004), баллон 15 мл (200 доз); амп. по 1, 2 мл р-р д/инг. (1 мл – 0,00025)
7.	Пирензепин (Pirenzepine) син.: гастроцепин	Табл. по 0,025 и 0,05
8.	Циклодол (Cyclodolum) син.: паркопан	Табл. по 0,002
9.	Пахикарпина гидройодид (Pachycarpini hydroiodidum)	Амп. 3 % р-ра по 2 мл
10.	Пентамин (Pentaminum)	Амп. 5 % р-ра по 1 и 2 мл
11.	Тубокурарина хлорид (Tubocurarinum chloridum)	Амп. по 1,5 мл (1 мл — 0,01)
12.	Дитилин (Dithylinum) син.: листенон	Амп. 2 % р-ра по 5 и 10 мл

Задания для самоконтроля. Выберите правильные ответы.

1. Растения, содержащие М-холиноблокаторы:

A. Дурман

B. Горицвет

C. Белена

D. Боярышник

E. Шиповник

2. Показания к назначению атропина:

A. Бронхоспазм

B. Для сужения зрачка

C. Печеночная колика

D. Диарея

E. Гипертермия

3. Какие М-холиноблокаторы хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте?

A. Метацин

B. Атропин

C. Скополамин

D. Пирензепин

E. Ипратропиум

4. Основные нежелательные эффекты ганглиоблокаторов:

A. Ортостатический коллапс

B. Брадикардия

C. Обстипация

D. Повышение тонуса матки при беременности

E. Атония мочевого пузыря и затруднение мочеиспускания

5. Какие нежелательные эффекты присущи деполяризующим миорелаксантам:

A. Бронходилатация

B. Мышечные боли в послеоперационный период

C. Аритмии

D. Гипокалиемия

E. Повышение внутриглазного давления