Лечебная тактика при остром отравлении алкоголем, барбитуратами ,транквилизаторами

острая интоксикация алкоголем — это преходящее состояние, возникающее вслед за приемом алкоголя, который вызывает нарушения или изменения физиологических, психологических или поведенческих функций и реакций.Острая алкогольная интоксикация характеризуется сначала периодом возбуждения ЦНС, сменяющимся угнетением, могущим достигать степени наркоза и комы.

Если все церебральные функции, на которые действует алкоголь, условно разделить на психические, неврологические и вегетативные, то еще более условно можно считать, что легкая степень алкогольного опьянения (концентрация алкоголя в крови 20-100 ммоль/л) проявляется в основном психическими нарушениями, средняя степень (100-250 ммоль/л) — возникновением, помимо них, явных неврологических расстройств, тяжелая степень (200-400 ммоль/л) — нарушениями жизненно важных вегетативных функций при фактическом прекращении психической деятельности и глубоком угнетении двигательной и рефлекторной активности.

Алкогольная интоксикация легкой и средней степени специальной терапии не требует (за исключением редких случаев патологического опьянения). Лечение может потребоваться главным образом в случаях тяжелой интоксикации, когда возникает угроза жизненно важным функциям.

Легкая степень алкогольного опьянения.Субклиническая фаза. Концентрация алкоголя в крови до 0,3 ‰. На­строение приподнято, контакт с окружающими не нарушен, аппетит уси­лен, ощущается тепло в эпигастральной области.Такой уровень алкоголя в крови может быть в стадии элиминации.Гипоманиакальная фаза. Развивается после приема практически здо­ровыми лицами 50—100 мл 40 % водки или другого крепкого напитка, 200—400 мл 14—18 % вина или 1 л 2—3 % пива. В крови от 0,5 до 1,5%о алкоголя. У испытуемых настроение повышено, жестикуляция и двигатель­ная активность ускорены, иллюзорное восприятие внешнего мира, ощуще­ние физического и психического комфорта, самодовольство, неадекватное ощущение улучшения умственных возможностей, прилива тепла, бодро­сти, повышенной работоспособности, снятия усталости, приятного голо­вокруженияИсчезает стеснительность, скованность, напряженность, подавляется тревога и волнение. Освидетельствуемые многословны, иногда многоречи­вы до назойливости, хвастливы, благодушны, лживы. Речь четкая, громкая, несколько ускоренная, но осмысленная. Тематика разговоров быстро меня­ется. Мимические реакции утрированно выразительны. Наблюдается бес­печность, отвлекаемость; ориентировка в месте, времени, окружающих лицах и собственной личности сохранена. Повышается аппетит, либидо, растормаживаются низшие эмоцииЛицо покрасневшее, реже бледное, склеры с расширенными сосудами, глаза блестят, отделение слюны и аппетит повышены, пульс и дыхание учащены. Тактильные и болевые ощущения понижены, порог восприятия звуковых (в том числе и цветовых) раздражителей повышен.В выдыхаемом воздухе ощущается запах алкоголя. Освидетельствуе­мые нередко пытаются нейтрализовать запах алкоголя ароматическими веществами, дезодорантами, курением.Нарушаются точные координационные движения и пробы. Во время ходьбы с резкими поворотами освидетельствуемых заносит в сторону. В позе Ромберга при приседании с закрытыми глазами наблюдается поша­тывание. Зрачки обычной величины или слегка расширены.В результате сохранности критики и ориентировки всех видов клиника этой фазы алкогольного опьянения может волевыми усилиями подавлять­ся. В таких случаях регистрируется тревожность, озабоченность, конфликт­ность, злобность, попытка имитации трезвого состояния. Воспоминания обо всех событиях периода опьянения сохранены в полном объеме.

