Фармакогностический анализ лекарственного растительного сырья

Лекарственное сырье и полученные из него продукты представляют собой полноценный материал в том случае, если они по всем параметрам соответствуют действующим НД. Это соответствие определяется путем проведения фармакогностического анализа.

Под фармакогностическим анализом имеется в виду комплекс методов анализа сырья растительного и животного происхождения, позволяющих определить подлинность и доброкачественность.

Подлинность — это соответствие исследуемого объекта наименованию, под которым он поступил на анализ.

Доброкачественность — соответствие лекарственного сырья требованиям НД.

Фармакогностический анализ нормативно регулируется документами двух типов: с одной стороны — соответствующие общие статьи ГФ XI, нормирующие правила приемки, методы отбора проб, методы определения подлинности и доброкачественности лекарственного растительного сырья, с другой — НД, определяющие требования к конкретному виду сырья.

Фармакогностический анализ складывается из ряда последовательно проводимых анализов: макроскопического, микроскопического, фито-химического и товароведческого. В некоторых случаях он дополняется определением биологической активности сырья.

Подлинность сырья, как правило, устанавливается путем макроскопического и микроскопического анализов, реже используются элементы фитохимического анализа путем проведения качественных реакций на наличие в сырье тех или иных групп соединений. Доброкачественность определяется на основе данных товароведческого и фитохимического анализов и, если необходимо, путем установления биологической активности сырья.

Товароведческий анализ включает правила приемки сырья, регламентирует отбор проб для проведения последующих испытаний сырья на содержание примесей, степени измельченности, зараженности вредителями, содержания влаги, золы, действующих веществ и т. д.

В ходе товароведческого анализа выясняют наличие амбарных вредителей, обращают внимание на отсутствие устойчивого постороннего запаха, плесени и гнили, примесей ядовитых растений, помета грызунов и т.д.(ГФХ1, вып. 1, с. 269).

Макроскопический анализ состоит в определении морфологических (внешних) признаков испытуемого сырья визуально — невооруженным глазом или с помощью лупы (х 10!) (рис. 6), а также определении размеров, цвета, запаха сырья и вкуса (для неядовитых объектов!). Общие правила макроскопического анализа для установления подлинности приведены в статьях ГФ XI «Листья» (вып. 1, с. 252), «Травы» (вып. 1, с. 256), «Цветки» (вып. 1, с. 257), «Плоды» (вып. 1, с. 258), «Семена» (вып. 1, 260), «Кора» (вып. 1, с. 261), «Корни, корневища, луковицы, клубни, клубнелуковицы» (вып. 1, с. 263). Полученные в результате такого анализа данные сравнивают с данными, приведенными в разделе «Внешние признаки» НД на анализируемый вид сырья. Макроскопический анализ наиболее надежен при определении подлинности цельного сырья.

Как сказано, подлинность устанавливается также и на основании микроскопического анализа. Он применяется при анализе цельного, измельченного, порошкового, резано-прессованного, брикетированного сырья. Этот вид анализа приобретает особое значение в четырех последних случаях. Анализ основан на выявлении анатомических диагностических признаков с помощью микроскопа. Техника микроскопического (включая люминесцентную микроскопию и гистохимические реакции) исследования подробна изложена в общих статьях ГФ XI, перечисленных выше.

Практически во всех НД на отдельные виды сырья в настоящее время имеются данные, характеризующие анатомические диагностические признаки. В статьях ГФ XI они выделены в раздел «Микроскопия», в ГОСТах включены в раздел «Методы испытаний».

Доброкачественность сырья определяется путем товароведческого и фитохимического анализов.

В ходе товароведческого анализа определяют числовые показатели:

- содержание влаги — ГФ Х1 (вып. 1, с. 285);

- золы — ГФ XI (вып. 2, с. 24);

- дубильных веществ — ГФ XI (вып. 1, с. 286);

- эфирного масла — ГФ XI (вып. 1, с. 290);

- экстрактивных веществ — ГФ XI (вып. 1, с. 295);

- степень зараженности сырья амбарными вредителями — ГФ XI (вып. 1, с. 276);

- измельченность, допустимые примеси (ГФ XI, вып. 1, с. 275).

Фитохимический анализ — вид анализа, используемый для качественного и количественного определения действующих веществ с помощью химических и физико-химических методов. Эти методы отчасти описаны в ГФ XI (вып. 1, с. 95 и 159), отчасти (конкретные методы определения) в статьях ГФ XI на виды лекарственного растительного сырья (ГФ XI, вып. 2) или в других НД (ФС, ВФС, ГОСТ, ГОСТР, ОСТ, ТУ).

Задача 78

• 3. К антисептическим и вяжущим лекарственным средствам растительного происхождения относят сырье зверобоя, змеевика и др.

