Выведение (экскреция) лекарственных веществ из организма 23 страница

•  Құрылымында β-лактамды сақинасы бар антибиотиктер: пенициллиндер, цефалоспориндер, карбапенемдар, монобактамдар.

•  Құрылымында макроциклді сақинасы бар антибиотиктер: макролидтер, азалидтер.

•  Негізі төрт конденсирлерген алтымүшелі циклдан тұратын антибиотиктер — тетрациклиндер.

• Нитробензол туындылары: левомицетиндер (хлорамфени- колдар).

•  Молекуласында аминоқанты бар антибиотиктер — аминогли- козидтер.

•  Циклды полипептидтер тобының антибиотиктері — полимик- синдер.

•  Линкозамидтер — линкомицин, клиндамицин.

•  Гликопептидтер — ванкомицин, тейкопланин.

•  Әртүрлі химиялық топтардың антибиотиктері: фузидин қышқылы (фузидин-натрий), ристомицин сульфаты, фюзафюнжин және т.б.

Антибиотиктердің әсер ету механизмі бойынша бөлінуі.

•  Микробтардың жасуша кабырғасының синтезін бұзатындар: пенициллиндер, цефалоспориндер, карбапенемдер, монобак- тамдар, гликопептидтер.

• Рибосома деңгейінде жасушаішілік ақуыз синтезін бұзатындар: тетрациклиндер, левомицетиндер, макролидтер, азалидтер, аминогликозидтер, линкозамидтер.

• Цитоплазмалық мембрананың өткізгіштігін бұзатындар: полимиксиндер.

Микробқа қарсы, вирусқа қарсы жэне паразитке қарсы заттар

• Нуклеин қышқылдарының синтезін бұзатындар: рифампицин.

Антибиотиктердің микробқа қарсы спектріне байланысты бөлінуі.

•  Спектрі тар антибиотиктер: биосинтетикалық пенициллиндер, полимиксиндер жэне т.б.

• Спектрі орташа антибиотиктер: макролидтер, аминогли- козидтердің 1-ші буындағы, цефалоспориндердің 1-ші буындағы түрлері және т.б.

•  Спектрі кең антибиотиктер: тетрациклиндер, левомицетиндер, аминогликозидтардың 2-ші, 3-ші және 4-ші буындағы, цефалоспориндердің 2-ші, 3-ші және 4-ші буындағы, карбокси және уреидопенициллиндер және т.б.

Антибиотиктердің микробқа қарсы іс-әрекет түрі бойынша бөлінуі.

•  Бактерицидтік түрі: пенициллиндер, цефалоспориндер, ами- ногликозидтар, полимиксиндер, гликопептидтер және т.б.

•  Бактериостатикалық түрі: тетрациклиндер, макролидтер, аза- лидтер, левомицетиндер және т.б.

Антибиотиктердің клиникалық қолданылуына байланысты жіктелуі.

•  Негізгі — жұкпалы ауруларды емдеуде таңдау препараттары (мысалы, пенициллиндер және т.б.).

•  Резервтік препараттар, негізгі антибиотиктерге микроағзаларда тұрақтылық дамығанда және препаратты көтере алмаушылық пайда болғанда т.с.с. пайдаланылады.

β-Лактамды антибиотиктердің клиникалык тиімділігі жоғары және уыттылығы салыстырмалы түрде төмен, осы қасиет оларды қазіргі бактерияға қарсы терапияның негізі етті, мүнымен коса олар микроорганизмдердің резистенттілігін кең көлемде еңсеру тұрғысынан алдыңғы орынды алады.

Пенициллиндер қазір уақытта өздерінің қатарына көптеген табиғи және жартылай синтетикалық препараттарды жатқызады. Пенициллиндер құрылымының негізінде 6-аминопенициллан кышқылы жатыр. Жіктелуі.

•  Биосинтетикалық пенициллиндер:

-  парентералды енгізілетін:

v әсер ұзақтығы ұзак емес — бензилпенициллин натрий тұзы, бензилпенициллин калий тұзы;

v ұзақ эсер ететін: бензилпенициллиннің новокаин түзы, бициллин — 1, бициллин — 5;

-  энтералды қабылданатын: феноксиметилпенициллин.

