М-холиноблокаторы

М-холиноблокаторы по отношению к М-холинорецепторам яв­ляются антагонистами, т.е. обладают аффинитетом, не обладают внут­ренней активностью и препятствуют действию агонистов. Таким образом, в отсутствие агонистов М-холиноблокаторы не вызывают каких-либо эффектов. Их действие проявляется в устранении дей­ствия веществ, которые стимулируют М-холинорецепторы. В усло­виях целого организма М-холиноблокаторы устраняют действие аце-тилхолина, который выделяется из окончаний постганглионарных парасимпатических волокон. Другими словами, М-холиноблокато­ры блокируют влияние парасимпатической иннервации; фармако­логические эффекты М-холиноблокаторов противоположны эффек­там возбуждения парасимпатической иннервации.

М-холиноблокаторы: 1) расширяют зрачки глаз;2) вызывают паралич аккомодации;3) учащают сокращения сердца;4) облегчают атриовентрикулярную проводимость;5) снижают тонус гладких мышц бронхов, желудочно-кишечно­го тракта, мочевого пузыря;6) уменьшают секрецию слюнных, бронхиальных, пищеваритель­ных, потовых желез.

К М-холиноблокаторам относятся атропин, скополамин, плати-филлин, ипратропий, тропикамид, пирензепин, тригексифенидил. Атропин — алкалоид, который содержится в белладонне (красав­ке), дурмане, белене. Препарат назначают внутрь, под кожу, внут­ривенно. Длительность действия атропина при энтеральном или парентеральном введении — около 6 ч. При применении атропина в офтальмологии длительность действия препарата — несколько суток. Фармакологические эффекты атропина 1) Расширение зрачков глаз(мидриаз). Атропин устраняет стимулирующее влияние парасимпатической иннервации на круговую мышцу радужки (блок М₃-холинорецеп-торов) — круговая мышца радужки расслабляется, преобладает со­кращение радиальной мышцы радужки — зрачок расширяется.

В связи с расширением зрачков атропин может повышать внут­риглазное давление и категорически противопоказан при глаукоме! 2) Паралич аккомодации (циклоплегия). Атропин устраняет стимулирующее влияние парасимпатической иннервации на цилиарную (ресничную) мышцу (блок М₃-холинорецепторов) — цилиарная мышца расслабляется; натягивается цин-нова связка (ресничный поясок), хрусталик растягивается во все стороны и становится более плоским; уменьшается преломляющая способность хрусталика, глаз устанавливается на дальнюю точку видения (ближние предметы кажутся расплывчатыми); характерна микропсия (видение предметов в уменьшенном размере). 3) Учащение сокращений сердца (тахикардия). Атропин устраняет тормозное влияние парасимпатической ин­нервации (вагуса) на синоатриальный узел (блок М₂-холинорецепторов); повышается автоматизм синоатриального узла — сокраще­ния сердца учащаются. В связи с тем, что атропин стимулирует центры вагуса, тахикардии может предшествовать брадикардия.

4) Облегчение атриовентрикулярной проводимости. Атропин устраняет тормозное влияние парасимпатической ин­нервации (вагуса) на атриовентрикулярный узел (блок М₂-холинорецепторов); облегчается проводимость атриовентрикулярного узла. 5) Расслабление гладких мышц бронхов, желудочно-кишечного трак­та, мочевого пузыря. Атропин устраняет стимулирующее влияние парасимпатической иннервации на гладкие мышцы бронхов, желудка, кишечника, мо­чевого пузыря (блок М₃-холинорецепторов) — происходит расслаб­ление гладких мышц указанных органов. 6) Снижение секреции бронхиальных и пищеварительных желез. Атропин устраняет стимулирующее влияние парасимпатической иннервации на железы (блок М₃-холинорецепторов) — ↓ секреция бронхиальных желез, слюнных желез, желез желудка, поджелудочной железы. 7) ↓ секреции потовых желез. Атропин блокирует стимулирующее влияние атипичной (холинергической) симп иннервации на потовые железы (блок М₃-холинорецепторов) — потоотделение ↓. Кроме того, атропин блокирует М₃-холинорецепторы эндотелия кровеносных сосудов. Так как большая часть кровеносных сосудов не получает холинергической иннервации, М₃-холинорецепторы сосудов являются неиннервируемыми и при их блокаде атропином тонус кровеносных сосудов не меняется. В то же время атропин устраняет сосудорасширяющее действие веществ, которые стиму­лируют М₃-холинорецепторы

Атропин обладает высоким аффинитетом к М-холинорецепто-рам. Поэтому М-холиномиметики мало эффективны при отравле­ниях атропином. Некоторый терапевтический эффект оказывает физостигмин, раствор которого вводят внутримышечно

Rp: Sol. Atropini sulfatis 0,1 % - 1 ml// D. t. d. N 6 in ampull.//S. По 1 мл подкожно.

Ситуационная (фармакотерапевтическая) задача. Средство для назначения при гипопротромбинемических кровотечениях, при геморрагиях у недоношенных детей, при легочных кровотечениях на почве туберкулеза легких, при спонтанной кровоточивости. Рецепт, групповая принадлежность, механизм действия.