Пролонгированные препараты теофиллина

Теофиллины пролонгированного действия - основной вид метилксантинов, использующихся при длительной терапии БА. Существует большое количество различных пролонгированных ЛС ТФ (теопек, теотард и др.), которые, в зависимости от индивидуальных свойств, могут назначаться один или два раза в сутки.

Фармакокинетика. Биодоступность различных пролонгированных форм ТФ составляет 92-94%. Характерны циркадные ритмы фармакокинетических процессов. Так, скорость всасывания утренней дозы выше, чем вечерней, поэтому пик дневной концентрации в крови приходится на 10 часов утра, ночной - на 2 часа ночи. Метаболизм ТФ в ночное время усиливается, поэтому период полувыведения вечерней дозы короче, чем утренней. Равновесная концентрация в сыворотке крови достигается на 4-й день терапии.

Преимущества пролонгированных форм теофиллина:

1. более высокая биодоступность;

1. поддержание стабильной концентрации ТФ в крови, что является фактором стабильности лечебного эффекта;

2. профилактика ночных и утренних приступов удушья;

3. предотвращение приступов БА в ответ на физическую нагрузку;

4. кратность приема - 1-2 раза в сутки, что обеспечивает удобство применения и высокую комплаентность.

Особенности применения. Дозы пролонгированных ТФ подбираются индивидуально. Так как равновесная концентрация ТФ в крови развивается на 4-е сутки от начала терапии, в этот срок следует оценить эффективность начальной дозы (300-400 мг/сут). В случае недостаточного эффекта и хорошей переносимости через 3-4 дня дозу ЛС повышают с последующей оценкой через 3 дня после изменения терапии. Возможно применение препаратов ТФ пролонгированного действия на ночь в двойной дозе. Это не приводит к повышению концентрации препарата выше терапевтического уровня. Оптимальным является прием 1/3 дозы утром или в полдень и 2/3 суточной дозы вечером.

Основные доказательные данные о применении препаратов ТФ при БА:

5. ТФ не должен применяться при БА в качестве ЛС первого ряда;

6. при неэффективности средних доз ИГК добавление ТФ к лечению может улучшить контроль за течением БА и сократить потребность в ГК;

7. дозу ТФ следует увеличивать постепенно путем титрования.