• Жартылай синтетикалық пенициллиндер:

-  спектрі тар: оксациллин натрий тұзы.

- спектрі кең:

Жеке фармакология

v аминопенициллиндер — ампициллин, амоксициллин;

v карбоксипенициллиндер — карбенициллин, тикарциллин;

v ❖ уреидопенициллиндер — мезлоциллин, азлоциллин, пиперациллин.

Биосинтетикалық пенициллиндер — спектрі тар антибиотиктер. Негізінен грам-оң бактерияларға: пенициллиназаны өндірмейтін стафилококктарға, стрептококктарға, пневмококктарға, менингококктарға, гонококктарға, клостридияларға, сібір ойық жарасының таяқшасына, дифтерияның коринобактерияларына, трепонемаларға және боррелияларға әсер етеді (13-сурет).

Әсер ету механизмі — жасуша қабырғасының синтезін бұзады, бактерицидтік қасиетке ие. Пенициллиназаға төзімді емес, негізінен, парентералды енгізіледі, өйткені асқазанның қышқылдық ортасында (феноксиметилпенициллиннен басқасы) ыдырайды.

Бензилпенициллиннің натрий және калий тұздары

физиологиялық ерітіндісімен ерітілген кезде қысқа уақыт әсер етеді шамамен 3—4 сағат, ал новокаинде ерітілсе, ұзақтығы 6 сағатқа дейін артады. Қалыпты жағдайда, ГЭТ арқылы өтпейді. Ауыр септикалық жағдайларда бензилпенициллиннің натрий тұзын көктамырға, менингитте — эндолюмбалды, ал плеврит, перитонит, артриттерде — дене қуыстарына енгізуге болады. Бензилпенициллиннің калий тұзы көктамырға және эндолюм­балды енгізілмейді, себебі күшті тітіркендіргіш қасиетке ие. Әсері ұзақ: бензилпенициллин новокаин тұзы (12 сағатқа дейін), бициллин-1 (7 немесе 14 күн сайын 1 рет салынады) және бициллин-5 (айына 1 рет салынады). Феноксиметилпенициллин асқазанның қышқылды ортасына тұрақты, сондықтан ішке қабылданады (тәулігіне 4 рет).

Биосинтетикалық пенициллиндердің қолданылуы баспа, скарлатина, беттік қабыну, бактериялық эндокардит, пневмо­ния, дифтерия, менингит, іріңді инфекциялар, газды гангре- нада; биосинтетикалық пенициллиндер мерезді емдеуде және ревматизмдік аурулардыц жэне т.б. өршуінің алдын алудағы таңдау препараттары болып табылады.

Жартылай синтетикалық пенициллиндердің биосинтетикалық пенициллиндерден, негізінен, қышқылға және пенициллиназаға төзімділігімен, спектріне байланысты айырмашылығы бар.

Оксациллин асқазанның қышқылды ортасына және пенициллиназаға төзімді, бірақ АІЖ арқылы ішінара сіңеді. Микробқа қарсы спектрі бензилпенициллинге ұқсас, бірақ трепонемалар мен боррелияларға әсер етпейді. Пенициллиназа бөлетін

Микробқа қарсы, вирусқа қарсы жэне паразитке қарсы заттар

Б Е Н 3 И л п Е н и ц и л л и н

о к с А Ц И л л и н

А М П И Ц И Л Л И Н

Ц Е Ф А Л О Т И Н

Пеницилиназаны өндіруші стафилококтар Пницилиназаны өндірмейтін стафилококктар Стрептококктар Пневмококктар

Менингококктар

Гонококктар

Клостридиялар

Күйдіргі таяқшасы

Күл коринебактериясы

 

Трепонема жэне боррелия

Ішек таяқшалары

Шигеллалар

Сальмонеллалар

Клебсиялар

Рroteus mirabilis

13- сурет. Кейбір пенициллиндер мен цефалоспориндердің негізгі әсер ету спектрі (Д.А. Харкевич, 2013)

стафилакокк инфекциялары үшін таңдау препараты болып табы­лады. Астан бұрын 1 сағат немесе кейін 2—3 сағат ішке және бұлшықетке және көктамырға 6 сағат сайын қабылдайды.