Средняя степень алкогольного опьянения. Дистимическая фаза. Однократное или дробное употребление здоро­выми лицами индивидуально различных доз алкогольных напитков (в сред­нем около 300 мл и более водки, коньяка или 1 000 мл вина) и достижении в крови его концентрации в диапазоне от 1,5 до 2,5 ‰, по мере нарастания, глубины интоксикации вызывает переход (трансформацию) гипоманиакаль-ного состояния в дисфорическое. Поведение опьяневших меняется и посте­пенно становится неконтролируемым волевыми усилиями Появляется не­сдержанность, нетактичность, раздражительность, злобность, грубость, импульсивность, агрессивность, придирчивость, назойливость, подозри­тельность. Актуализируются прошлые неудачи и обиды. Нередко соверша­ются неадекватные действия и поступки. Причем для данной фазы опьянения характерны так называемое «заострение» или «обнажение» индивиду­альных черт (особенностей) характера. Добродушные и веселые по характе­ру лица становятся максимально эйфоричными, дурашливыми (пляшут, поют, смеются, паясничают, дурачатся, всем объясняются в любви); стесни­тельные, робкие становятся повышенно общительными, веселые замыкают­ся, вспоминают о неудачах, невзгодах грустят, плачут. Смелые и хладнокров­ные иногда проявляют трусость по самому незначительному поводу.У лиц, склонных к меланхолическому и грустному настроению, появля­ется слезливость, они «признают свою вину», просят у всех прощения, плачут, самобичуют; грубые по характеру люди могут быть в состоянии опьянения жестокими, агрессивными.Прогрессивно снижается четкость восприятия окружающего, наруша­ется цельность мышления. Активное внимание привлекается с трудом, нередко после многократных повторений вопросов. Появляются грубые речевые нарушения в форме замедления темпа, монотонности, потери рит­ма, персеверации, дизартрии, нечленораздельности, скандированности, смазанности, искажения слов. Опьяневшие разговаривают сами с собой, ведут диалоги с несуществующим собеседником, выкрикивают отдельные слова, часто ругательства. Продуктивный речевой контакт с такими лицами затруднен или невозможен. Подавляется инстинкт самосохранения (снижа­ется или утрачивается чувство осторожности, пренебрегаются опасные для здоровья и жизни ситуации). Снижается, а затем утрачивается ориентировка всех видов. Пьяные с трудом объясняют или не в состоянии объяснить маршрут транспорта или пути, по которому только что следовали. Отмечаются и другие затруднения в активировании памяти. Нарушения сознания в таких случаях аналогичны таковым при легкой степени оглушенности. После протрезвления события периода опьянения, как правило, вспоминаются полностью. Атактическая фаза. Наиболее характерными для этой фазы (степени) опьянения являются выраженные (заметные для окружающих) функцио­нальные нарушения моторики и координации движений, обусловленные токсическим воздействием этанола на нейрофизиологические механизмы ЦНС, в том числе вестибуло-мозжечковую. Утрачивается способность выполнения даже привычных бытовых навыков (застегивание пуговиц, шнурование ботинок и т.д.). Меняется почерк. Движения становятся разма­шистыми, множественными, лишними, неадекватными, с утратой ситуа­ционной целесообразности, нередко достигая степени, свойственной психрмоторному возбуждению. Походка шаткая, нетвердая. Человек, на­ходящийся в средней степени опьянения, во время ходьбы спотыкается, может падать, но поднимается и продолжает идти самостоятельно. Мы­шечная сила понижается, болевая и температурная чувствительность сни­жается, в связи с чем пьяные не ощущают боли, ударов, ран, ожогов, иногда У них наблюдается диплопия, шум в ушах.

Типичен внешний вид: одежда испачкана, неопрятна, расстегнута. Лицо Одутловатое, гиперемировано (но может быть и бледным). Склеры инъеци­рованы, зрачки сужены. Может быть икота, чихание, жажда, тошнота, рвота. Ощущается резко выраженный запах алкоголя изо рта, нарушаются вегетососудистые реакции, проявляющиеся слюнотечением, усилением диуреза.

