Средства, влияющие на церебральное кровообращение

Синоним: папавин.

Синоним: но-шпа.

Показания: почечная и желчная колики, гипермоторная дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря, холецистит; кишечная колика, пилороспазм, язвенная б-нь желудка и ДПК в фазе обострения; болевой с-м при спазмах периферических артериальных сосудов, сосудов головного мозга; альгодисменорея, угроза выкидыша и преждевременных родов; холецистография.

Режим дозирования: взрослым – внутрь – 0,12-0,24г/сут. в 3 приема;

в/м, в/в, п/к – по 2-4мл 2% р-ра 1-3 раза в сутки;

детям – 6-12 лет – 0,02-0,04г/сут. в 1-2 приема,

до 6 лет – 0,01-0,02г/сут. в 1-2 приема.

Форма выпуска: по 0,04г в таб.,

по 2мл 2% р-ра в амп.

Побочное действие: головокружение, сердцебиение. Чувство жара, гипергидроз, гипотония, AV-блокада, аритмия, угнетение дыхательного центра.

Противопоказания: идиосинкразия.

ПАПАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД ( Papaverini hydrohloridum ) – активное вещество – папаверина гидрохлорид. Миотропный спазмолитик. В терапевтических дозах не оказывает действия на ЦНС.

Показания: спазмы гладких мышц органов брюшной полости, бронхов, спазмы периферических сосудов и сосудов головного мозга, премедикация, хронический болевой с-м (напр. при неоперабельных злокачественных новообразованиях – в качестве паллиативной терапии).

Режим дозирования: внутрь – по 0,04-0,06г 3-5 раз в сутки;

в/м, в/в, п/к – взрослым – по 0,01-0,02г через каждые 4 часа,

детям – 0,0002-0,0003г/кг (мах. разовая доза).

Форма выпуска: по 0,01 и 0,04г в таб.,

по 1 мл 1% или 2% р-ра в амп.

Побочное действие:тошнота, запоры, сонливость, гипергидроз, AV-блокада, аритмия.

Противопоказания: кома, угнетение дыхания, бронхообструктивный с-м, нарушение AV проводимости, идиосинкразия, дети до 1 года, с ингибиторами МАО.

ПЛАТИФИЛЛИНА ГИДРОТАРТРАТ ( Platyphyllini hydrotartras ) – активное вещество – платифиллина гидротартрат. Блокатор м-холинорецептов с миотропным спазмолитическим и сладым седативным действием.

Показания: почечная, печеночная и кишечная колики; острые спастические боли при язвенной б-ни желудка и ДПК; бронхоспазм (как вспомогательное средство).

Режим дозирования: по 1-2 мл 0,2% р-ра в/м, п/к 1 раз в сутки.

Форма выпуска: по 1мл 0,2% р-ра в амп.

Побочное действие: сухость во рту, сердцебиение, расширение зрачков, возбуждение ЦНС.

Противопоказания: глаукома, органические заболевания печени и почек, идиосинкразия.

ПРЕПАРАТЫ, УЛУЧШАЮЩИЕ МОЗГОВОЕ КРОВООБРАЩЕНИЕ – группа лекарственных средств, применяемые при ишемии церебральных сосудов.

Несоответствие между потребностью мозговой ткани в кислороде и его доставкой ведет к развитию различных форм нарушений мозгового КО.

Формы нарушений мозгового КО:

1. Начальные проявления недостатка мозгового КО;

2. Преходящие нарушения мозгового КО (транзиторные ишемические атаки, церебральные кризы);

3. Инсульты;

4. Дисциркуляторная энцефалопатия.

Классификация:

1. Церебральные вазодилататоры:

a) Производные малого барвинка - винкамин, винпоцетин.

b) Производные алкалоидов спорыньи – дигидроэрготоксин, ницерголин.

2. Блокаторы кальциевых каналов с влиянием на церебральные сосуды: нимодипин, циннаризин, флунаризин.

1. Ангиопротекторы со свойством, улучшать микроциркуляцию: ксантинола никотинат, пентоксифиллин, пирикарбат.
2. Ноотропы: пирацетам, аминалон, пантогам.

Механизм действия:

1. Производные малого барвинка – ингибируя фосфодиэстеразу, они тем самым увеличивают содержание в тканях цАМФ. Помимо этого происходит повышение уровня катехоламинов в ЦНС. Они сочетают в себе сосудистое и метаболическое действие, влияют на агрегацию тромбоцитов, способствуют нормализации венозного оттока на фоне снижения сопротивления мозговых сосудов. Мозговой кровоток увеличивается преимущественно в ишемизированных областях.