Ампициллин кең спектрлі болып табылады. Ол грам-оң, сондай- ақ грам-теріс микробтарға қарсы белсенділікке ие (сальмонеллалар, шигелллалар, протейдің кейбір штамдарына, ішек таяқшасына, гемофилді таяқшаларға). Грам-оң микроорганизмдерге қарсы әсері бензилпенициллиннен әлсіз. Пенициллиназалардан және
басқа да бета-лактамазалардан бұзылады. Ішке әрбір 4—8 сағат сайын ас қабылдануына тәуелсіз бұлшықетке және көктамырға енгізеді (ампициллин натрий тұзы), негізінен ағзаның қарсылығы жок, әлсіреген және басқа антибиотиктер нәтиже бермеген неме­се оларға тұрақтылық дамыған наукастарға тағайындалады. Сол сияқты, амоксициллин де әсер етеді, тек қышқылды ортаға және пенициллиназаға төзімділігімен, сіңірілуінің жоғары болуымен ерекшеленеді.

Жеке фармакология

Көкірің таякшасына әсер ететін препараттар: карбенициллин, карфециллин, тикарциллин, азлоциллин және т.б. синтезделді. Карбенициллин грам-оң және грам-теріс микробтарға белсенді, соның ішінде көкірің, протейге әсер етеді, асқазанның қышқылды ортасында бұзылады сондықтан бұлшықетке

4— 6 сағат сайын және көктамырға енгізеді. Карфецилин карбе­нициллин сияқты әсер етеді, бірақ ішке қабылдағанда тиімді. Тикарциллин және азлоциллинніц көкірің таяқшасына деген әсері анағұрлым жоғары.

Дәрігерлік тәжірибеде пенициллиннің комбинирленген препа­раты — ампиокс (ампициллин+оксациллин), сондай-ақ құрамын грам-оң микроорганизмдердің β-лактамазасының (пенициллиназа) ингибиторымен комбинирленген препараттар қолданылады: амоксиклав, аугментин, уназин, тазоцин, бұл спектрді кеңейтіп, дәрілердің тиімділігін арттырады.

Пенициллиндердін уыттылығы төмен және емдік әсерінің аукымы кең, макроағзаға арнайы әсер етпейді, соның ішінде тератогендік әсері жоқ (ұрықтағы кемістіктің дамуы). Негізгі жана­ма әсері — анафилаксиялық шокқа дейін апаратын аллергиялық реакциялар болып табылады. Сондықтан, науқасқа препаратты бірінші рет пайдалану кезінде сынама жүргізу керек, сондай-ақ жан- жақты анамнез жинақтау қажет. Аллергиялық реакциялар көрініс берсе, препаратты қолдануды доғарып, антигистаминді препарат­тар мен глюкокортикоидтар тағайындалады. Анафилаксиялык шок кезінде адреналин (таңдау препараты) немесе эфедрин гидрохлориді, сондай-ақ антигистаминді препараттар, глюкокор­тикоидтар, кальций хлоридін енгізеді. Сондай-ақ, пенициллиндер тітіркендіргіш қасиет көрсетуі мүмкін, эндотоксикалық әсері кең спектрлі қышқылға тұрақты препараттарды ішке қабылдағанда — дисбактериоз (кандидомикоз) болады. Пенициллиндер тежегіш медиатор ГАМК антагонисті болып табылады, сондықтан үлкен дозаны енгізген кезде (мысалы, менингит) тырысулардың дамуы мүмкін.

Цефалоспориндер антибиотиктердің ең жан-жақты және кеңінен қолданылатын санаттарының бірі болып табылатын және жоғары
химиятерапиялық белсенділікке ие препарат. Қазіргі уақытта олар төмендегідей жіктеледі:

Микробқа қарсы, вирусқа қарсы жэне паразитке қарсы заттар

•  I буын: цефазолин, цефалексин және т.б.;

•  II буын: цефуроксим (дурацеф), цефамандол және т.б.;

•  III буын: цефотаксим (клафоран), цефтриаксон (роцефин) және т.б.;

•  IV буын: цефепим (максипим), цефпиром.

