Побочные эффекты

- со стороны ССС: гипотония, брадикардия, угнетение синусового узла, нарушение проводимости, желудочковая асистолия, проаритмический эффект;

- неврологические: наиболее опасны эпилептические припадки, которые возникают при быстром в/в введении; при увеличении концентрации до токсического уровня возможно появление нистагма, тремора, дизартрия, нарушения сознания; а также возможно появления сонливости, головной боли, парестезий, онемение конечностей, снижение слуха, тошнота, судороги;

- аллергические реакции: крапивница, отечность, зуд, эритема.

Противопоказания: АВ-блокада II-III степени, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром слабости синусового узла, гиперчувствительность.

Мексилетин и токаинид. – производные лидокаина, применяемые внутрь. В отличие от лидокаина у этих препаратов низкий пресистемный метаболизм. Их электрофизиологические эффекты близки к эффектам лидокаина.

Фармакокинетика. Биодоступность мексилетина составляет 90%, токаинида – около 100%. В плазме крови мекселитин связывается с белками на 50-60%, токаинид - на 10-20%. Мексилетин преимущественно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Его период полувыведения составляет от 8 до 14 часов, увеличивается до 25 часов и более при сердечной недостаточности и нарушениях функции печени, почек. Выводится в основном с желчью, 10-15% препарата – с мочой. Токаинид подвергается метаболизму в печени. Около 50% препарата выводится в неизменном виде почками. Период полувыведения токаинида составляет 14-15% и удлиняется при почечной недостаточности.

Показания к применению мексилетина и токаинида – желудочковые аритмии, для токаинида в том числе рефрактерных к хинидину, новокаинамиду, пропранололу.

К основным дозозависимым побочным эффектам относят тошноту и тремор, выраженность которых меньше при приеме этих препаратов с едой. Мексилетин может вызывать побочные эффекты со стороны ССС (гипотония, брадикардия, стенокардия, отеки, нарушения АВ-проводимости, предсердная аритмия, гипертония, кардиогенный шок); неврологические нарушения (кратковременная потеря памяти, галлюцинации и другие изменения, психозы и судороги, потеря сознания); со стороны желудочно-кишечного тракта (дисфагия, пептическая язва, кровотечения из верхнего отдела желудочно-кишечного тракта, изъязвление пищевода, редко – гепатит и острый некроз печени). Прочие побочные эффекты наблюдаются редко: тромбоцитопения, лейкопения, миелофиброз, нарушение вкусовых ощущений, нарушение мочеотделения, облысение, импотенция, волчаночный синдром. Токаинид может вызывать тяжелые побочные эффекты: аплазию костного мозга и пневмосклероз, которые могут привести к летальному исходу.

Противопоказания: гиперчувствительность, АВ-блокада II-III степени, для мекселитина – кардиогенный шок.