К другим физическим и неврологическим признакам относятся не­устойчивость в позе Ромберга, учащение пульса (до 100—110 ударов в ми­нуту) и дыхания Сухожильные рефлексы слегка снижены, появляются нистагмоидные подергивания глазных яблок, после пробы вращения об­следуемого в кресле (5 раз в течение 10 с) нистагм удерживается 14—17 с. Мышечная сила значительно ослаблена, болевая чувствительность притуп­лена Возможна диплопия

На следующий день после атактического опьянения наблюдается пост­интоксикационное состояние (разбитость, слабость, головная боль, жажда, тошнота, возможна рвота, отвращение к спиртным напиткам), снижение настроения, умственной и физической работоспособности, неприятные ощущения в области желудка и сердца, отвращение к пище Наличие запаха алкоголя, изменение речи, акроцианоз, неадекватное поведение, расшире­ние зрачков, положительная проба Ташена, резкое снижение или отсут­ствие ахилловых и брюшных рефлексов, изменение походки, почерка, ре­зультатов пробы Ромберга, замедленная работа с таблицами Шульте.

Тяжелая степень алкогольного опьянения. характеризуется глубоко раз­витым торможением, охватывающим кору больших полушарий и стволо­вую часть мозга Опьяневший находится как в тяжелом сне В зависимости от фазы опьянения возможно помрачение или потеря сознания, вялость или отсутствие реакций на тактильные и болевые раздражения.Адинамическая фаза. Наблюдается после употребления больших доз алкоголя и достижения его концентрации в крови в диапазоне от 2,5 до 3 ‰. В клинической картине острой алкогольной интоксикации на первый план выступают нарастающие мышечная гипотония, адинамия, расстройства (помрачения) сознания

Двигательная активность резко снижается, походка нестабильная, шат­кая, устойчивость в вертикальном положении постепенно утрачивается. Нарастает физическая слабость. Будучи повернутыми на спину, пьяные пытаются все же повернуться на бок, на живот, производя руками и ногами хаотические, беспомощные движения Пытаясь подняться — падают. Вне­шний вид неопрятный, одежда грязная, на лице и теле — ссадины и крово­подтеки.

Речь грубо нарушена опьяневшие персеверируют, произносят нечлено­раздельные обрывки слов или фраз, что-то бормочут Продуктивный рече­вой контакт и обследование таких лиц практически невозможно. Углубля­ется нарушение критики, ориентировки всех видов Апатия, безразличное и безучастное отношение к окружающему, опасным ситуациям, неудобным позам, отсутствие адекватных мимических реакций. Может наблюдаться рвота, икота, понос Кожа белая, холодная, влажная. В выдыхаемом воздухе и рвотных массах сильный запах алкоголя.

Сердечная деятельность ослабевает. Тоны сердца глухие, снижается артериальное давление. Пульс частый, слабого наполнения и напряжения. Дыхание поверхностное, учащенное, может быть хриплым из-за гиперса­ливации и скопления слизи в носоглотке. Вследствие расслабления сфинктepoв часто возникают непроизвольные мочеиспускания и дефекация

Выявляются неврологические симптомы понижение или отсутствие конъюнктивальных, болевых рефлексов, зрачки расширены, реакция на свет слабая. Спонтанный горизонтальный нистагм. Сухожильные рефлек­сы снижены.Обследуемый внешне выглядит сонливым, может засыпать, независимо от времени суток, в любом месте и нефизиологичных для сна позах.Во сне могут наблюдаться судороги, мочеиспускание, дефекация. Раз­будить пьяного, как правило, удается, но он тут же снова засыпает. Вдыха­ние паров нашатырного спирта вызывает лишь кратковременную, вялую оборонительную реакцию. Глубокий, тяжелый сон является обязательным клиническим компонентом данной фазы (степени опьянения).

После пробуждения восстановление в памяти периода тяжелой степени интоксикации у разных лиц происходит неоднотипно у одних — воспоми­нания отрывочные, с провалами, вторые — ничего не помнят (полная амнезия), у третьих — события могут вспоминаться полностью.

У лиц, перенесших адинамическую фазу алкогольного опьянения, не­сколько дней наблюдаются постинтоксикационные признаки астения, ги­подинамия или адинамия, вегетативные расстройства, диссомия, дизарт­рия, анорексия, понижение настроения, раздражительность и др.

Наркотическая фаза Алкогольная кома. В ряде имеющихся в литературе классификаций острой алкогольной интоксикации в тяжелую степень алкогольного опьянения включена также алкогольная кома.

Алкогольная кома развивается в случаях достижения или превышения дозой принятого алкоголя порога наркозного действия, сходного, напри­мер, с действием эфира или хлороформа Средняя концентрация алкоголя в крови, вызывающего утрату сознания (наркотическая фаза опьянения), колеблется от 3 до 5%о, но кома может развиваться также при меньшем (2—2,5 ‰) или большем (5—6 ‰) содержании алкоголя в крови.

В зависимости от глубины и динамики токсического процесса, алкогольная кома подразделяется на три степени.

Первая степень (поверхностная кома с гиперрефлексией). Опьяневший находится в бессознательном состоянии, спонтанно на окружающее не реагирует. Однако в ответ на сильные раздражители (например, при подне­сении к носу ватки, смоченной нашатырным спиртом) возникает кратков­ременная моторная реакция с хаотичными (защитными) жестами рук, ног, мимической мускулатуры, расширением зрачков. Сухожильные рефлексы повышены, проприорецептивные — сохранены или повышены, брюшные рефлексы и рефлексы со слизистых — снижены, глотательный рефлекс сохранен. Наблюдаются тризм жевательной мускулатуры, фибриллярные подергивания мышц в месте укола Определяется симптом Бабинского. Тенденция к понижению температуры тела и повышению артериального давления. Дыхание поверхностное, учащенное.

Вторая степень (поверхностная кома с гипорефлексией). Бессозна­тельное состояние, значительное угнетение рефлексов (сухожильных, кор-неальных, зрачковых, глоточных и др.). Мидриаз, едва заметная реакция зрачков на свет. Ослабленное поверхностное дыхание, повторные рвоты, гиперсаливация, бронхорея. Возможна аспирация слизи, рвотных масс, бронхоларингоспазм. Тенденция к падению артериального давления. Тахи­кардия 90—100 ударов в минуту. Спонтанное отхождение мочи.

Глубокая кома. Сознание утрачено. «Плавающие» глазные яблоки. Арефлексия и мышечная гипотония. Возможно дыхание типа Куссмауля или Чейна—Стокса. Кожа цианотичная, холодная, влажная, тенденция к гипотермии. Нарастающая сердечно-сосудистая недостаточность, паде­ние артериального давления, приглушенные тоны сердца, слабый, частый нитевидный пульс. Недержание мочи и кала.

Алкогольная кома опасна своими осложнениями, наиболее частыми из которых являются острая дыхательная и сердечно-сосудистая недостаточ­ность, токсический гепатит и острая печеночная недостаточность, «миоренальный синдром».

Гипертоксическая фаза алкогольного опьянения обусловлена при­емом смертельных доз алкоголя, когда его концентрация в крови достигает 6—8 ‰. Смерть наступает от паралича бульбарных центров или осложне­ний, отмеченных выше.

ЛЕчение

Дезинтоксикационная терапия

Зондирование и промывание желудка. В первую очередь необходимо предотвратить дальнейшее всасывание алкоголя из желудка, для чего следует дать внутрь 2-3 столовые ложки активированного угля, а затем промыть желудок (если сохраняется контакт с пациентом) при помощи зонда или приема внутрь нескольких стаканов воды с последующим вызыванием рвоты (механическое раздражение корня языка, инъекция 0,3-0,5 мл 1% раствора солянокислого апоморфина). Необходимо также очистить полость рта и глотки. Целесообразно закончить промывание введением в желудок 50 мл 4% раствора гидрокарбоната натрия. Одновременно принимаются меры предотвращения возможного коллапса (инъекции растворов кордиамина, кофеина; внутрь 5-10 капель нашатырного спирта в рюмке воды).

Весьма эффективным оказался метод ускоренного вытрезвления, специально разработанный для медицинских вытрезвителей И.В. Стрельчуком и др. в 1975 г. Он включает внутримышечную инъекцию 10 мл 5% раствора витамина В6 и введение внутрь в 50-100 мл воды лекарственной смеси, состоящей из 0,01 г. фенамина (в настоящее время фенамин входит в список наркотиков, и его использование в широкой практике невозможно), 0,2 г коразола и 0,1 г никотиновой кислоты. Если состояние опьяневшего препятствует пероральному введению порошковой смеси, можно попытаться осуществить это спустя 10-20 мин после инъекции витамина В6, когда наступят небольшие благоприятные перемены. После проведения всего комплекса мер уже через 10-15 мин нормализуется состояние вегетативной нервной системы, уменьшается эмоциональная расторможенность, появляется критика, упорядочивается поведение, а спустя 1-1,5 часа наступает явный и стойкий эффект вытрезвления.

Инфузионная терапия в объеме 40-50 мл/кг проводится с целью дезинтоксикации и для коррекции нарушений водно-электролитного баланса, кислотно-щелочного равновесия (КЩР), улучшения реологических свойств крови. Ее осуществляют при контроле за центральным венозным давлением, водно-электролитным балансом, КЩР и диурезом. При выборе препаратов и растворов для инфузионной терапии следует учитывать имеющиеся в каждом конкретном случае нарушения.

Снижению концентрации алкоголя в крови активно способствует внутривенное введение 20 мл 40% раствора глюкозы, 15 ЕД инсулина, 10 мл 5% раствора аскорбиновой кислоты и 1 мл 1% раствора никотиновой кислоты. Успешно применяется капельное внутривенное введение гемодеза пополам с изотоническим раствором натрия хлорида (по 250 мл) в сочетании с 10 мл раствора панангина, 3-5 мл 5% раствора витамина В6, 3-5 мл 5% раствора витамина В1 и 5 мл 5% раствора витамина С. Высоко эффективным оказалось применение 10-15 мл (600-900 мг) метадоксила внутримышечно или внутривенно капельно в 500 мл изотонического раствора. Метадоксил активизирует ферменты, метаболизирующие этанол, ускоряет процессы окисления и элиминации этанола и ацетальдегида, что, в свою очередь, способствует сокращению длительности алкогольной интоксикации.

Наиболее тяжелые состояния острой алкогольной интоксикации, граничащие с коматозными, требуют проведения ургентной терапии в специализированных стационарах, где используются различные аналептические смеси, вводимые внутривенно, вдыхание смеси кислорода и СО2, форсированный диурез, плазмозамещающие жидкости, полиионные смеси, гипербарическая оксигенация, управляемое дыхание.

Восполнение потери воды проводится путем введения 5% раствора глюкозы и изотонического раствора натрия хлорида. В среднем назначают до 1 л раствора для инфузий, однако инфузионная терапия должна меняться в зависимости от параметров кровообращения, диуреза и общего состояния.

Потерю электролитов восполняют переливанием 1% раствора хлорида калия, причем максимальное количество калия, вводимое за 24 часа, не должно превышать 150 мл 1% раствора. Необходимо помнить, что при нарушении функции почек введение препаратов калия противопоказано. Проводится также инфузия 10-20 мл 25% раствора сернокислой магнезии и 10% раствора хлорида кальция, дозировки которых устанавливаются в зависимости от показателей водно-электролитного баланса.

При метаболическом ацидозе назначают 50-100 мл (до 1000 мл/сутки) 4% раствора гидрокарбоната натрия внутривенно под контролем КЩС. При метаболическом алкалозе вводят не более 150 мл 1% раствора хлорида калия в сутки (при нарушении функции почек введение препаратов калия противопоказано).

Для улучшения реологических свойств крови (повышение ее суспензионных свойств, уменьшение вязкости, агрегации форменных элементов, увеличение осмолярности жидкости в сосудистом русле) используется инфузия высокоосмолярных растворов, таких как реополиглюкин, рондекс, реоглюман, реомакродекс. Эти растворы также обладают дезинтоксикационными свойствами. Однако к их применению имеются определенные противопоказания: тромбоцитопения, заболевания почек с анурией (диурез меньше 60 мл/ч), сердечная недостаточность и другие противопоказания к переливанию больших количеств жидкости. При снижении фильтрационной способности почек или при необходимости ограничения введения натрия хлорида назначаются реополиглюкин с глюкозой.

Собственно дезинтоксикацию проводят переливанием раствора гемодеза или неогемодеза (гемодез-Н). Рекомендуемая разовая доза этих препаратов — 400 мл, повторное введение — через 12 часов. Противопоказания к их введению: бронхиальная астма, острый нефрит, кровоизлияние в мозг.

Используются также методы, направленные на усиление выделения алкоголя через другие пути: стимуляция легочной вентиляции, потоотделения, диареи. Эти методы в наркологии используются редко, хотя имеются отдельные сведения об их эффективности. Наиболее быстрый дезинтоксикационный эффект был достигнут при помощи гипербарической оксигенации.

Симптоматическая терапия направлена на поддержание жизненно важных функций: дыхания, кровообращения, диуреза, деятельности ЦНС и т.д.

При угнетении дыхательного центра назначают аналептики (2 мл 10% раствора сульфокамфокаина подкожно, внутримышечно или внутривенно медленно, 1-2 мл 25% раствора кордиамина также подкожно, внутримышечно или внутривенно медленно), 1-2 мл 25% раствора кофеина подкожно. При неэффективности этих мер, отсутствии глоточных рефлексов проводится интубация трахеи и ИВЛ.

В наркологической практике часто приходится сталкиваться с больными, у которых наблюдаются признаки острой и хронической сердечной недостаточности, что требует назначения кардиотропных средств. При признаках сердечной недостаточности (падение АД, тахикардия) назначают сердечные гликозиды — 1 мл 0,06% раствор коргликона или 1 мл 0,05% раствор строфантина внутривенно. Хорошо зарекомендовал себя 10% раствор милдроната. Его вводят внутримышечно или внутривенно в дозе 5-10 мл (необходимо помнить о его возможных побочных действиях — гипотонии или возбуждении). При снижении АД менее 80/40 мм рт.ст. назначают 2 мл 20% раствора кофеина подкожно. При тенденции к повышению АД (более 180/105 мм рт.ст.) вводят 10-20 мл 25% раствора сернокислой магнезии внутривенно медленно, 2-4 мл 2% раствора папаверина, 2-4 мл раствора но-шпы (и то и другое внутривенно или внутримышечно) 5-10 мл 2,4% раствора эуфиллина внутривенно медленно или капельно, 0,1-0,2 г трентала внутривенно капельно. Хорошо известно, что хроническая интоксикация алкоголем вызывает развитие кардиомиопатии, опасной нарушениями ритма сердца. Терапия данных состояний определяется типом аритмии и/или степенью атриовентрикулярной блокады.

При задержке мочи показана катетеризация мочевого пузыря. При необходимости можно стимулировать диурез как петлевыми диуретиками, например, лазиксом в дозе 20-40 мг в сутки, так и осмотическими (маннитол в дозе 1-12 мл 20% раствора), а также адекватным подбором объема инфузионной терапии и включением в нее растворов, улучшающих клубочковую фильтрацию (гемодез), препаратов комбинированного действия (реоглюман).

К симптоматической терапии, направленной на поддержание жизнедеятельности, можно отнести применение ноотропных препаратов (пирацетам 20% 20-60 мл внутривенно медленно или капельно), гепатопротекторов (эссенциале 1-2 мл внутривенно капельно, гептрал 400-800 мг внутримышечно или внутривенно очень медленно) и АТФ 1% 1-2 мл внутримышечно или внутривенно капельно. Назначают также витамины С и группы В, участвующие в образовании ферментов и коферментов, которые способствуют окислительно-восстановительным процессам в организме, влияют на тканевое дыхание, углеводный обмен, деятельность периферической нервной системы. Назначают тиамина хлорид 5% 3-6 мл, пиридоксина гидрохлорид 5% 4-8 мл внутримышечно или внутривенно капельно, никотиновую кислоту 0,1% 1-2 мл внутримышечно, аскорбиновую кислоту 5% 5-10 мл внутримышечно или внутривенно капельно, 100-300 мг кальция пангамата. Необходимо помнить, что не следует смешивать в одном шприце никотиновую кислоту с тиамином хлоридом, так как последний при этом разрушается.

При психомоторном возбуждении, наблюдающемся при атипичных формах алкогольной интоксикации легкой и средней степени, в процессе детоксикации при алкогольном опьянении тяжелой степени назначают 2-4 мл 0,5% раствора реланиума или 3 мл 0,5% раствора флормидала внутривенно медленно или внутримышечно, 300 мг тиопентала натрия внутримышечно или внутривенно медленно. Поскольку эти средства угнетают дыхательный центр, применять их следует крайне осторожно, подготовившись к проведению ИВЛ. Менее безопасным в применении является назначение 2-6 мл (100-300 мг) тиапридала внутримышечно или внутривенно капельно.

АНКСИОЛИТИКИ (ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ) — лекарственные препараты, способные уменьшать выраженность тревоги, страха и эмоциональной напряжённости.

механизм действия и фармакрдинамические эффекты

Транквилизаторы способны снимать состояние психического напряжения или страха как у здоровых лиц, так и при различных невротических и неврозоподобных расстройствах. В отличие от нейролептиков они не обладают антипсихотической активностью и не вызывают экстрапирамидных побочных эффектов. Помимо основного анксиолитического действия, у большинства транквилизаторов отмечают снотворный, миорелаксирующий и противосудорожный эффекты, соотношение и выраженность которых значительно варьируют.

По химическому строению транквилизаторы разделяют на несколько групп.

Производные пропандиола (глицерола) — мепробамат.

Производные бензодиазепина — алпразолам, бромазепам, гидазепам, диазепам, клоназепам, лоразепам, медазепам, оксазепам, темазепам, тофизопам, триазолам, феназепам, флунитразепам, эстазолам, хлордиазепоксид и др.

Производные азапирона — буспирон.

Другие производные — бенактизин, гидроксизин, мебикар, мексидол, оксилидин и др.

Бензодиазепины обладают ГАМК-ергическим действием, повышают эффективность эндогенной ГАМК, облегчают ГАМК-ергическую передачу. Бензодиазепины действуют прежде всего на ретикулярную формацию, усиливая её тормозящее влияние на другие отделы ЦНС. Большое количество бензодиазепиновых рецепторов находится в лимбической системе (взаимодействием с ними связывают анксио-литический эффект препаратов), стволе и коре головного мозга (про-тивосудорожное действие), спинном мозге (миорелаксирующее действие), мозжечке (атаксические нарушения).

Механизм действия транквилизатора буспирона, по-видимому, связан с блокадой серотониновых С1а-рецепторов, поэтому препарат не обладает миорелаксирующими, седативными свойствами и редко вызывает зависимость. Однако, в отличие от бензодиазепиновых транквилизаторов, эффект буспирона развивается постепенно, как правило, через 2 нед лечения, поэтому он более показан при хронических тревожнофобических расстройствах.

Принято выделять шесть основных эффектов, в той или иной степени свойственных всем транквилизаторам.

1. Транквилизирующий, или анксиолитический (уменьшение тревоги, страха, эмоциональной напряжённости).

2. Седативный (психомоторная заторможенность, дневная сонливость, снижение концентрации внимания, уменьшение скорости реакций, потенцирование действия алкоголя и других депримирующих ЦНС средств).

3. Миорелаксирующий (проявляется в виде ощущений слабости, вялости, усталости).

4. Противосудорожный (подавление судорожной активности), для купирования судорожного синдрома применяют диазепам в/в, для лечения различных форм эпилепсии — клоназепам.

Снотворный (в зависимости от применяемой дозы характерен для всех бензодиазепинов, но особенно для препаратов с коротким Т1/2).

Вегетостабилизирующий (регулирование деятельности вегетатив ной нервной системы); эффект используют при купировании нейровегетативных проявлений тревоги и диэнцефальных кризов.

В спектре действия некоторых транквилизаторов иногда выделяют дополнительные эффекты.

Психостимулирующий (медазепам, оксазепам, тофизопам, гидазе- пам и другие так называемые дневные транквилизаторы) и тимо- аналептический (алпразолам) эффекты.

Антифобический эффект (ослабление панических расстройств, фобии и навязчивости), например у алпразолама, клоназепама.