Олардың әсер ету механизмі бактериялық жасуша қабырғасының синтезін бұзуға негізделген, бактерицидтік әсері бар. Цефалоспориндердің әртүрлі спектрінде айырмашылықтар бар. Яғни, I буындағы цефалоспориндері, негізінен, грамм-оң, кейбір грам-теріс флора өкілдеріне жоғары белсенділік көрсетеді және спектрі мен күші жағынан жартылай синтетикалык, пеницил­лин — ампициллинмен шамалас. II буындағы цефалоспориндерінің спектрі көбіне грам-теріс бактерияларға белсенді, бірак грам- оңдарға әсері I буындағы препараттарға қарағанда әлсіз. III буындағы цефалоспориндер басқа антибиотиктерге төзімді, соның ішінде ең грам-теріс бактерияларға қарсы әсер белсенділігі жоғары болып табылады, ал грам-оң микроорганизмдерге деген осері II буындагы цефалоспориндеріне қарағанда әлдеқайда төмен. Олардың көбі көкірің таяқшасына қарсы тиімді болып табылады. Барлық препараттар грамм-оң бактериялардың бета-лактамазасымен қатар грам-теріс микроорганизмдердің цефалоспориназасына да тұрақты болып табылады. III буындағы цефалоспориндерінің маңызды қасиеті — тіндер мен ағза сұйықтықтарына жақсы сіңе білуінде, сондай-ақ ГЭТ арқылы өте білуі болып табыла­ды. IV буындағы цефалоспориндерінің спектрі айтарлықтай кең болып саналады. Оған грам-теріс бактериялармен қатар (кокірің таяқшасын қоса алғанда) грам-оң бактериялардың сезімталдығы аса жоғары, сонымен қатар анаэробтарға да өте тиімді болып табы­лады. Бактериялардың бета-лактамазасына төзімді.

Цефалоспориндер, негізінен, парентералды қолданылады (бұлшықетке, көктамырға), себебі олардың көпшілігі асқазан- ішек жолдарында нашар сіңеді, бірақ олардың кейбіреулерін энтералды қабылдайды (мысалы, цефалексин, цефаклор және т.б.). Қолданылуы: ең алдымен грам-теріс микроорганизм туындатқан ауруларды және грам-оң бактериялармен инфекцияланғанда пенициллинмен емдеудің әсері болмағанда немесе көтерілімдігі нашар болған жағдайда тағайындайды. Фридлендер таяқшасы туындатқан катаралдық пневмонияда таңдау препараттары, ал Цефтриаксон — мерез бен созда таңдау препараттары т.с.с. болып табылады.

Цефалоспориндерді ішке кабылдағанда аллергиялық реакциялар, бүйрек зақымдануы (нефроуыттылық әсері), аздап лейкопе-
ния, геморрагиялық құбылыстар, жергілікті тітіркендіргіш эсер, суперинфекция, диспепсиялық бұзылыстар туындауы мүмкін.

Жеке фармакология

Карбапенемдер (препараты — меропенем) спектрі ең кем препараттар қатарына жатады. Бактерицидті әсер етеді, әсер ету механизмі жасуша қабырғасының синтезін тежеуіне байланысты. Олардың қолданыс аясы шектеулі, себебі жасуша ішілік микроорганизмдерге әсері аз және басқа бета-лактамды антибиотиктермен ұштастыра қолдану мүмкін болмағандықтан (бета-лактамаза түзіп, антибиотиктерді жояды) деп саналады.

Монобактамдар (препараты — азтреонам) бактерициды әсер етеді (бактериялық қабырға синтезін бүзады), грам-теріс бактерияларға спектрі кең (3-ші буындағы цефалоспориндері сияқты), бірақ грам-оң бактерияларға әсері аз (пневмококтар, іріңді микроорганизмдер және т.б.).

