double arrow
Блокаторы медленных кальциевых каналов (БКК)

Блокаторы медленных кальциевых каналов или, как их еще называют – антагонисты кальция (АК) непосредственно блокируют вход кальция в клетку. Ионы кальция принимают участие в стимуляции сокращений клеток миокарда и гладкомышечных клеток. Так как во внеклеточной среде концентрация ионов кальция значительно меньше их концентрации в клетке, при деполяризации мембраны кальций поступает в цитоплазму при открытии потенциалзависимых кальциевых каналов по электрохимическому потенциалу. Ионы кальция также поступают в цитоплазму клетки из саркоплазматического ретикулума при активации мембранных рецепторов, происходит образование инозитол-3 фосфата, который вызывает выброс кальция в цитоплазму.

Выделяют следующие типы потенциалзависимых каналов: L-типа, которые находятся преимущественно в сердце, скелетных мышцах, гладкомышечных клетках сосудов, тип N – в окончаниях сенсорных нейронов, тип P – в церебральных волокнах Пуркинье, T-каналы – в клетках водителя ритма и нейронах. Блокаторы кальциевых каналов взаимодействуют с каналами L-типа. При этом место связывания у дигидропиридинов, фенилалкиламинов и бензотиазепинов различно, но все препараты связываются с α-субъединицей, которая непосредственно образует кальциевый канал.

АК различаются по степени влияния на каналы L-типа миокарда и гладкомышечных клеток сосудов. При этом наиболее выраженный эффект на миокард оказывает верапамил. Дилтиазем также как влияет на клетки миокарда, но в мепньшей степени, чем верапамил. Оба препарата оказывают отрицательный инотропный эффект и снижают ЧСС, при этом верапамил в большей степени влияет на АВ-узел, а дилтиазем – на СА-узел. Дигидропиридины, в отличие от верапамила и дилтиазема, преимущественно влияют на гладкомышечные клетки периферических сосудов, в результате чего происходит их дилатация и может возникать рефлекторная тахикардия. Так как верапамил и дилтиазем снижают автоматизм и замедляют проведение по АВ-узлу, поэтому они применяются при аритмиях.




Классификация БКК:

Дигидропиридины:

- первое поколение: нифедипин;

- второе поколение: нифедипин SR, никардипин, исрадипин, фелодипин, нитрендипин;

- третье поколение – амлодипин, лацидипин;

Бензотиазепиновые: дилтиазем; дилтиазем SR

Фенилалкиламиновые: верапамил, верапамил SR

Учитывая то, что антиаритмическое действием обладают дилтиазем и верапамил, в дальнейшем мы рассматриваем эти препараты. БКК оказывают влияние преимущественно на клетки с медленным электрическим ответом (СУ, АВУ). Поэтому наиболее эффективны при НРС, исходящих из этих участков миокарда.






Сейчас читают про: