Выведение (экскреция) лекарственных веществ из организма 24 страница

Жеке фармакология

1-буындағы аминогликозидтердің пайдаланылу аясы қазіргі уақытта шектеулі, себебі оларға тұрақтылык жылдам дами­ды, сондай-ақ олардың уыттылығы жоғары болып табылады. Мәселен, неомицин сульфаты ең жоғары нефро және отоуытты болып табылады. 2, 3 және 4-буындағы ерекше қасиеті: көкірің таяқшасының көптеген штамдарына, клебсиела және 1-буындағы антибиотиктеріне және басқа да топтарына төзімді бактерияларға қарсы айқын көріністегі әсері бар. Оларды, негізінен, антибио- тиктерге төзімді грам-теріс бактериялар туындатқан ауыр инфекцияларда пайдаланылады (сепсис, пневмония, зәр жолдарының инфекциясыжәне т.б.).

Полимиксидер тек грам-теріс микроорганизмдерге ғана әсер ететін антибиотик болып табылады. Олар микроорганизмдердің цитоплазмалық мембранасының өткізгіштігін бұзады да, өмірлік маңызды заттардың жойылуына ықпал етеді, бактерицидтік белсенділік танытады. Бірақ антибиотиктердің ең құнды қасиеті: көкірің таяқшасының көптеген штамдарына қатты әсер етуі болып табылады. Ол протейге, грам-оң коктарға, микобактерияларға, саңырауқұлақтарға әсер етпейді. Төзімділік баяу дамиды. Осы топтың препараттарынан, әдетте, пайдаланылатыны — полимиксин М, оны жергілікті қолданғанда, уыттылығы төмен. Ішке қабылдаған кезде іс жүзінде асқазан-ішек жолдарында сіңбейді және ағзаға ешқандай улы әсер көрсетпейді. Препаратты парентералды қолданғанда уытты болып табылады: нефроуыттылық және нейроуыттылық көрсетеді, аллергиялық реакциялар сирек дами­ды. Тағайындалуы: полимиксин М сульфатын сыртқа және ішке күніне 3-4 рет; парентралды енгізуге болмайды.

Полимиксин М жергілікті әр түрлі төмен ағымдағы үдерістерде қолданылады: баяу жазылатын жараларда, инфекцияланған күйіктерде, некроздық ойық жараларда, көкірің таяқшасы мен грам-теріс бактериялар туындатқан жатпа жараларда және іріңді ауруларда, сонымен қатар грам-теріс бактериялар туындатқан АІЖ ауруларында (колит, энтероколит және т.б.), асқазан-ішек жолда­рында орындалатын операцияларға пациенттерді дайындау үшін пайдаланады.

Линкозамидтерге, негізінен, стафилоккоктарға қарсы анти­биотиктер жатады, оның спектрі, әсер ету механизмі және фармакокинетикалық параметрлері бойынша антибиотиктердің
макролид тобына ұқсас болып келеді. Микроорганизмдердің өзімділігі баяу дамиды. Бұл топтагы препараттар — линкомицин, клиндамицин жылдам сіңеді де әртүрлі мүшелер мен ұлпаларға келіп түседі; сүйек тіні мен өтте жоғары концентрацияда болады, осы қасиеті маңызды болып табылады. Клиндамициннің микробқа қарсы әсері линкомицинге қарағанда әлдеқайда жоғары. Ол жедел және созылмалы остеомиелитте, сүйектер мен буындардың жұқпалы ауыруларын емдеу үшін ең тиімді препараттардың бірі болып табылады. Оны осы антибиотикке сезімтал микроорганизм- дерден туындаған жүқпалы ауыруларда, әсіресе пенициллиндерге және басқа да антибиотиктерге төзімді микроағзалардан емдегенде, сондай-ақ пенициллинге аллергиялық реакциялар дамығанда қолданады.

Микробқа қарсы, вирусқа қарсы жэне паразитке қарсы заттар

Жанама әсерлері: линкомицинді ішке қабылдағанда жүрек айнуы, кұсу, іштің өтуі, іш аймағындағы ауру сезімі; көктамырға енгізгенде — артериялық қан қысымының төмендеуі, бас айналуы, жалпы әлсіздік, каңқалық бұлшыкеттің босаңсуы мүмкін. Ұзақ пайдалану кезінде кандидоз орын алуы мүмкін.

Гликопептидтер (препараты — ванкомицин) стафилококқа қарсы ең тиімді антибиотик болып табылады, тіпті метициллин төзімді стафилококтарға әсер етеді. Әсер ету механизмі — жасу­ша қабырғасының синтезін тежейді. Негізінен парентералды қолданылады. Препарат уытты ото және нефроуыттылық қасиетті көрсетеді, сондықтан оның пайдаланылу аясы шектеулі.

Сульфаниламидтік препараттар

Сульфаниламидтік препараттар — жалпы құрылымдық формуласы сульфанил қышқылының туындысы болып табылатын бактерияға қарсы кең спектрлі синтетикалық химиятерапиялык препараттар. Сульфаниламидтікпрепараттардыңхимиятерапиялык белсенділігін ең алғаш немістің зерттеуші ғалым дәрігері Герхард Домагк 1935 жылы анықтаған.

Микроорганизмдерге сульфаниламидтер бактериостатикалық әсер етеді. Сульфаниламид препараттарының микробқа қарсы әрекеті пара-аминобензой қышқылымен (ПАБҚ) бәсекелестік (антагонизм) салдарынан деп түсіндіріледі. Бұл заттар ПАБҚ құрылымдық ұқсастығы бар, микроорганизмдердің өсу және көбею факторы болып табылатын фолий қышқылының синтезі кезінде олар ПАБҚ-мен бәсекелеседі. Сульфаниламидтер макроорганизм жасушасындагы фолий қышқылының синтезін бұзбайды, себебі ағза оны синтездемейді, тек оны дайын күйде аспен қабылдайды. Құрамында ПАБҚ және фолий қышқылы бар қан, ірің немесе ыдырау өнімдері бар жерде сульфаниламидтердің микробқа карсы
қасиеті төмендейді. Сол себепті де ПАБҚтуындысы болып табылатын: новокаин, анестезин, дикаин қатысында олардың әсері әлсіз. Бәсекелестік механизмі қан мен тіндердегі сульфаниламидтердіи концентрацияның жоғары болуын талап етеді, сондықтан оларды ПАБҚ мөлшерінен он есе көп тағайындайды.

Жеке фармакология

Сульфаниламидерге грамм-теріс және грам-оң бактериялар, актиномицеттер, хламиялар, қарапайымдылар, төзімді көкірің таяқшасы, туберкулез таяқшасы, шынайы вирустар, спирохеталар сезімтал келеді. Төзімді микроорганизмдердің кең таралуы нәтижесінде, сульфаниламидтердің нақты қолданылу ауқымы айтарлықтай тарылды.

Сульфаниламидтердің жіктелуі келесідегідей

•  Шын мәнінде сульфаниламидтік препараттар:

-  сульфаниламидтер, АІЖжақсы сіңірілетіндер (резорбтивті пайдаланылатындар):

v қысқа мерзімді эсер ететін — этазол, сульфадимезин, уросульфан, сульфацил;

v ұзақ мерзімді эсер ететін — сульфапиридазин, сульфа- диметоксин;

v аса ұзақ мерзімді эсер ететін — сульфален;

- сульфаниламидтер, АІЖ нашар сіңірілетіндер (АІЖ жұқпалы ауруларында пайдаланылатындар) — фталазол, фтазин, сульгин.

-  жергілікті қолданылатын сульфаниламидтер — сульфацил-натрий (альбуцид), күміс сульфадиазины.

•  Сульфаниламидтердің басқа да препараттармен үйлесімді қолданылуы: триметоприммен — бактрим (котримоксазол), сульфатон және салазоқосылыста — салазосульфапиридин, салазодиметоксин, салазопиридазин.

Жүйелі әсер ететін сульфаниламидтердің барлығы, негізінен, аш ішекте жақсы сіңеді. Сульфаниламид препараттары қандағы плазма акуыздарымен біркелкі байланыспайды және бауырда — ацетилденуге ұшырайды (косылыстар қышқылды ортада ацетилденсе, кристалдар түрінде тұнбаға түседі, кристаллурия тудырады). Ақуыздармен жақсы байланысатын сульфаниламидтер ақуызды кешендерден билирубинді ығыстыра алады, ал ол болса өз кезегінде ГЭТ өтіп (ұрықта немесе жаңа туылған нәресте), ядролық сарғаюды тудырады. Сульфаниламидтік дәрі-дәрмектер, сондай-ақ, бір-бірінен ағзадан шығарылуы бойынша ерекшеленеді, сондықтан қысқа әрекет ететін препараттарды тең 4—6 интервал сақтап береді; ұзак әсер ететін дәрілерді — 12—24 сағат аралығына тең етіп 1—2 рет береді; өте ұзақ әсер ететін дәрілерді, әдетте, аптасына 1 рет тағайындайды.

Антибиотиктердің пайда болуымен қазіргі кезде фторхи- нолондардың қолданылуына байланысты сульфаниламидтерді пайдалану біршама төмендеді, бірақосытоптың препараттары өздерінін маңыздылығын жойған жоқ. Атап айтқанда, сульфадимезинді ппевмококты, стрептококты, менингококты инфекцияларда, гонореяда; хлоридинмен ұштастыра отырып — токсоплазмозда пайдаланады. Уросульфан белсенді күйінде шығарылып, қысқа мерзімде бүйректе және зәр шығару жолдарында жоғары концентрацияға жететін болғандыктан, зәр жолдарының ауруларын емдеу үшін пайдаланылады.

Микробқа қарсы, вирусқа қарсы жэне паразитке қарсы заттар

АІЖ нашар сіңетін препараттар (фталазол, сульгин және т.б.) ішек қуысында жоғары концентрацияға жетіп жиналады, сондықтан оларды тек ішек инфекциясы кезінде ғана — бациллярлы дизентерияда, колитте, ішекке операция жасауға дайындық кезінде тағайындайды.

Жергілікті әсер ететін препараттар — сульфацил-натрий, офтальмологиялық тәжірибеде 10—20—30% ерітінді және 20-30% жақпа түрінде конъюнктивитте, блефаритте, көздің қасаң қабығының іріңді ойығы кезінде колданылады, ал күміс сульфадиазині күйіктерде антисептик ретінде қолданылады.

Сондай-ақ әр түрлі сульфаниламидтердің натрий тұздарын жергілікті пайдалануға болады (этазол, сульфапиридазин және т.б.). Алайда, жараның беткей беті алдын ала іріңнен тазаланып жуылады және антисептикпен өңделеді. Айта кету керек, сульфанила­мид ерітінділерінің көбі қатты сілтілік реакцияға ие, зақымдалған жерге қолданған кезде ауырсыну туғызады.

Жанама әсерлері:

•  жүйелі әсер ететін препараттар: ауыр асқынулар ретінде зәр шығару жолдарының бітелуін (алдын алу шарасы ретінде көп мөлшерде сілтілік су ұсынылады);

•  ОЖЖ улану белгілері — бас айналу, бас ауруы, жүрек айнуы, құсу;

•  қан тарапынан туындаған асқынулар: анемия, тромбоцитопения және агранулоцитоз;

•  теріде бөртпелердің және ісінулердің (аллергия) пайда болуы, стоматиттер;

• дисбактериоз;

• кешенді гиповитаминоз, атап айтқанда, АІЖ арқылы нашар сіңетін сульфаниламидтерді қолдану кезінде пайда болады.

Сульфаниламидтік препараттардың ішінде олардың аралас препараттарын жиі колданылады. Сульфаниламидтерді микробқа қарсы белсенділігі бар және/немесе олардың микробқа қарсы белсенділігін арттыратын заттармен біріктіруі мүмкін

 

Жеке фармакология

Сульфаниламид препараттарын триметоприммен үйлестірс қолдану микроорганизмдердің нуклеин қышқылдарының синтезін екі жақты тежейді: фолий қышқылының түзілуі деңгейінде — сульфаниламид есебінен, ал белсенді фолий қышқылының түзілуі (тетрагидрофолий қышқылы) деңгейінде — триметоприм есебінен жүреді. Сульфаниламид препараттары және триметоприм (ко-тримоксазол және т.б.) комбинациясы нәтижесінде микробқа қарсы әсері потенцирленеді — бактерицидтік әсер пайда болады, грам-теріс          микроорганизмдерге деген спектрі кеңейеді, жасуша ішілік паразиттерге, сондай-ақ бацилл тасымалдаушыларға қарсы әрекет пайда болады. Сонымен қатар, микроорганизмдердің дәріге деген тұрақтылығы баяу дамиды.

Бисептол ЖҚТБ ауыратын науқастардағы пневмоцистті пневмония кезінде таңдау препараты болып табылады. Айқын көрінетін негізгі жанама әсерлері: қанжасау бұзылысы (фолий қышқылының тапшылығы), тератогендік әсері және т.б. Осыған байланысты жүкті әйелдер мен жас балаларға дәрілердің комбина­циясы қарсы көрсеткіш болып саналады.

Салазоқосылыстардың дәнекер тінінде жиналатын қасиеті бар, атап айтқанда, тоқ ішектің шырыш асты қабатында жинақталады, сол жерде ол бос сульфаниламидке және 5-аминосалицил қышқылына ыдырайды да, бактерияға карсы және қабынуға қарсы әсерлер көрсетеді. Арнайы емес колит, соның ішінде ойық жараларды және Крон ауруларын емдеуде пайдаланылады.

Әр түрлі химиялық құрылымды бактерияға қарсы синтетикалық заттар

Нитрофурандар микробқа қарсы спектрі кең зат болып табылады. Оған фуразолидон, фуразолин, фурадонин және фурагин жатады. Олар, негізінен, бактериостатикалық қасиет көрсетеді, бірақ жоғарғы концентрацияда бактерицидтік қасиет көрсетеді. Сульфаниламидтер мен антибиотиктерге төзімді микроорганизмдерге әсер етуі мүмкін. Әсер ету механизмі: төменгі дозада микроорганизмдердің тыныс алуын тежейді, ал жоғаргы концентрацияда ДНҚқұрылымын бұзуға қабілетті (14-сурет). Уыттылығы төмен, микробтық қарсылық баяу дамиды.

Фуразолидон грам-теріс микроорганизмдерге және қарапайым (трихомонадарға, лямблияларға) әсер етеді. Фуразолидонның басқа нитрофурандардан айырмашылығы: АІЖ нашар сіңеді. Қолданылуы: дизентерия емдеуде, азық-түліктен улануда, паратифте, лямблиозбен трихомонадты кольпиттерде белсенді болады.

0— Тежегіш әсерлер

14-сурет. Бактерияға қарсы синтетикалық заттардың әсер ету принциптері (Д.А. Харкевич, 2013)

Микробқа қарсы, вирусқа қарсы жэне паразитке қарсы заттар

 

Фуразолин зәр шығару жолдарында орналасқан грам-оң микроорганизмдерге әсер етеді, ал фурадонин және фурагин грам- оң және грам-теріс микроағзаларға бірдей әсер етеді, сондықтан соңғылар көбінесе зәр шығару жолдарының және бүйректің жұқпалы инфекциялық ауруларында тиімді.

Жанама әсерлері: диспепсиялык бұзылулар (жүрек айну, құсу) тудыруы мүмкін, сирек — неврологиялық асқынулар (полиневрит); жаңа туылған нәрестелер мен емшектегі сәбилерде метгемоглобиннің түзілуін арттыруы мүмкін. Нитрофурандарды пайдаланғанда аллергиялық реакциялар сирек кездеседі.

8-оксихинолин туындыларына нитроксолин және хиниофон жатады. Әсер ету механизмі: микроағзалардың ферментметалдарын байластырады және негізінен, бактерицидтік әсер көрсетіп, жасуша метаболизмін бұзады. Нитроксолиннің спектрі кең грам-теріс және грам-оң бактерияларға, сондай-ақ candida саңырауқұлақтарына қарсы тиімділігі бар. Өзгермеген күйде бүйрек арқылы шығарылады, яғни белсенді түрде, сондықтан несепте препараттың концентрациясы жоғары болады, сондықтан, несеп-жыныс жолдарының инфекцияларында, сонымен қатар саңырауқұлақтар туындататын ауыруларда да тиімділігі жоғары болып табылады. Препараттың көтерілімдігі жақсы. Кейде диспепсиялық құбылыстар байқалады (жүрек айнуы), сондықтан оны ас ішкенде қабылдау қажет, аллергиялар дамуы мүмкін.

Олармен емдеу кезінде зәрдің түсі шафран сары түске боялады. Хиниофон бактерияға қарсы жэне амебоцидті қасиетке ие. Қолданылуы: амебалық дизентерия және ойық жаралы колитте ішке қабылданады, сыртқа — іріңді жаралар мен ойық жараларды және т.б. емдеу үшін пайдаланады.

Жеке фармакология

Хиноксалин туындылары айқын бактерияға қарсы белсенділікке ие. Оған хиноксидин және диоксидин жатады. Микробқа қарсы спектрі кең және жедел бактериалды инфекцияларда, соның ішінде басқа микробқа қарсы препараттарға берілмейтін инфекцияларға айқын химиятерапевтік белсенділік танытады. Әсер ету механизмі: микроб жасушасындағы ДНК синтезін ингибирлейді және бактерицидті әсер танытады. Қолданылуы: грам-теріс флораның әсерінен туындаған орналасуы әртүрлі ауыр іріңді қабыну үдерістерінде. Олар уытты, жанама әсерлерді де жиі тудырады (паренхиматозды ағзаларды зақымдайды, ОЖЖ функциясын бұзады), сондықтан оларды тек ересектерге аурухана жағдайында, дәрігер кадағалауымен тағайындайды. Айтылған себептерге байланысты хиноксидинді парентералды қолдануға тыйым салады, оны тек жараларды өңдегенде және куыстарды шайғанда жергілікті қолданады.

Бактерияға қарсы дәрі-дәрмектердің жаңа тобы — оксазолидинондар (линезолид препараты) әсіресе, көпке тұрақты грам- оң микроорганизмдерден туындаған инфекцияларда тиімді болып табылады. Әсер ету механизмі: ақуыз синтезінің бастапқы кезеңдерін тежеп, бактерицидтік әсер етеді.

Хинолон туындысы — қазіргі уақытта клиникалық тәжірибеде кең таралған бактерияға қарсы синтетикалық зат. Бұл топтағы пре­параттар келесі жіктелу түрінде ұсынылуы мүмкін.

•  I буын — пайдалану көрсеткіштері шектеулі фторланбаған хинолондар (зәр шығару жолдарының инфекциясы): налидикс қышқылы, пипемидий кышкылы (палин) және т.б.

•  II буын — грам-теріс, пайдалану спектрі кең, антипневмококтық белсенділігі төмен фторхинолондар: офлоксацин, ципрофлоксацин және т.б.

•  III буын — грам-оң (5г. Рпеитопіае қоса алғанда) және атипті микроорганизмдерге карсы аса жоғарғы белсенділікке ие респираторлы фторхинолондар: левофлоксацин және т.б.

•  IV буын — грам-оң, атипті және анаэробты микроағзаларға қарсы әсері жоғары респираторлык + антианаэробты фтор­хинолондар: моксифлоксацин және т.б.

Налидикс қышқылы (невиграмон, неграм) тек грам-теріс микроағзаларға ғана тиімді — ішек таяқшасы, шигелла, клебсиелла және т.б. (көкірің таяқшасы налидикс қышқылына тезімді). Препаратқа микроорганизмдердің үйренісуі жылдам дамиды.

Налидикс қышқылы АІЖ арқылы жақсы сіңеді және зәр шығару жолдарында жоғары концентрация калыптастырып өзгермеген күйде бүйрек арқылы жылдам шығарылады. Жедел және созылмалы зәр шығару жолдарының инфекцияларында тағайындалады, ал профилактикалық мақсатта — бүйрек және несеп-жыныс жолдарындағы операцияларда колданылады. Налидикс кышкылының кетерілімдігі жақсы, бірақ диспепсиялыққұбылыстар, аллергиялық реакцияларды сирек туғызады және фотосенсибилиза­ция болуы мүмкін. Қарсы көрсеткіш: жүктіліктің алғашқы 3 айы.

Микробқа қарсы, вирусқа қарсы жэне паразитке қарсы заттар

Пипемидий қышқылы (палин). Микробқа қарсы спектрі, қолдану көрсеткіштері және қарсы көрсеткіштері мен жанама әсерлеріне байланысты оның налидикс қышқылынан айтарлықтай айырмашылығы жоқ.

Фторхинолондар, I буынға карағанда, грам-теріс микроағзаларды, соның ішінде көкірің таяқшасын, ішек таяқшасының бактерия­лар тобын және т.б. айтарлықтай қатты басып тастайды. Кейбір препараттары туберкулез микробактерияларына әсер етеді. Фторхинолондарға спирохеталар, шынайы вирустар, патогенді саңырауқұлақтар сезімтал емес. Әсер ету механизмі: ДНК- гидразаферментіне әсер етуіне байланысты. Олар жасушаішілік және жасушадан тыс орналасқан микроағзаларға әсер етеді. Фторхинолондардың әртүрлі мүшелер мен ұлпалардың ішіне: өкпе, бүйрек, сүйек және т.б. өтімділігі жақсы Микрофлораның фторхинолондарға қарсылығы салыстырмалы түрде баяу дами­ды. Қолдануға корсеткіштер: фторхинолондарды оларға сезімтал микроағзалардан туындаған зәр шығару жолдарының, тыныс алу жолдарының, асқазан-ішек жолдарының, ЛОР мүшелерінің инфекциялық ауруларында пайдаланылады. Фторхинолондарды ішке және көктамырға тағайындайды. Фторхинолондарды қолданғанда диспепсиялық бұзылыстар, ұйқысыздық, аллергиялық реакциялар, фотосенсибилизация болуы мүмкін. Осы топтың препараттарын 14 жасқа дейінгі балаларға, жүкті әйелдерге берудің қажеті жоқ, себебі шеміршек тінінің дамуына кедергі жасайды.

Туберкулезге қарсы дәрілік заттар

Дүние жүзі бойынша жыл сайын шамамен 10 млн адам туберкулезбен науқастанып, 3 млн адамның осы аурудан көз жұматыны белгілі. Туберкулез — мүшелерді және организм жүйелерін зақымдайтын созылмалы жұқпалы ауру. Туберкулезге көбіне өкпе шалдығады, яғни ең көп таралған үдеріс түрі болып табыла­ды. Туберкулез қоздырғышы муcobacteriитболып табылады, оны Роберт Кох 1882 жылы ашты. Содан кейін 62 жыл өткен сон ғана барып 1944 жылы ғана бірінші арнайы туберкулезге қарсы препарат- стрептомицин

антибиотигі жасалып шығарылды, оны АҚШ- тың бактериолог ғалымы С. Ваксман ойлап тапты.

Жеке фармакология

Туберкулезді емдеу үшін химиятерапевтік заттар пайдаланы­лады, олар шығу тегі жағынан антибиотиктер мен синтетикалық бактерияға қарсы заттарға жатады. Туберкулезге қарсы синтетикалык заттар мен антибиотиктер арасындағы негізгі айырмашылық олардың спектрінде болып табылады: синтетикалық заттар тек муcobacteriитбелсенді болып табылады, ал антибиотик­тер басқа микроорганизмдерге де әсер етеді (15-сурет).

Туберкулезге қарсы дәрілер былай бөлінеді: негізгі (изониазид, рифампицин, стрептомицин, этамбутол, пиразинамид) және қосымша (канамацин, этионамид, протионамид, ПАСҚ және т.б.). Сонымен қатар, туберкулезге қарсы препараттардың терапиялық тиімділігіне байланысты келесі жіктеуді ұсынады.

•  А тобы (ең тиімді заттар): изониазид және оның туындылары, рифампицин.

• В тобы (тиімділігі орташа препараттар): стрептомицин, канамацин, этамбутол, пиразинамид, этионамид және т.б.

•  С тобы (тиімділігі томен препараттар): ПАСҚ, тиоацетазон.

Туберкулез микобактериясы

 

Оба қоздырғыштары

Натрия

Изониазид

пара-ами-

носалицилат

 

Туляремия қоздырғышы

Этамбутол

Этионамид

Бруцеллез қоздырғышы

Катаралдық пневмония қоздырғьшы

Ішек таяқшаляры

Шигеллалар

Сальмонеллалар

 

Стрептомицин

Циклооөрин

Дифтерия қоздырғышы Сібір жарасы коздыргыштары

Протей

Пневмококтар

Менингококтар

Канамицин

Рифампицин

Гонококки

Стрептококтар

Стафилококтар

 

15сурет.Туберкулезге қарсы заттардың әсер ету спектрі.Iтоп препарат­тары-қызыл түс, IIтоп препараттары—күлгін, III топ препараттар жасыл тус(Д.А. Харкевич, 2013)

Изониазид — изоникотин кышқылының гидразиді — тубер­кулезге қарсы негізгі синтетикалық препарат. Изониазидтің әсер сту механизмі бактериялық қабырғаға (мембрана) қажетті миколь қышқылдарын синтездейтін ферменттерді тежеуіне негізделген. Жасушадан тыс және жасуша ішілік туберкулез микобактериясына әсер етеді. Ал басқа микроорганизмдер изониазидке сезімтал емес. Жоғары концентрацияларда, ол бактерицидтік әсер көрсетеді. Изониазидті ішке қабылдағанда тез сіңеді. Ол сондай- ақ каверналарға (некрозданған өкпедегі қуыстардың түзілуі) жақсы өтеді. Ацетилдену арқылы бауырда метаболизмденеді. Қолданылуы: туберкулездің барлық түрлерінде. Әдетте, оны ішке тағайындайды (ас ішкеннен кейін), бірақ парентралды енгізуге де болады (бұлшықетке, тамырға немесе тамшылы түрде интратрахеалды, каверноз ішілік және т.б.). Изониазидті — уыттылығы төмен химиятерапиялық зат, жанама әсерлері: орталык және перифериялық жүйке жүйесінен немесе бауыр тарапынан көрінеді. Ұзақ емдеу кезінде ағзада В₆ дәруменінің жеткіліксіздігі туындайды (дәрумендерді тағайындау асқынудың қаупін азайтады). Туберкулез микобактериясының изониазидке үйренуі салыстырмалы түрде баяу дамиды.

Микробқа қарсы, вирусқа қарсы жэне паразитке қарсы заттар

Рифампицин — жартылай синтетикалық, кең спектрлі антибиотик, туберкулезге қарсы препараттардың ішіндегі ең белсенділерінің бірі. Препарат туберкулез микобактериясына және алапес коздырғышына, кейбір грам-теріс және грам-оң микроорга­низмдерге белсенділік көрсетеді. Жасуша ішілік және жасушадан тыс микобактерияларға әсер етеді, каверна ішіне енеді. Әсер ету механизмібактериялардағы РНК синтезін тежейді. Шағын доза­да — бактериостатикалық, ал жоғарғы дозада — бактерицидтік әсер кәрсетеді. Рифампицин асқазан-ішек жолдарында жақсы сіңеді, ағзалар мен тіндерден жақсы әтеді, ГЭТ (гематоэнцефалдық тосқауыл) арқылы өтеді, бауырда метаболизмденеді. Ол өкпелік және екпеден тыс туберкулезде пайдаланылады. Рифампицинді ашқарынға және көктамырға күніне 1 рет ас алдында 30—50 минут бұрын қабылдайды, әдетте, басқа да туберкулезге қарсы дәрілермен бірге ұштастыра отырып қолданылады (туберкулез микобактериясының оған деген қарсылық дамытуын болдырмау үшін). Рифампицин қолданғанда бауырдағы, қанжасаудағы (ане­мия, лейкопения) бұзылыстар және де диспепсиялық бұзылулар, сондай-ақ несептің, сілекейдің және көз жасының қызғылт түске боялуы орын алуы мүмкін. Рифампицинге туберкулез микобактериясының тұрақтылығы тез дамиды.