Макролидтер — құрамында әр түрлі қанттармен байланысқан макроциклдық лактон сақинасы бар. Олардың шығу тегін табиғи ескі макролидтер — эритромицин және олеандомицин, табиғи — спирамицин, джозамицин және жаңа жартылай синтетикалық макролидтер — рокситромицин, кларитромицин және т.б. деп ажыратады.

Грам-оң бактериялар мен атипті жасуша ішілік патогенді қоздырғыштар — хламидияларға, микоплазмаға, легионелла деген бактерияға қарсы жоғары белсенділігіне байланысты және макроағзаға арнайы әсерінің жоқ болуына, аллергиялық реакцияның төмен болуына байланысты макролидтерге соңғы кездері қызығушылық артты. Негізінен спектрі — орташа, әсер ету механизмі — рибосомалардағы ақуыз синтезін бұзады, әсер түрі — бактериостатикалық, ал жоғары концентрацияда — бактерицидтік қасиет көрсетеді. Олар жасуша ішіне, әсіресе макрофагтарда және тіндерге жақсы сіңеді және онда жиналып жоғарғы концентрацияға жетеді, яғни инфекция ошағында да сол үдеріс жүреді. Жаңа макролидтер ұзақ әсер етеді, осы жайт оларды күніне 1-2 рет енгізуге және емдеу ұзақтығы мен жанама әсерлер ауырлығын азайту үшін мүмкіндік береді. Соңғы кездері олардың иммунмодуляторлық және иммунстимуляторлық қасиеттері де анықталып отыр. Макролидтер грам-оң және грам- теріс микроорганизмдерден, көптеген анаэробтардан, атипті бактериялардан туындаған тыныс жолдарының, жыныстык, несеп жолдарының, тері, жұмсақ тіндердің жұқпалы ауруларында тиімді болып табылады; пенициллинге аллергиялықреакциялар немесе төзімділік дамығанда тиімді. Негізгі жанама әсерлері — диспепсия, холестаз болуы мүмкін.

Эритромицин тамаққа дейін 1 сағат бүрын ішке тағайындалады (тамақ болған жағдайда биожетімділігі күрт қысқарады). ГЭТ ирқылы өтімділігі нашар. Әсерінің үзақты 4—6 сағат.

Микробқа қарсы, вирусқа қарсы жэне паразитке қарсы заттар

Ровамицин ауруханалық емес пневмония қоздырғыштарына қарсы тиімділігі жоғары, уыттылығының төменділігімен ерешеленеді, токсоплазмозда тиімді болып табылады (жүкті әйелдердің токсоплазмозында таңдау препараты). Сатылы терапия, яғни емдеуді парентралды жолдан бастап, кейін энтералды түрге көшеді.

Кларитромицин спектрі кең, стафилококка және стрептококка қарсы белсенділігі эритромицинге қарағанда 2—4 есе көп, сонымен қатар НеІісоbacter руlory қарсы тиімді болып табылады (асқазан ойық жарасында стандартты препарат). Ішке (шайнамай сумен ішеді) және көктамырға күніне 2 рет тағайындайды.

Азитромицин және кейбір басқа препараттар жаңа топ ретінде бөлініп — азалидтер деп қарастырылады. Азитромициннің бактериостатикалық спектрі ескі макролидтерге қарағанда кең (жоғары концентрацияда бактерицидтік эсер етеді). Ол грам-оң және грам-теріс бактерияларға, анаэробтарға, хламидияларға, сонымен қатар микоплазмаларға, спирохеталарға қарсы өте тиімді препарат болып табылады. Жоғары концентрацияда жасушаларда жиналады. Ұзақ әсер етеді, астан бұрын 1 сағат бүрын немесе ас ішкен соң 2 сағаттан кейін тәулігіне 1 рет, 3—5 күнге ішке тағайындайды.

Макролидтер мен азалидтер диспепсиялық бұзылыстар және басқа да жанама әсерлер туындатуы мүмкін.

Тетрациклин кең спектрлі (грам-оң және грам-теріс бактериялар, қауіпті инфекциялардың қоздырғыштары — оба, туляремия, бруцеллез, тырысқақ, сонымен қатар, спирохеталар, лептоспиралар, риккетсиялар, ірі вирустар — трахома және орнитоз қоздырғыштары) резервтік антибиотик болып табылады, бірақ көптеген бактериялардьщ екіншілік резистенттілігі дамуы мүмкін. Микобактерияларға, көкірің таяқшасына, протейге, саңыраукүлақтарға, шағын вирустарға эсер етпейді.

Әсер ету механизмі — жасуша ішілік ақуыз синтезін бұзады, сондай-ақ металдарды байланыстырып (Са²⁺ және Мg²⁺) хелатты қосылыстар түзеді, тотығу-тотықсыздану үдерістеріне қатысатын ферменттерді тежейді. Әрекеттүрі — бактериостатикалық, көбейіп жатқан микроорганизмдерге қарсы қолданса, анағұрлым белсенді болмақ. Сондай-ақ, АІЖ тағамның металдарымен байланысады, сондықтан олардың сіңірілуі бұзылады. Негізінен энтералды жолмен ас алдында немесе дереу тамақтан кейін енгізіледі. АІЖ
арқылы жақсы сіңеді және плаценталықтосқауылдан өтеді. Сүйек тінінде жинақталады. Несеппен немесе өтпен шығарылады.

Жеке фармакология

Тетрадиклиндер 2 топқа бөлінеді:

•  биосинтетикалық: тетрациклин, окситетрациклин;

•  жартылай синтетикалық: метациклин, доксициклин.

Тиімділігі жоғары және уыттылығы аз антибиотиктердіи

жасалуына байланысты кейінгі кездері тетрациклиндерді қолданылуыайтарлықтайшектелді. Практикалыққызығушылыкқа тек жартылай синтетикалықтетрациклиндермен ғана ие. Оларды  биосинтетикалық тетрацклиндермен салыстырғанда бірнеше артықшылыктары бар: уыттылығы аз, ұзақ әсер етеді және көтерілімдігі жақсы, толығымен АІЖ сіңеді. Күніне 1-2 рет астат кейін ішке (тітіркендіргіш әсерді болдырмау үшін) қолданылады (тетрациклинді кальций, магний және алюминий иондары бар препараттармен және сүтпен бірге бір мезетте ішпейді). Доксициклинді парентралды енгізуге болады. Қолданылуы: тетрациклиндерді микроағзалардың басқа антибиотиктерге төзімділігі дамығанда немесе оларға сенсибилизация болған кезде, микоплазмалар мен хламидиялар шақырған инфекцияларда, рикетоздарда (Ку кызбасы, сүзекте және т.б.), аса кауіпгі инфекцияларда пайдаланады. Көз инфекциясында (трахома) жақпа түрінде жергілікті қолданады.

Елеулі жанама әсерлеріне байланысты тетрацклиндерді қазіргі уақытта бірінші таңдау препараты ретінде қарастырмайды. Мынадай жанама әсерлері болуы мүмкін: тітіркендіргіш әсер (диспепсиялық бұзылыстар, флебиттер), гепатоуыттылық, каңқаның қалыптасуын бұзады, тістің боялуы мен зақымдануы (14 жасқа дейінгі балаларға қарсы көрсеткіш), фотосенсибилизация, нәруыз синтезіне кедергі келтіреді (антианаболизмдік қасиеті), суперинфекциялар (кандидоз, оның алдын алу үшін нистатинмен бірге қолданады), тератогендік әсерлер (жүкті әйелдерге қарсы көрсеткіш).

Левомицетин (хлорамфеникол) — кең спектрлі тетрациклин сияқты антибиотик болып табылады. Ол грам-оң және грам- теріс микроағзаларға, соның ішінде ішек бактерияларының тұқымдастарына, инфлюэнция таяқшаларына, сондай-ақ риккетсияларға, хламидияларға, бруцелез қоздырғыштарына, туляремияға әсер етеді. Бірақ микобактерияларға, көкірің таяқшасына, протейге, карапайымдыларға, саңыраукұлақтарға, шағын вирустарға әсері жоқ. Жоғары уыттылығына байланысты левомицетиннің қолданылу аясы айтарлықтай тарылады. Оны антибиотиктердің терең резерві ретінде қарастыру қажет (басқа антибиотиктерді пайдалануға болмайтын кезде тағайындалады).