• Укажите латинские названия растений, сырья, семейства. Объясните, какие группы действующих веществ обусловливают фармакологическую активность сырья?

• Какими качественными реакциями подтверждается их наличие в сырье?

Herba Hyperici — трава зверобоя (Hyperici herba — зверобоя трава)

Собранная в фазу цветения и высушенная трава многолетних травянистых растений зверобоя продырявленного — Hypericum perforatum L. и з. пятнистого (з. четырехгранного) — Н. maculatum Crantz (= Н. quadrangulum L.) из сем. клюзиевых — Clusiaceae (= Guttiferae); используют в качестве лекарственного средства и лекарственного сырья.

Химический состав. Трава зверобоя содержит конденсированные антраценпроизводные — гиперицин, псевдогиперицин; флавоноиды — гиперозид, рутин, кверцитрин, изоквер-цитрин; катехины, лейкоантоцианидины; дубильные вещества (10-12 %); эфирное масло; каротиноиды; смолистые вещества, небольшие количества кислоты аскорбиновой.

Качественные реакции. Помимо исследования внешних признаков и микроскопии проводят качественную реакцию на флавоноиды с 2 % спиртовым раствором алюминия хлорида: развивается зеленовато-желтое окрашивание.

Rhizomata Bistortae - корневища змеевика

(Bistortae rhizoma -змеевика корневище)

Собранные после отцветания, очищенные от корней, остатков листьев и стеблей, отмытые от земли и высушенные корневища дикорастущего многолетнего травянистого растения змеевика большого (горца змеиного) — Bistorta major S. F. Gray (Polygonum bistorta L.) и з. мясо-красного (г. мясо-красного) — Bistorta camel (С. Koch) Kom. (Р, саrnеит С. Косh)из сем. гречишных (Polygonaceae); используют в качестве лекарственного средства.

Химический состав. Корневища змеевика содержат дубильные вещества гидролизуемой группы, количество которых колеблется от 8,3 до 36%; фенольные кислоты и их производные (кислоту галловую, 6-галло-илглюкозу, 3,6-дигаллоилглюкозу), катехины (D-катехин; катехин; эпикатехин); кислоту эллаговую. Корневища богаты крахмалом (до 26,5 %).

Качественная реакция. Подлинность сырья подтверждается также качественной реакцией экстракта из корневищ с раствором квасцов железоаммонийных. Черно-синее окрашивание свидетельствует о присутствии гидролизуемых дубильных веществ.

Задача 79

• 3. К противопаразитарным лекарственным средствам относят корневища с корнями чемерицы.

• Приведите латинское название производящего растения, сырья, семейства.

• Укажите химический состав сырья и формулу основного действующего вещества. К какому классу веществ оно относится?

• Объясните, какие физико-химические свойства действующих веществ используют в фармакопейных методиках качественного и количественного определения.

Rhizomata cum radicibus Veratri lobeliani — корневища с корнями чемерицы Лобеля

(Veratri lobeliani rhizoma cum radicibus — чемерицы

Лобеля корневище с корнями)

Собранные ранней весной или осенью, тщательно очищенные от земли, промытые и высушенные корневища с корнями дикорастущего многолетнего травянистого растения чемерицы Лобеля (Veratrum lobelia-пит Bernh.) из сем. мелантиевых (Меlanthiaceae); используют в качестве лекарственного сырья.

Чемерица черная (V. nigrum L.) отличается темноокрашенным околоцветником, чемерица даурская (V. dahuricum (Loes.) Turcz.) имеет густо опушенные снизу листья.

Стероидные алкалоиды

Алкалоиды – группы органических азотсодержащих соединений основного характера. Сырье содержит вещества – алкалоиды стероидной группы.

Химический состав. Все части растения содержат алкалоиды стероидной природы. В корнях накапливается до 2,4 % суммы алкалоидов, в корневищах — до 1,3 %. Из корней и корневищ выделены протовератрины А и В, вератроилзигаденин, йервин и др. Обнаружены также сахара и флавоноиды.

Числовые показатели

Цельное сырье. Содержание суммы алкалоидов в пересчете на протовератрин не менее 1,2 %; влажность не более 14%; золы общей не более 10 %; остатков стеблей и листьев, в том числе отделенных при анализе, не более 3 %; потемневших корневищ с корнями не более 5 %; органической примеси не более 0,5 %, минеральной — не более 1 %.

Измельченное сырье. Показатели и нормы, как для цельного сырья. Кроме того, содержание частиц, не проходящих сквозь сито с диаметром отверстий 7 мм, не более 10 %, а частиц, проходящих сквозь сито с диаметром отверстий 0,5 мм, не более 15%.

Количественное определение содержания суммы алкалоидов в пересчете на протовератрин проводят методом неводного титрования после экстракции из сырья хлороформом.