2. Производные алкалоидов спорыньи – механизм действия связан с подавлением возбудимости центральных вазомоторных центров, блокадой периферических альфа-адренорецепторов, прямым влиянием на гладкую мускулатуру сосудов за счет ингибирования фосфодиэстеразы, с уменьшением обратного захвата катехоламинов в ЦНС. Дигидрированные алкалоиды спорыньи обладают сродством к допаминовым и серотониновым рецепторам ЦНС. Тем самым они увеличивают потребление кислорода и глюкозы, биосинтез белков в мозге, нормализуют баланс нейромедиаторов. А также – увеличивают мозговой кровоток, уменьшают агрегацию тромбоцитов, оказывают антидепрессивное действие.

3. Блокаторы кальциевых каналов с избирательным влиянием на церебральные сосуды – уменьшая поступление ионов кальция в клетку, они регулируют сосудистый тонус преимущественно церебральных сосудов, а также предупреждают возникновение патологической вазоконстрикции (с-м вторичной постишемической гипоперфузии), увеличивают суммарный и регионарный мозговой кровоток, причем оказывают избирательное действие на спазмированные сосуды и не вызывают с-ма обкрадывания.

4. Ангиопротекторы со свойством, улучшать микроциркуляцию – положительное влияние на мозговое КО объясняется перераспределением кровотока в пользу ишемизированных участков за счет сужения мозговых сосудов, которое вызвано свойством этих препаратов конкурентно ингибировать аденозин, и уменьшение церебрального кровотока в неповрежденных зонах. Помимо этого они обладают генерализованным спазмолитическим эффектом, который обусловлен ингибированием фосфодиэстеразы и увеличением содержания цАМФ в гладкомышечной клетке стенки сосудов.

ЭФФЕКТЫ:

Производные малого барвинка

• антигипоксическое действие
• гипотензивное действие
• седативное действие

Алкалоиды спорыньи

• гипотензивное действие
• антигипоксическое действие
• повышает тонус и сократительную активность миометрия

Церебральные блокаторы кальциевых каналов

• уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата
• повышает устойчивость мышц к гипоксии

ПОКАЗАНИЯ:

Производные малого барвинка

• острая и хроническая недостаточность мозгового КО (транзиторная ишемия, прогрессирующий инсульт, завершенный инсульт, постинсультное состояние, мультиинфарктная деменция, атеросклероз мозговых артерий, постравматическая и гипертензивная энцефалопатия), мигрень;
• сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза, дегенеративные заболевания сосудистой оболочки и сетчатки, желтого пятна, вторичная глаукома;
• психические и неврологические симптомы церебральной недостаточности (нарушение памяти, головокружение, головная боль, афазия, апраксия, двигательные расстройства);
• б-нь Меньера, кохлеовестибулярный неврит;
• для улучшения интеллектуальных способностей у детей и подростков.

Алкалоиды спорыньи

• сенильная церебральная недостаточность, ишемические нарушения церебрального КО, мигрень
• кохлео-вестибулярный с-м вазомоторного генеза
• б-нь Бюргера, б-нь Рейно и др.облитерирующие заболевания конечностей
• васкулярная ретинопатия
• артериальная гипертония и гипертонический криз

Церебральные блокаторы кальциевых каналов

• профилактика и лечение ишемических нарушений мозгового КО
• лечение остаточных явлений нарушения мозгового КО и состояний после операции по поводу субарахноидального кровоизлияния
• лабиринтные расстройства, профилактика приступов мигрени, б-нь Меньера
• облитерирующий атеросклероз, облитерирующий тромбангит, б-нь Рейно
• диабетическая ангиопатия, акроцианоз.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Производные малого барвинка

• гипотония, тахикардия
• аллергическая кожная сыпь

Алкалоиды спорыньи

• тошнота, рвота, чувство тяжести в эпигастрии, анорексия
• нарушение зрения
• гиперемия слизистой оболочки носа, ощущение жара и прилива крови к лицу
• кожная сыпь
• гипотония, синусовая брадикардия

Церебральные блокаторы кальциевых каналов

• артериальная гипотония, тахикардия
• гиперемия лица, чувство жара
• гипергидроз
• головокружение, головная боль, слабость
• транзиторное повышение трансаминаз в плазме крови
• бессоница, агрессивность, гиперкинез, депрессия

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Производные малого барвинка

• опухоль головного мозга
• беременность
• идиосинкразия
• тяжелая форма ИБС, тяжелые форма аритмии

Алкалоиды спорыньи

• тяжелая форма ИБС, идиосинкразия;
• брадикардия и гипотензия - для в/в введения.

Церебральные блокаторы кальциевых каналов

• генерализованный отек тканей головного мозга, повышенное внутричерепное давление
• нарушение функции печени (для приема внутрь)

Группу ноотропов смотрите в разделе “Психотропные препараты”. Группу ангиопротекторов смотрите в главе “Ангиопротекторы” раздела “Средства, действующие на сердечно–сосудистую систему”.