Әсер ету механизмі — рибосомалық деңгейде ақуыз синтезін бұзады. Әрекет түрі — бактериостатикалық, бірақ пневмококқа, минингококқа және гемофилді таяқшаға бактерицидтік әсер етеді. Уйренісу салыстырмалы түрде баяу дамиды. АІЖ аркылы жақсы сіңеді, сондай-ақ ГЭТ және гематоофтальмикалык тосқауылдан жақсы өтеді, ми тінінде, бронх секретінде, өте жоғары концентрацияда болады. Оның қан жүйесіне уытты әсері соншалық, салдарынан аплазиялық анемия дамуы мүмкін; гепатотоксикалық және нейротоксикалық әсерлері бар, сәбилерде «сүр» синдромын тудырады (жүрек-қантамырларының коллапсы); диспепсиялык бұзылыстар, суперинфекция және т.б. туындауы мүмкін. Ол іш сүзегінде, менингитте, ауыр риккетсиялық инфекция кезінде (тетрациклинге төзімді) тиімді болып табылады. Тамаққа дейін 30 мин. бұрын немесе жүрек айнуы, құсу болған жағдайда — ас ишкеннен кейін әрбір 6—8 сағат сайын энтералды енгізіледі.

Микробқа қарсы, вирусқа қарсы жане паразитке қарсы заттар

Левомицетинмен емдеу кезінде қан және бауыр, бүйректің функционалдық жағдайына тұрақты түрде бақылау жүргізу кажет.

Аминогликозидтер — стрептомицин 1943 жылы сәулелі саңырауқұлақ Асtіпотусеs бөлініп алынған ең алғашқы антибиотик болса да, әлі күнге дейін бірқатар инфекцияларды емдеуде таптырмас препарат болып табылады.

Аминогликозидтерді 4 буынға бөліп карастырады:

•  1-буын: стрептомицин, канамицин, неомицин, мономицин;

•  2-буын: гентамицин;

•  3-буын: амикацин, тобрамицин, сизомицин;

•  4-буын: изепамицин.

Аминогликозидтер кең спектрлі негізінен грам-теріс микро­организмдерге басымырақ әсер ететін антибиотиктер болып табылады. Анаэробтарға, спирохеталарға, карапайымдыларға, саңырауқұлақтарға, вирустарга әсер етпейді. Кейбір аминогли­козидтер туберкулез таяқшасына әсер етеді (стрептомицин суль­фаты, канамицин сульфаты), сондықтан туберкулезге қарсы зат ретінде пайдаланылады. Әсер ету механизмі — микробтардың жасуша ішілік акуыз синтезін қайтымсыз бұзады, нәтижесінде микробтардың өлуі орын алады (бактерицидтік әрекет түрі). Ішке кабылдағанда іс жүзінде сіңірілмейді, сондықтан парентералды енгізіледі. Осы антибиотиктердің ең кұнды қасиеті — олардың бета-лактамды антибиотиктермен синергизм құруы болып табы­лады. Қолданылуы: аминогликозидтерді, әдетте, ауыр жүйелі инфекцияларда, басқа антибиотиктердің дәрменсіздігінде неме­се тиімділігінің болмауы кезінде пайдаланылады. Осы топ антибиотиктерінің айтарлықтай кемшіліктері: олар тек жасушадан тыс әсер етеді, ГЭТ арқылы өтімділігі нашар және оларға
микроағзалардың төзімділігі тез дамиды, уытты әсер тудырады — отоуытты және нефроуытты жэне басқа да ото және нефроуытты препараттардьщ улы әсерлерін арттырады, тітіркендіргіш, кураре тәрізді әсерге ие (тыныс алу бұзылыстарын тудыруы мүмкін) болып табылады.